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1.
2.
甾体皂苷元是一类重要的天然资源型化合物,它们已经被作为合成甾体药物的基本原料之一。为了能够实现高效、洁净并以“原子经济性”方式利用这类化合物资源,作者课题组系统地研究了甾体皂苷元的氧化降解反应。通过研究提供了用30%双氧水作为氧化试剂分别氧化伪甾体皂苷元和甾体甾苷元成为相应的孕烯酮醇、孕甾三醇、甾体-22-酸内酯以及系列含甲基侧链的双官能团手性合成试剂的实用方法和技术,进一步还研究了甾体皂苷元氧化降解产物在甾体药物、天然甾体活性分子和非甾体功能手性分子合成中的应用。作者课题组研究了甾体皂苷元螺环缩酮的溴代开环、胺代开环、内酯化溴代等反应,为利用甾体皂苷元完整骨架高效合成一些具有胆固醇基本结构的中药活性成分和具有重要生物活性的天然甾体化合物提供了新的思路和方法。  相似文献   
3.
一.引言维生素D包括维生素D_2(1)和维生素D_3(2),是调节人体钙吸收和骨骼形成的重要激素前体(prohormone),已成为临床上治疗佝偻病、软骨病和甲状腺机能减退症的主要药物。近年来在维生素D代谢物研究方面证明:维生素D在人体内需经过转化成活性代谢物后,才能显示出其应有的生物活性。已发现的活性代谢物有25-羟基维生素D_3(3);1(S),25-双羟  相似文献   
4.
以(±)-13β,17α-二乙基-17β-羟基-5α-甾烷-3-酮(Ⅱ)为原料,经甲酰化、缩合反应合成了(±)-13β,17α,-二乙基-17β-羟基-5α-甾烷骈[3,2-C]吡唑(Ⅴ);又将甲酰化反应所得羟次甲基化合物(Ⅳ)依次转变成单肟(Ⅵ)、双肟(Ⅶ)、再坏合成(±)-13β,17α-二乙基-5α-甾烷骈[2,3-C]呋咱(Ⅷ)。 采用类似的反应,从(Ⅱ)及(Ⅳ)的5β-异构体(Ⅲ)和(Ⅸ)分别合成了(±)-13β,17α-二乙基-17β-羟基-5β-甾烷骈[3,2-C]吡唑(Ⅹ)与(±)-13β,17α-二乙基-17β-羟基-5β-甾烷骈[2,3-C)呋咱(ⅩⅢ)。  相似文献   
5.
以(±)-13β,17α-二乙基-17β-羟基-5α-甾烷-3-酮(Ⅱ)为原料,经甲酰化、缩合反应合成了(±)-13β,17α,-二乙基-17β-羟基-5α-甾烷骈[3,2-C]吡唑(Ⅴ);又将甲酰化反应所得羟次甲基化合物(Ⅳ)依次转变成单肟(Ⅵ)、双肟(Ⅶ)、再坏合成(±)-13β,17α-二乙基-5α-甾烷骈[2,3-C]呋咱(Ⅷ)。采用类似的反应,从(Ⅱ)及(Ⅳ)的5β-异构体(Ⅲ)和(Ⅸ)分别合成了(±)-13β,17α-二乙基-17β-羟基-5β-甾烷骈[3,2-C]吡唑(Ⅹ)与(±)-13β,17α-二乙基-17β-羟基-5β-甾烷骈[2,3-C)呋咱(ⅩⅢ)。  相似文献   
6.
本文报道了以(±)3-甲氧基-13β-乙基-17(?)-乙炔基甾-2.5(10)-二烯-17-醇为原料,经催化氢化、水解反应制备乙高诺龙的方法。由此法所得产品的熔点、红外及紫外光谱数据与(±)18甲基炔诺酮经催化氨化制得的乙高诺龙完全一致。本文还从(±)13β-乙基-17β-羟基-5β-甾烷-3-酮经氧化反应合成了4-羟基乙高诺龙,并从元素分析、红外、紫外光谱、质谱以及其双肟衍生物确证了它的结构。  相似文献   
7.
目的 为筛选新的不同结构的甾体 5α 还原酶抑制剂LTZ 8等抗前列腺增生药物 (在C 3,C 4,C 1 7具有不同基团的睾酮衍生物 )。方法 同位素筛选法检测LTZ 8对体外 5α 还原酶的抑制能力。体内动物模型选用去势大鼠 (注射丙酸睾酮刺激前列腺重新生长 ) ,连续灌胃LTZ 8(3 ,1 0及 30mg·kg-1 ,每日 1次 ) 30d ,检测前列腺组织绝对重量和相对重量 ,并对前列腺上皮进行组织形态学分析。结果 LTZ 1 ,LTZ 5,LTZ 6和LTZ 8均有抑制 5α 还原酶的作用 ,其中LTZ 8的作用最强〔Ki=(2 1 .0±2 .2 )nmol·L-1 〕。大鼠口服 30mg·kg-1 LTZ 8,前列腺湿重和干重分别为对照组的 82 %和 86% (P <0 .0 5)。前列腺上皮细胞高度和腺腔面积呈剂量依赖性下降。结论 LTZ 8具有抑制 5α 还原酶的活性 ,并能抑制去势大鼠注射丙酸睾酮引起的前列腺增生  相似文献   
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10.
田伟生  何立文 《药学学报》1999,34(7):552-558
甾体化合物广泛存在于人体、动植物体及微生物(如真菌等)等生物体内,它们与生物体的繁殖和生长发育密切相关。天然甾体化合物的发现与研究不仅在构象分析、立体化学和不对称合成等方面促进了有机化学的发展,而且也为发展新型的甾体药物提供了机遇。可的松的发现促进了...  相似文献   
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