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1.
2.
3.
郑马庆 《药学进展》2003,27(2):125-127
Enfuvirtide(pentafuside,T 2 0 ,R 698,DP 1 78,商品名Fuzeon)是一种新型抗逆病毒药物 ,可结合于HIV 1膜糖蛋白gp41亚单位而阻止HIV 1进入宿主细胞 ,抑制HIV 1复制。体外研究表明 ,本品可减少病毒p2 4的产生和HIV 1RNA水平 ;体内实验亦表明 ,本品可降低血浆HIV 1RNA拷贝数和平均病毒负荷 ,增强HIV 1感染病人的免疫力。本品药动学特性显示 ,1日 2次给药为上佳治疗方案。迄今为止的临床研究证实 ,本品是治疗成年和儿童HIV 1阳性病人的安全而有效的药物 ,仅在注射部位出现轻微…  相似文献   
4.
目的:20名健康志愿者随机交叉给药先后一次口服格列吡嗪(受试和参比)片剂进行人体相对生物利用度研究.方法:采用HPLC-UV法和内标法定时检测其血药浓度,进行药代动力学分析.结果:经CAPP软件拟合所得的药时曲线均符合一室开放模型.格列吡嗪受试片与参比片的主要药动学参数分别为:T1/2K(h):2.68±0.46和2.71±0.46;Cmax(μg·L-1):622.53±136.96和620.95±117.36;Tmax(h):1.93±0.18和1.95±0.15;MRT(h):5.94±0.37和5.96±0.45;AUC0-16(μg·h·L-1):2848.24±553.24和2962.38±530.13;这些参数经方差分析证明无显著性差异(P<0.05).受试片剂对参比片剂的相对生物利用度(F%)为:97.11±11.06.结论:两者的lnAUC、lnCmax、lnTmax经交叉试验下的方差分析法证明无显著性差异,经双单侧检验证明两种片剂具有生物等效性.  相似文献   
5.
目的 :测定苦参碱滴眼液中苦参碱的含量。方法 :采用高效液相色谱法。色谱柱 L ichrospher5 - С1 815 0 mm× 6 .0mm(5 μm) ,紫外检测波长 2 2 0 nm,流动相 :甲醇 - 0 .0 2 mol/ L 磷酸氢二钠溶液 (2 0∶ 80 ) ,柱温 :35℃ ;流量 1.0 m l/ m in;纸速 :2mm/ min。结果 :苦参碱在 7.5~ 12 0 μg/ ml浓度范围内线性关系良好 ,平均回收率为 99.3% ,RSD=1.34%。结论 :该方法可用于苦参碱滴眼液中苦参碱的含量测定  相似文献   
6.
目的:测定苦参碱滴眼液中苦参碱的含量。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱Lichrospher 5-C18 150mm×6.0mm(5μm),紫外检测波长220nm,流动相:甲醇-0.02mol/L磷酸氢二钠溶液(20∶80),柱温:35℃;流量1.0ml/min;纸速:2mm/min。结果:苦参碱在7.5~120μg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率为99.3%,RSD=1.34%。结论:该方法可用于苦参碱滴眼液中苦参碱的含量测定。  相似文献   
7.
抗帕金森病药Rasagiline Mesilate   总被引:3,自引:0,他引:3  
郑马庆 《药学进展》2003,27(5):316-317
Rasagiline是一种选择性单胺氧化酶B(MAO B)抑制剂 ,由Teva和Lundbeck公司研制 ,目前作为左旋多巴的辅助药 ,合并用于帕金森病的治疗。帕金森病的病理变化主要特征之一是多巴胺能神经元退化 ,临床上使用的左旋多巴是多巴胺的前体 ,而MAO B抑制剂则能增强多巴胺的传递信号 ,故同样可以用于帕金森病的治疗。本品分子式 :C12 H13 N .CH4O2 SCAS :136 2 36 5 1 6化学结构 :动物实验结果表明 :在 16小时内 ,给大脑中动脉阻塞的模型大鼠重复腹腔注射 1~ 3mg/kg或在 3小时内静脉持续输入本品 ,对神经具有保护作用 ,且该作用与其MAO抑制…  相似文献   
8.
