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1.
《中国药房》2019,(15):2056-2061
目的:研究利培酮缓释片的体外释药行为及其在家兔体内的药动学。方法:以介孔二氧化硅为骨架制备利培酮缓释片。采用篮法考察市售利培酮片、利培酮缓释片及其物理混合物在0.1 mol/L盐酸中12 h内的体外释放度(Q_(12h)),并对利培酮缓释片释药模型进行拟合。以氯氮平为内标,采用高效液相色谱法测定家兔灌胃市售利培酮片和利培酮缓释片各2 mg后48 h内利培酮和9-羟基利培酮的血药浓度(n=6),并用Kinetica 4.4软件的非房室模型分析,计算药动学参数。结果:与市售利培酮片(Q_(12h)=97%)和物理混合物(Q_(12h)=95%)比较,利培酮缓释片的释放速率明显减慢(Q_(12h)=83.7%),利培酮缓释片在0.1 mol/L盐酸中的释放更接近于一级释放(R2=0.998 9),以扩散为主、溶蚀为辅。市售利培酮片和利培酮缓释片在家兔体内的药动学参数:以利培酮计t_(1/2)为(4.64±0.93)、(6.65±0.92)h,c_(max)为(34.46±7.75)、(8.57±6.91)ng/mL,MRT为(11.48±1.23)、(17.46±2.10)h,AUC_(0-48h)为(314.39±10.33)、(192.98±49.14)ng·h/mL;以9-羟基利培酮计t_(1/2)为(7.08±0.93)、(10.45±0.78)h,c_(max)为(98.08±5.43)、(54.55±4.88)ng/mL,MRT为(11.48±1.23)、(17.46±2.10)h,AUC_(0-48h)为(894.71±131.15)、(1 227.99±112.12)ng·h/mL(n=6)。与市售利培酮片比较,利培酮缓释片的t_(1/2)和MRT明显延长,c_(max)明显降低(P<0.05)。结论:利培酮经介孔二氧化硅负载后具有缓释作用,可延长药效发挥的时间。 相似文献
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《中国药房》2018,(2):204-209
目的:为指导临床抗菌药物合理应用提供参考。方法:从全国抗菌药物临床应用监测网提取我院2012年1月-2016年12月(抗菌药物专项整治后)住院患者的抗菌药物使用相关数据,统计各类抗菌药物及抗大肠埃希菌(E.coli)药物的用药频度(DDDs);统计同期E.coli的检出、产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)及耐药情况;采用Pearson检验考察抗菌药物DDDs与E.coli耐药率的相关性。结果:2012-2016年,我院住院患者使用DDDs最高的抗菌药物类别为头孢菌素类,其次为头霉素类和大环内酯类。抗菌药物的总DDDs基本呈下降趋势,但2016年略有反弹。2013年以后,大部分类别抗菌药物的DDDs与总DDDs的变化趋势基本一致;而青霉素类与β-内酰胺酶抑制剂的复合制剂、头霉素类、碳青霉烯类、糖肽类药物的DDDs基本呈上升趋势。2012年,第二代头孢菌素是头孢菌素类药物中DDDs最高的一类;而从2013年起,第一代头孢菌素成为该类药物中DDDs最高的一类。抗E.coli药物包括哌拉西林钠他唑巴坦钠、头孢他啶、头孢曲松、头孢吡肟、头孢西丁、氨曲南、美罗培南、庆大霉素、左氧氟沙星;2012年DDDs最高的是头孢曲松,而2016年则是头孢西丁;氨曲南的使用量减少最明显。2012-2016年,分别检出E.coli 110、132、104、131、243株;细菌产ESBLs率有所下降,分别为56.6%、57.0%、50.6%、48.4%、45.0%。E.coli对氨苄西林、头孢唑林、头孢曲松、复方磺胺甲噁唑的耐药率较高,对哌拉西林钠他唑巴坦钠、头孢西丁、亚胺培南、阿米卡星的耐药率较低;对哌拉西林钠他唑巴坦钠的耐药率与头孢曲松、氨曲南、庆大霉素、左氧氟沙星、头孢菌素类(第一、三代头孢菌素)、四环素类、喹诺酮类药物的DDDs和总DDDs呈正相关(r为0.880~0.929,P<0.05);对头孢他啶的耐药率与头孢曲松、氨曲南、庆大霉素、左氧氟沙星、头孢菌素类(第一、二、三代头孢菌素)、四环素类、喹诺酮类药物的DDDs和总DDDs呈正相关(r为0.888~0.991,P<0.05);对头孢吡肟的耐药率与氨基糖苷类药物的DDDs呈正相关(r=0.901,P<0.05);对庆大霉素的耐药率与青霉素类与β-内酰胺酶抑制剂的复合制剂、头孢吡肟的DDDs呈负相关(r分别为-0.914、-0.921,P<0.05);对亚胺培南的耐药率与头孢曲松、氨曲南、庆大霉素、左氧氟沙星、头孢菌素类(第一、二、三代头孢菌素)、氨基糖苷类、四环素类、喹诺酮类药物的DDDs和总DDDs呈负相关(r为-0.994~-0.878,P<0.05);对所有抗E.coli药物的耐药率均与其各自的DDDs无关(P>0.05)。