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1.
  目的  将丹参酮ⅡA(Tanshinone ⅡA, Tan ⅡA)封装于甘草酸(Glycyrrhizic acid, GL)中自组装得到胶束, 考察其制备工艺并对产物进行表征, 同时进行体外抗胶质瘤细胞活性评价。  方法  采用薄膜分散法制备载丹参酮ⅡA-甘草酸自组装胶束(Tan ⅡA-GL/Micelle, TGM)。测定TGM的粒径、多分散系数以及Zeta电位;透射电子显微镜观察TGM的形态特征;高效液相色谱法测定TGM的包封率;透析袋法考察TGM的药物释放情况。倒置荧光显微镜考察TGM体外跨血脑屏障(Blood-brain barrier, BBB)的能力; 定量考察细胞摄取的具体机制; MTT法考察游离Tan ⅡA、游离GL和TGM分别对鼠源性脑胶质瘤细胞GL261的细胞毒性; 流式细胞仪检测游离Tan ⅡA、游离GL及TGM对GL261的细胞凋亡作用。  结果  薄膜分散法是制备载丹参酮ⅡA-甘草酸自组装胶束的最佳工艺方法; TGM粒径约为(121.87±5.85)nm, Tan ⅡA包封率为(88.54±14.27)%, 呈类球形形态, 制剂均一稳定; 可在5 h左右释放包载药物。TGM具有良好的跨BBB能力; 脑胶质瘤细胞摄取自组装胶束的机制为通过网格蛋白介导的胞吞来进行制剂的摄取; 对于脑胶质瘤细胞GL261具有良好的细胞毒性; 细胞凋亡实验结果表明, TGM相较于Free TanⅡA、Free GL组显著提高细胞凋亡水平, 促细胞凋亡率分别由12.28%、13.32%上升至31.16%。  结论  GL与Tan IIA通过自组装形成了纳米胶束,有效克服TanⅡA生物利用度低、水溶性差等缺点。TGM可有效跨越BBB,通过网格蛋白介导的胞吞途径被脑胶质瘤细胞摄取,具有良好的细胞毒性与促细胞凋亡能力。   相似文献   
2.
目前儿童中药制剂剂型选择、辅料优选、工艺设计、包装装置等成人化倾向比较普遍, 导致给药剂量不准、患儿用药顺应性差, 药物有效性和安全性难以保证, 药品不良反应事件频发。因此, 研究开发符合儿童用药特点的制剂, 突破儿童制剂关键技术迫在眉睫。分析了口服液、糖浆剂、颗粒剂等常用剂型, 探讨其在儿童中药制剂中的应用情况, 并针对儿童中药制剂中存在的药物溶解度低、服用口感差、给药剂量不准确等问题, 探讨增溶、掩味和定量给药等共性技术的特点及应用, 以期为儿童中药制剂的研发奠定基础并提供依据。   相似文献   
3.
目的 建立独活饮片HPLC指纹图谱,并同时测定6种主要成分的含量,为其饮片炮制及质量控制提供依据。方法 HPLC-PDA法建立15批独活饮片的指纹图谱,结合聚类分析和偏最小二乘法判别分析(PLS-DA),对15批独活饮片进行质量分析,测定二氢欧山芹素、当归醇A、当归醇G、二氢欧山芹醇乙酸酯、蛇床子素、二氢欧山芹醇当归酸酯6个成分的含量。结果 15批独活饮片相似度在0.858~0.986,共标定了21个共有峰,指认出7个色谱峰,分别为二氢欧山芹素、当归醇A、当归醇G、二氢欧山芹醇乙酸酯、蛇床子素、异欧前胡素、二氢欧山芹醇当归酸酯,其中二氢欧山芹素、当归醇A、当归醇G、二氢欧山芹醇乙酸酯、蛇床子素、二氢欧山芹醇当归酸酯6种成分的含量分别为0.013%~0.051%、0.553%~0.866%、0.222%~0.396%、0.032%~0.259%、0.327%~1.229%、0.108%~0.473%。聚类分析将15批饮片分为3类,PLS-DA法标记出饮片中的8个差异性成分。结论 建立的指纹图谱及多成分定量分析方法稳定可靠,能为独活饮片质量标准的建立提供理论指导。   相似文献   
4.
