新型抗日本血吸虫病口服有效药物

最近一年多来,我們在寻找非銻剂抗血吸虫病药物方面,合成了一大类具有下列通式的化合物。在合成了的几百个这类型的化合物中,不少在动物試驗有显著的杀日本血吸虫效力。此类型的药物的化学通式为:     

血吸虫病化学治疗的研究 Ⅱ.α-取代-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺及酯类衍生物的合成

本文报导α-取代-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺及酯类衍生物85个的合成。这类化合物系分别以糠醛或硝基糠醛与相应的羧酸钾盐经Perkin反应缩合后,按一般方法制成酰胺及酯;或以相应的硝基呋喃丙烯酰胺经溴化;或通过氮内酯中间体经水解、醇解和氨解而制备。经动物篩选后发现有13个化合物对感染日本血吸虫小白鼠有作用,其中α—甲基—β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰正丁胺(I_6,F-30058),α-甲基-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰乙醇胺(I_(10),F-30141)及α-甲基-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰-2′-羟基丙胺(I_(11),F-30111)三个具有较好抑制作用。     

血吸虫病化学治疗的研究 Ⅱ.α-取代-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺及酯类衍生物的合成

本文报导α-取代-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺及酯类衍生物85个的合成。这类化合物系分别以糠醛或硝基糠醛与相应的羧酸钾盐经Perkin反应缩合后,按一般方法制成酰胺及酯;或以相应的硝基呋喃丙烯酰胺经溴化;或通过氮内酯中间体经水解、醇解和氨解而制备。经动物篩选后发现有13个化合物对感染日本血吸虫小白鼠有作用,其中α—甲基—β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰正丁胺(I₆,F-30058),α-甲基-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰乙醇胺(I₁₀,F-30141)及α-甲基-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰-2′-羟基丙胺(I₁₁,F-30111)三个具有较好抑制作用。     

关于血吸虫病化学治疗的研究Ⅰ.β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺及其酯类衍生物的合成

本文报导合成了硝基呋喃丙烯酰胺及其酯类衍生物107个.这类化合物的合成是从糠醛經Perkin反应制备β-呋喃丙烯酸,然后硝化成β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酸,再經酰氯与相应的胺类或氨基酸等縮合为酰胺。酯类则直接用酸与相应的醇酯化而得.經动物篩选后发現其中有33个化合物对感染日本血吸虫病小白鼠有显著作用.尤以β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰异丙胺(I_4,F-30066)及β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰甘氨酸乙酯(Ⅵ_(17),F-30069)具有强烈杀虫效力,均已試用于临床,証明有一定疗效。     

血吸虫病化学治疗的研究——ⅩⅩⅤ.取代香豆素-3-羧酸酯和酰胺衍生物的合成

香豆素含有内酯结构时,可能有驱蠕效力。因此合成了取代香豆素-3-羧酸酯与酰胺化合物57个,经动物筛选发现6个化合物在感染日本血吸虫的小白鼠体内有显著驱蠕虫作用,其中以6-溴-香豆素-3-羧酸乙酯杀虫效力最强,试用于临床,证明有一定疗效。     

重症烧伤患者40例的抢救与护理

目的 探讨重症烧伤患者的抢救与护理经验.方法 将2010年4月-2011年6月间到我院接受治疗的40例重症烧伤患者作为研究对象,将利用改良式同体或者异体表皮移植手术治疗以及特殊护理的患作为观察组(21例),利用一般常规方法治疗的作为对照组(19例).结果 观察组21例患者均被治愈,21例患者无一例出现烧伤的并发症.对照组19例患者中,有2例死于多脏器的功能衰竭、2名患者伴随严重感染以及吸入性的损伤,提高了表皮皮移植的成活率,提高了重症烧伤患者的生活质量.结论 改良式表皮移植和改良后的重症烧伤的护理方法,不仅缓解重度烧伤患者的烧伤治疗的问题,同时还可以相对性的减少重度烧伤手术的后遗症,最大程度上的避免医疗资源的浪费.     

