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1.
细胞外信号调节激酶(ERK)是一种丝/苏氨酸蛋白激酶。作为RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中关键的下游蛋白,其异常活化在肿瘤的发生发展中起着重要作用。选择性ERK1/2抑制剂能够阻断ERK信号通路,同时克服上游靶点突变而导致的耐药性。本文概述了MAPK信号通路的组成、ERK的结构与功能以及ERK信号通路在肿瘤发生发展中的作用,并重点介绍一些具有代表性的处于临床和临床前研究阶段的ERK抑制剂。  相似文献   
2.
目的系统评价双歧杆菌预防龋病的有效性和安全性。方法计算机检索PubMed、Embase、The Cochrane Library、Web of Science、Scopus、Clinicaltrials、CNKI、WanFang Data和VIP数据库,时限均为从建库至2020年4月,并通过手工检索进行补充。使用RevMan 5.4软件进行Meta分析。结果最终纳入10个随机对照试验(randomized controlled trial,RCT)研究,518例受试者,其中干预组262例,对照组256例。系统评价和Meta分析结果显示:双歧杆菌组唾液中的变异链球菌计数与对照组相比差异无统计学意义[SMD=?0.31,95%CI(?0.66,0.04),P=0.08][RR=0.53,95%CI(0.17,1.66),P=0.28];两组唾液中的乳酸杆菌计数差异无统计学意义[SMD=?0.07,95%CI(?0.39,0.26),P=0.69][RR=0.87,95%CI(0.59,1.29),P=0.50];牙菌斑中的变异链球菌和乳酸杆菌计数差异无统计学意义;乳牙龋坏发生率差异也无统计学意义;本文所纳入的10个RCT中,有3个研究并未报道是否发生不良事件,5个研究无不良反应,2个研究报道胃肠不适2例。结论当前证据显示双歧杆菌不能有效降低唾液和牙菌斑中的变异链球菌计数和乳酸杆菌计数,也不能降低乳牙龋坏的发生率,其安全性也有待进一步考量。  相似文献   
3.
目的:以苦木碱丁为检定物,测定SD大鼠血浆中苦木碱丁的含量,研究香贝注射液药动学过程。方法:2组SD大鼠分别经尾静脉注射2.5,10mL.kg-1的香贝注射液后采集血样,用高效液相-质谱联用(HPLC-MS)的检测方法,测定各时间点血浆中的药物浓度,应用实用药动学软件3P97拟合计算药动学参数。结果:SD大鼠尾静脉给药后的血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,2.5,10mL.kg-12个剂量对应的主要药动学参数分别为:(1)t1/2α为0.58min和0.44min;(2)t1/2β分别为6.64min和7.06min;(3)曲线下面积(AUC)为192.24μg.L-1.min-1和1 060.73μg.L-1.min-1;(4)血浆清除率(CL)为:18.21mL.min-1和13.20mL.min-1。结论:香贝注射液静脉给药后,在大鼠体内具有分布很快,消除迅速的特点。  相似文献   
4.
目的 以苦木碱丁为检定物,测定杂种犬血浆中苦木碱丁的含量,研究香贝注射液的药代动力学过程.方法 两组杂种犬分别经股静脉注射香贝注射液0.8,1.6 mL·kg-1,然后采集血样,用高效液相-质谱联用(HPLC-MS)方法 测定各时间点血浆中的药物浓度,应用实用药代动力学软件3p97拟合计算药代动力学参数.结果 犬股静脉给药后的血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,0.8,1.6 mL·kg-1两个剂量对应的主要药代动力学参数分别为:分布半衰期(t1/2α)为1.15 min和1.24 min,消除半衰期(t1/2β)分别为8.69 min和9.85 min,曲线下面积(AUC)为124.27 ng·mL-1·min-1和234.78 ng·mL-1·min-1;血浆清除率(CL)为450.64 mL·min-1和477.04 mL·min-1.结论 香贝注射液静脉给药后,在犬体内具有分布快,消除迅速的特点.  相似文献   
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