E.coli产酶率与对庆大霉素的耐药率呈正相关(r=0.955,P<0.05),而均与对其他药物的耐药率或DDDs无关(P>0.05)。结论:经抗菌药物专项整治后,我院住院患者抗菌药物的总使用量基本呈下降趋势,结构亦有较大变化;耐药情况虽较为严峻,但细菌产酶率有所下降。临床仍应结合细菌耐药情况监测数据、药敏试验结果、抗菌药物使用量与耐药率的相关性等因素,慎重选择敏感的抗菌药物,以减少细菌耐药的发生。 相似文献
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摘 要 目的:调查某三甲医院呼吸内科慢性阻塞性肺疾病急性加重期(AECOPD)患者病原菌分布特点及抗菌药物使用情况,为临床合理选择抗菌药物提供参考。方法: 调查呼吸内科出院时间为2016年1~12月的213份AECOPD患者病例资料,对患者基本情况、抗菌药物使用情况、痰液病原学检查等进行统计分析。结果: 213例AECOPD患者中,痰培养标本156份,分离病原菌48株,阳性率为30.77%,其中革兰阴性菌(G-菌)36株(75.00%),革兰阳性菌(G+菌)2株(4.17%),真菌10株(20.83%);鲍曼不动杆菌居首位(16株,33.33%)。抗菌药物使用率为98.12%,其中使用一种抗菌药物的患者59例(28.33%),二联用药者142例(67.94%),三联用药者8例(3.83%)。使用频率排名前3位的分别是注射用比阿培南(94例,44.98%)、注射用哌拉西林/他唑巴坦(81例,38.76%)、莫西沙星注射液(70例,33.49%)。结论: 该院AECOPD患者痰液病原菌分布以G-菌为主;抗菌药物使用基本合理,但仍存在不适宜用药情况,DUI>1.0的5类抗菌药物存在用法用量不适宜问题;应重视病原学检查及结果,避免不恰当的经验用药,以减少或减缓耐药情况的发生。 相似文献
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《中国药房》2015,(30):4188-4192
目的:了解实施国家基本药物制度以来南京市基本药物的可获得性及可负担性情况,为后续制订和完善相关政策提供依据。方法:采用世界卫生组织(WHO)和国际健康行动组织(HAI)共同制定的标准调查方法,以6种临床发病率高的疾病为调查对象,选取24种基本药物,对其在南京市公立医疗卫生机构和社会零售药店的可获得性及可负担性情况进行抽样调查和评价。结果:南京市基本药物在社区卫生服务中心的可获得性低于公立医院和社会零售药店,最低价格仿制药(LPGs)可获得性远远高于原研药(OBs);可负担性总体状况较好,但OBs与LPGs之间的可负担性水平存在很大的差距,OBs可负担性相对较差。结论:国家基本药物制度在南京市的实施已取得一定效果,但是离预期目标仍然有差距。建议根据临床用药需求更新、调整基本药物目录,保障各级医疗卫生机构在基本药物的品种配备,普及基本药物知识,并适度调整原研药价格,减轻用药负担。 相似文献
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摘要 目的 探讨肾移植手术后患者合并使用保肝药与环孢素(CsA)治疗窗浓度的关系。方法采用均相酶扩大免疫分析(Emit)法,对手术后常规服用CsA的56例肾移植患者进行血药浓度测定,按手术后是否合并使用保肝药及保肝药的种类进行分组统计和分析。结果肾移植受者手术后合并使用保肝药的比例为85.71%。除还原型谷胱甘肽外,使用保肝药和未使用保肝药两组间的CsA浓度差异有统计学意义(P<0.01);保肝药不同种类之间比较CsA浓度差异无统计学意义(P>0.05)。结论肾移植手术后使用的大多数保肝药物会影响CsA的血浓度。 相似文献
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血脑屏障的存在,导致药物不能有效到达靶部位发挥作用,极大的影响神经系统药物的发展和进步。纳米技术已被证明是用于脑靶向治疗的一种有效工具,尤其在脑肿瘤和神经退行性疾病中应用甚广。功能化纳米粒通过表面修饰等提高药物的顺应性,在药物原来的治疗基础上,达到更加精准的靶向性,高效率在靶部位聚集,起到治疗作用。本文主要综述功能化纳米粒及其功能化策略,总结了影响功能化纳米粒脑靶向运输的因素,同时对功能化的纳米粒在脑部疾病治疗中的优势和应用进行阐述,为其相关研究提供参考。 相似文献