抗血吸虫病化合物:β-(5-硝基-2-呋喃)-丙烯酰二胺类衍生物的合成

本文报道70个β-(5-硝基-2-呋喃)-丙烯酰二胺类衍生物的合成。对感染日本血吸虫病小白鼠进行治疗和预防初筛的结果,发现有54个化合物具有不同程度的抗虫作用。其中以反式β-(5-硝基2-呋喃)-N-(2-哌啶乙基)丙烯酰胺盐酸盐(I₁₃,F-30385)及其盐基呋喃双胺(I₁₄,F-30642)杀虫作用最强,均已试用于临床,后者疗效较好,副作用较轻。     

关于血吸虫病化学治疗的研究Ⅰ.β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺及其酯类衍生物的合成

本文报导合成了硝基呋喃丙烯酰胺及其酯类衍生物107个.这类化合物的合成是从糠醛經Perkin反应制备β-呋喃丙烯酸,然后硝化成β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酸,再經酰氯与相应的胺类或氨基酸等縮合为酰胺。酯类则直接用酸与相应的醇酯化而得.經动物篩选后发現其中有33个化合物对感染日本血吸虫病小白鼠有显著作用.尤以β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰异丙胺(I₄,F-30066)及β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰甘氨酸乙酯(Ⅵ₁₇,F-30069)具有强烈杀虫效力,均已試用于临床,証明有一定疗效。     

microRNA-499在急性心肌梗死患者外周血中含量变化的研究

目的:通过观察microRNA-499(miR-499)在急性心肌梗死(acute myocardial infarction,AMI)患者血中含量的变化,探讨miRNA-499在AMI病情监测中的作用。方法:连续收集2013年于本院就诊的急性冠脉综合征(acute coronary syndrome,ACS)患者73例,包括AMI患者53例,不稳定心绞痛(unstable angina,UA)患者20例,同期选择本院健康体检志愿者30例为对照。AMI组于症状发作后12 h内、24 h取血,UA组于入院即刻采血。采用Taq Man real-time PCR方法测定miR-499的含量。通过电化学发光法检测血浆肌钙蛋白Ⅰ(c Tn I)及肌酸激酶同工酶(CK-MB)的水平。将AMI组患者根据是否接受急诊经皮冠状动脉介入(PCI)治疗及不同冠脉病变进行分组,分析对比各组间microRNA-499水平的差异。结果:53例AMI患者外周血miR-499的相对表达水平(4.57±2.3),显著高于UA组(2.75±1.39)和健康对照组(0.5±0.39),差异具有统计学意义(P<0.01)。53例AMI患者血浆miR-499的相对表达水平与血清CK-MB、CTn I含量均呈正相关(r=0.361、0.428,P均<0.01)。32例行冠状动脉造影术的AMI组患者中,miR-499的表达在2支及3支病变中高于单支病变(P<0.01);24例成功接受急诊PCI治疗的AMI患者,其症状发作后的24 h血浆miR-499水平较入院即刻时明显降低(P<0.01)。结论:心脏特异表达的miRNA-499在健康人血浆中含量很低,但在心肌梗死后含量明显升高并于早期即可被检测到,具有用于早期诊断以及评估心肌梗死严重程度的价值,可以作为诊断AMI的一个新的敏感的生物学指标。     

危重症患者经鼻肠喂养-胃减压双腔管行肠内营养的护理

目的：探讨危重症患者经鼻肠喂养-胃减压双腔管行肠内营养支持治疗的护理方法。方法：选取需空肠喂养的危重症患者8例,早期床旁置入经鼻肠喂养-胃减压双腔管（BDT）,采取应对护理措施,预防和监测并发症的发生。结果：8例患者均顺利完成置管,早期实施肠内营养,同时行胃减压治疗;6例存活患者血白蛋白水平维持在30g/L以上,均未发生误吸和吸入性肺炎;8例患者均未出现管道脱落和管道堵塞。结论：BDT可同时提供空肠营养和胃减压治疗,根据患者病情加强应对护理,可有效预防误吸和吸入性肺炎,取得良好的治疗效果。