二氟尼柳片剂人体相对生物利用度   总被引:3,自引:0,他引:3  
目的比较二氟尼柳片剂与胶囊剂人体药物动力学和生物利用度.方法采用高效液相色谱法测定10名健康志愿者单次口服500mg片剂或胶囊剂后,二氟尼柳在血浆中的药物浓度,计算两者的药物动力学参数和相对生物利用度.结果二氟尼柳片剂和胶囊剂人体药-时曲线符合一室开放模型,其主要药物动力学参数T1/2分别为(10.46±1.33)和(10.75±2.21)h;cmax分别为(30.76±3.20)和(29.93±2.26)mg/L;tmax分别为(2.22±0.31)和(2.13±0.61)h;MRT分别为(17.33±1.84)和(17.48±2.88)h;AUC0→t分别为(434.33±53.21)和(428.55±68.00)mg*h/L;二氟尼柳片剂对胶囊剂的相对生物利用度为(102.2±8.94)%.两制剂的AUC、cmax及lnAUC、lncmax经方差分析和双单侧检验法证明无显著性差异(P>005).结论二氟尼柳片剂和胶囊剂具有生物等效性.  相似文献   
9.
目的:探讨尼古丁乙酰胆碱受体基因CHRNA3多态性与肺癌易感性的关系。方法:采用以医院患者为基础的病例一对照研究方法,对2008-01-01-2011-06-30在江苏省肿瘤医院就诊原发性肺癌患者600例(病例组)和健康体检人员600名(正常对照组),以TaqMan-MGB探针技术检测CHRNA3上的SNPs位点rs3743073(T〉G)基因型,比较组间基因型分布频率的差异。结果:肺癌患者CHRNA3rs3743073(T〉G)的TT、TG和GG基因型频率分别为20.7%、43.0%和36.3%,正常对照人群分别为31.0%、48.5%和20.5%,差异均有统计学意义,P〈0.05。肺癌患者CHRNA3rs3743073(T〉G)的A、G等位基因频率分别为42.2%和57.8%,正常对照人群分别为53.3%和44.8%,差异均有统计学意义,P〈0.05。与TT基因型患者相比,TG和GG基因型患者发生肺癌的风险分别增加1.132倍(95%CI:1.004~1.277,P=0.048)和1.663倍(95%CI:1.406~1.968,P=0.001);rs3743073G(TG和GG)患者发生肺癌的风险增加1.290倍(95%CI:1.150~1.447,P=0.001)。年龄〉60岁、男性、吸烟的患者中,rs3743073G变异基因型的患者发生肺癌的危险性显著增加,P=0.05。结论:CHRNA3基因rs3743073G变异基因型发生肺癌的危险明显增加,尤其在年龄〉60岁、男性和吸烟患者中更为显著。  相似文献   
10.
目的 探讨人自体肿瘤细胞凋亡抗原负载的树突状细胞(DC)疫苗的实验室制备、临床应用安全性及初步疗效.方法 1例卵巢腺瘤Ⅱ~Ⅲ级,(种植灶)低分化腺癌患者,右卵巢癌术后22个月,发现腹腔转移半个月.患者签署知情同意书后,造血动员,无菌100ml抗凝全血,制备DC疫苗.收获DC疫苗前对培养上清进行细菌内毒素、细菌、真菌及支原体检测.检查合格后分4次腹股沟淋巴结富集区皮内注射.在回输前1天及每次回输后第3天抽血,进行血常规、肝功能、白介素(IL)系列及自然杀伤(NK)细胞项目检查.结果 制备的DC疫苗质量检查合格,回输后患者无任何不适反应.血常规及肝功能值均在正常范围内,无明显变化,IL-2、IL-4和IL-12有明显提高,NK细胞回输后也提高至约2.45~3.40倍.结论 自体肿瘤细胞凋亡抗原负载的DC疫苗回输是安全的,且显示出一定的疗效.  相似文献   
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