比较研究厚朴总酚固体分散体不同制备方法之间的差异。分别使用热熔挤出法、溶剂蒸发法、熔融冷却法制备厚朴总酚Plastone S-630及HPC 2种辅料固体分散体。采用DSC,X-射线衍射评价所制备固体分散体中药物的分散状态;通过FT-IR分析药物与辅料之间可能存在的连接方式;最后通过加速稳定性-溶出试验比较3种工艺的稳定性差异。DSC及X-射线衍射结果显示3种工艺制备的固体分散体中药物均能以无定形态存在;FT-IR结果也无法区别3种工艺间的差异;加速稳定性-溶出试验表明HPC所制备的固体分散体稳定性明显优于Plastone S-630,同种辅料间热熔挤出技术制备的固体分散体稳定性要好于其他2种工艺。  相似文献   
5.
吴雨佳  王令充  张雯  李俊松  狄留庆 《中草药》2019,50(20):4896-4903
目的利用白及多糖(BSP)的生物黏附性,与海藻酸钠(SA)混合作为复合载体,以具有缓释特性的三七总皂苷(PNS)分散体作为包封药物,制备具有生物黏附性的PNS-BSP-SA复合微球。方法采用离子交联法制备微球,通过单因素试验和正交设计考察并优化处方工艺。通过扫描电镜(SEM)、粒径分布、差示扫描量热法(DSC)分析、溶胀性能测定、体外黏附性能评价、体外释放研究对微球进行表征。结果 PNS-BSP-SA复合微球圆整度较好,表面粗糙不平有褶皱,粒径分布较窄,PNS原料药以无定形状态均匀分散于微球中。最佳处方工艺制备的微球工艺稳定,重现性较好,与直接加入PNS原料药制备的微球相比,PNS分散体微球的载药量、包封率和得率均明显增加,分别为10.34%、51.25%、82.21%,而PNS原料药微球的载药量、包封率、得率分别为4.04%、12.16%、61.35%。BSP的加入增加了SA微球的溶胀性能,明显增加了其在大鼠胃部的滞留率。PNS-BSP-SA复合微球中人参皂苷Rg1的释放较PNS原料药缓慢。结论 BSP增加了微球的生物黏附性,将PNS制备为分散体,提高了微球的载药量、包封率和得率,并使微球具有一定的缓释性能。  相似文献   
6.
目的?建立六神丸的HPLC-UV/ELSD指纹图谱分析方法,对六神丸中主要特征峰进行归属并进行指认。方法?采用HPLC法,色谱柱为Kromasil C18(250?mm×4.6?mm,5?μm);乙腈-0.05%三氟乙酸水溶液作为流动相,进行梯度洗脱;紫外检测器(UV)参数:检测波长为296?nm;蒸发光散射检测器(ELSD)参数:漂移管温度为70?℃,喷雾器为冷却模式,氮气压力为25?psi;进样量20?μL;体积流量为1?mL/min。通过《中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)》,建立14批六神丸指纹图谱的共有模式,计算其相似度,并对共有峰进行药材的归属以及成分进行指认。结果?分别建立了六神丸HPLC-UV及HPLC-ELSD的指纹图谱,及其共有模式,指认出HPLC-UV指纹图谱共有峰14个,14批六神丸制剂相似度为0.940~0.988,指认出HPLC-ELSD指纹图谱共有峰13个,14批六神丸制剂相似度为0.968~0.998。确认了和蟾蜍他灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、蟾毒它灵、华蟾毒它灵、蟾毒灵、胆酸、鹅去氧胆酸、去氧胆酸。结论?首次建立了六神丸HPLC-UV/ELSD指纹图谱分析方法,该法操作准确、简单,重复性好、精密度高,可用于分析六神丸中化学成分信息,为六神丸质量控制提供了可靠的科学依据。   相似文献   
7.