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目的比较新型口服抗凝药(NOACs)与华法林用于心脏瓣膜置换术后患者抗凝的有效性和安全性,旨在为临床用药提供循证参考。方法计算机检索PubMed、Cochrane图书馆、Embase、Web of Science、中国知网、万方数据、维普网,收集NOACs(试验组)对比华法林(对照组)用于心脏瓣膜置换术后患者抗凝的临床研究,检索时限均为建库起至2021年7月。筛选文献、提取资料后,采用Cochrane系统评价员手册5.2.0推荐的偏倚风险评估工具对纳入的随机对照研究(RCT)进行质量评价,采用纽卡斯尔-渥太华量表(NOS)对纳入的队列研究进行质量评价,采用RevMan 5.3软件进行Meta分析和敏感性分析。结果共纳入9项研究,包括7项RCT和2项队列研究,共计4962例患者。Meta分析结果显示,生物瓣膜置换/修复术后,试验组患者的卒中/系统性栓塞(SSE)发生率[OR=0.71,95%CI(0.52,0.97),P=0.03]、大出血发生率[OR=0.40,95%CI(0.30,0.54),P<0.00001]、颅内出血发生率[OR=0.20,95%CI(0.04,0.95),P=0.04]均显著低于华法林组,两组患者的全因死亡率比较差异无统计学意义[OR=1.25,95%CI(0.88,1.79),P=0.22]。机械瓣膜置换/修复术后,两组患者的SSE发生率[OR=1.52,95%CI(0.04,60.29),P=0.82]、全因死亡率[OR=0.26,95%CI(0.04,1.84),P=0.18]比较差异均无统计学意义。按随访时间进行的亚组分析结果显示,生物瓣膜置换/修复术后,当随访时间≤3个月时,试验组患者的SSE发生率显著低于对照组[OR=0.20,95%CI(0.06,0.74),P=0.03],而两组患者大出血发生率比较差异无统计学意义[OR=0.67,95%CI(0.19,2.38),P=0.53];当随访时间>3个月时,两组患者的SSE发生率比较差异无统计学意义[OR=0.74,95%CI(0.54,1.02),P=0.07],而试验组患者的大出血发生率显著低于对照组[OR=0.39,95%CI(0.29,0.52),P<0.001]。按研究类型进行的亚组分析结果显示,生物瓣膜置换/修复术后,RCT研究中试验组患者的SSE发生率显著低于对照组[OR=0.51,95%CI(0.29,0.92),P=0.03],而两组患者大出血发生率比较差异无统计学意义[OR=0.58,95%CI(0.33,1.03),P=0.06]。队列研究中两组患者的SSE发生率比较差异无统计学意义[OR=1.03,95%CI(0.40,2.66),P=0.95],而试验组患者的大出血发生率显著低于对照组[OR=0.20,95%CI(0.06,0.74),P<0.001]。敏感性分析结果显示,所得结果较稳健。结论对于生物瓣膜置换/修复术后患者,NOACs的有效性和安全性均优于或与华法林相当;对于机械瓣膜置换/修复术后患者,NOACs与华法林的有效性和安全性均无显著差异。 相似文献
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摘 要 目的:了解2015~2017年上海市松江区15家社区卫生服务中心门诊处方合理用药总体情况及抗菌药物的使用情况,为促进临床合理用药提供理论依据。方法:收集2015年1月~2017年12月上海市松江区15家社区卫生服务中心54 000张门诊处方信息,参照WHO/INRUD处方指标要求及抗菌药物临床应用监测指标,统计并客观评价合理用药问题。结果:15家社区卫生服务中心平均每张处方用药品种数均值为2.08种;静脉注射剂使用百分率为7.0%;基本药物使用百分率98.33%,合格处方百分率为98%;3年平均抗菌药物占药品总收入比例10.3%,复合年均增长率(CAGR)为-8.45%;门诊就诊患者抗菌药物用药频度为110 110,CAGR为-4.92%;门诊就诊患者抗菌药物的使用强度0.56,CAGR为-1.50%;使用抗菌药物处方百分率为12.56%,CAGR为1.23%,抗菌药物监测指标中除使用抗菌药物处方百分率呈正增长外,其余指标均呈负增长。结论:松江15家社区卫生服务中心处方质量及抗菌药物的合理使用水平明显提高,但仍存在一定的提升空间。 相似文献