目的研究甘草酸配伍蛇床子素对大鼠酒精性脂肪肝的治疗影响,初步探讨组分配伍的作用机制。方法建立大鼠酒精性脂肪肝模型后,随机分为正常组、模型组、阳性药(力平之)组、蛇床子素组(Ost)、甘草酸组(GL)、蛇床子素与甘草酸配伍高、中、低剂量组。治疗组从实验第5周起,分别给予药物灌胃:阳性药组ig力平之20mg/(kg·d),蛇床子素组10mg/(kg·d)ig,甘草酸组22.5mg/(kg·d)ig,配伍低剂量组为ig蛇床子素5mg/(kg·d)和甘草酸11.25mg/(kg·d),配伍中剂量组为ig蛇床子素10mg/(kg·d)和甘草酸22.5mg/(kg·d),配伍高剂量组为ig蛇床子素20mg/(kg·d)和甘草酸45mg/(kg·d),正常组和模型组灌胃等体积的生理盐水连续灌胃6周。末次给药后,观察大鼠一般情况;光镜观察肝脏的病理变化,同时分别测定大鼠血清门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(AKP)、谷丙转氨酶(ALT)水平以及肝组织匀浆中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)含量;Western blot法检测大鼠肝组织PPARα蛋白的表达情况。结果各治疗组与模型组比较,肝组织病理变化有不同程度的改善;甘草酸配伍蛇床子素中剂量和高剂量组能显著降低血清ALT、AST和AKP水平(P0.05);大鼠肝组织药理活性测试结果显示配伍中剂量和高剂量组能显著降低肝组织MDA含量,提高SOD的活性,差异具有统计学意义(P0.01),配伍中剂量组能显著降低大鼠肝脏TG和TC含量(P0.05);Western blot结果表明,各治疗组PPARα蛋白水平与模型组相比有不同程度上调,而配伍中剂量和高剂量组肝组织中PPARα蛋白水平表达量显著上调,具有统计学意义(P0.01)。结论甘草酸与蛇床子素合理的组分配伍能协同治疗酒精性脂肪肝,可能通过配伍改善肝脏功能、调节脂肪代谢、抗脂质氧化作用和增加PPARα蛋白的表达,促使损伤的肝组织得以修复。  相似文献   
8.
挥发性成分广泛存在于多科属植物中,具有芳香走窍、引药上行的特点和确切的疗效。分析研究国内外文献,探讨中药挥发性成分对其配伍药物口服吸收的促进作用及可能机制,对进一步研究挥发性成分对中药复方制剂生物药剂学的影响具有参考意义。  相似文献   
9.
目的 建立HPLC同时测定凉血通瘀颗粒中芍药苷、丹皮酚、芦荟大黄素、α-细辛醚、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚7种成分的方法。方法 色谱柱为Lichrospher C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B),梯度洗脱:0~18 min,15% A,体积流量0.8 mL/min;18~20 min,15%~42% A,体积流量0.8 mL/min;20~54 min,42% A,体积流量0.8 mL/min;54~56 min,42%~70% A,体积流量1.0 mL/min;56~80 min,70% A,体积流量1.0 mL/min;检测波长254 nm,柱温25 ℃。结果 7种成分均能达到基线分离,各成分均有较宽的线性范围和良好的线性关系,加样回收率在95%~105%。结论 本法准确、灵敏、可靠、重复性好,可用于凉血通瘀颗粒的质量控制。  相似文献   
10.
对桔梗汤的来源和药理作用研究进行文献整理和分析.查阅中国知网数据库(1992-2012年),对桔梗汤的组方原理、历史沿革、临床应用和药理作用研究方面取得的新进展,进行归纳整理并分类汇总.桔梗汤最早出自张仲景《伤寒论》,是治疗咽喉痛的基本方,临床使用率颇高,现代药理研究发现其具有较好的抗炎、祛痰作用.建议对桔梗汤进行深入研究,尤其是组方化学成分分析、物质基础及方中桔梗、甘草的配伍比例和机制,以期为桔梗汤的临床应用和进一步开发提供依据.  相似文献   
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