狗肝菜多糖P1A的结构解析

采用完全酸水解、部分酸水解、高碘酸氧化-Smith降解、甲基化等方法,结合红外光谱和核磁共振分析对P1A进行结构解析.结果表明,P1A的主链由鼠李糖(Rha)、甘露糖(Man)、葡萄糖(Glc)和半乳糖(Gal)组成,支链包含阿拉伯糖(Ara)和木糖(Xyl).P1A中含有1→,1→6键型和非还原末端,也含有1→2和1→4键型,这2种键型比例约为1:2.可氧化键型占45％,不可氧化键型占55％.P1A中Man,Glc,Gal主要以1→3键型相连,Rha,Ara,Xyl主要以1→2和1→4键型相连.P1A中含有以下片段β-Glc(1,6)-,β-Gal(1,3)-,β-Man(1,4)-β-Rha,-Glc(1,4)-,Glc(1)-,-Gal(1,4)-,Man(1)-.     

香鳞毛蕨有效部位对糠秕马拉色菌的体外抗真菌作用研究

目的研究香鳞毛蕨Dryopteris Fragrans有效部位对糠秕马拉色菌的体外抗真菌作用,进一步明确香鳞毛蕨有效部位的抗菌谱。方法用纸片法、试管内药基法、微量液基稀释法测定香鳞毛蕨有效部位对糠秕马拉色菌2株标准株和4株临床分离菌株的抑菌圈及最低抑菌质量浓度(MIC)。结果不同质量浓度香鳞毛蕨有效部位贮备液对糠秕马拉色菌标准菌株和临床分离菌株抑菌圈的大小分别为6.7~19.6mm、6.8~17.1mm;试管内药基法测定香鳞毛蕨有效部位对糠秕马拉色菌的MIC,对标准菌株MIC为10 mg生药/m L,对临床分离株MIC为5~10 mg生药/m L;微量液体稀释法测定香鳞毛蕨有效部位对糠秕马拉色菌的MIC,对标准菌株MIC为1.56~3.13 mg生药/m L,对临床分离株MIC为3.13 mg生药/m L。结论香鳞毛蕨有效部位对糠秕马拉色菌有抑菌作用。     

基于分子对接及分子动力学模拟的中药来源Ⅱ型5α-还原酶抑制剂筛选

目的基于分子对接及分子动力学模拟方法从中药活性成分中寻找潜在的Ⅱ型5α-还原酶(5αR2)抑制剂。方法采用分子对接方法对中药来源的26种单体成分进行对接,根据对接结果,对与蛋白结合较强的化合物进行分子动力学模拟,采用MM/PBSA方法计算体系的结合自由能;通过体外微量酶反应体系进行生物活性验证。结果 26种单体成分与5αR2具有不同程度的结合能,其中女贞苷、红花黄色素和扁柏双黄酮的结合能较低,结合能力强;分子动力学模拟结果与对接结果相一致(结合能力:女贞苷-蛋白红花黄色素-蛋白扁柏双黄酮-蛋白);活性实验结果显示3种成分对5αR2具有一定的抑制作用,女贞苷半数抑制浓度(IC50)值为(42.12±3.83)μmol/L,红黄黄色素IC50值为(69.06±6.35)μmol/L,扁柏双黄酮IC50值为(191.28±5.90)μmol/L。结论筛选的26个单体成分中,女贞苷、红花黄色素和扁柏双黄酮具有预防和治疗雄激素依赖型疾病新药研发的潜力,为探索新型5αR2抑制剂提供参考。     

黄草乌及其炮制品的毒性效应和镇痛作用研究

目的:比较黄草乌和其炮制品的毒性效应/镇痛效应。方法:采用HPLC法测定黄草乌和其炮制品滇乌碱、8-去乙酰滇乌碱的含量;采用Bliss法分别测定黄草乌及其炮制品对小鼠半数致死量(LD_(50))或测定其最大给药剂量;小鼠连续7 d灌胃黄草乌及其炮制品,末次给药1 h后观察小鼠Ⅱ导联心电图变化(心率失常发生率、心率变化);通过热板法和醋酸扭体法观察黄草乌及其炮制品镇痛作用。结果:黄草乌中滇乌碱的含量为264.19μg/g,制黄草乌中8-去乙酰滇乌碱的含量为574.25μg/g;黄草乌的LD_(50)为2.09 g生药/kg,黄草乌炮制品的最大给药量为18.0 g生药/kg。在1.0 g生药/kg相同剂量下灌胃给药,黄草乌的心律失常发生率为100%,制黄草乌的心律失常发生率为26.7%,与空白组比较,黄草乌及其炮制品心律失常发生率都具有显著性差异(P0.01或P0.05),黄草乌及其炮制品的平均心率也具有显著性差异(P0.05或P0.01)。黄草乌及其炮制品均具有镇痛作用(P0.05或P0.01),黄草乌及其炮制品之间镇痛作用无显著差异。结论:黄草乌毒性较大,炮制后的黄草乌毒性明显降低,炮制后的黄草乌镇痛效果并未降低,炮制对黄草乌具有减毒存效作用。     

番薯块根化学成分研究

目的:研究番薯块根的化学成分。方法:95%乙醇提取回收溶剂后以氯仿萃取,萃取部位经多种层析方法分离;结合理化性质和波谱方法进行结构鉴定。结果:分离并鉴定了6个化合物,分别为:Batatinoside I(1)、枸橼苦素(2)、咖啡酸十八烷酯(3)、乙酰-β-香树醇(4)、咖啡酸(5)、东莨菪素(6)。结论:其中,化合物1为结构新颖的树脂糖苷类化合物,并首次从番薯中分离得到。     

HPLC法测定香丹注射液中丹参素、原儿茶醛、咖啡酸、迷迭香酸、丹酚酸B和丹酚酸A

目的 建立用高效液相色谱同时测定香丹注射液中丹参素、原儿茶醛、咖啡酸、迷迭香酸、丹酚酸B和丹酚酸A 6个水溶性成分的方法，并对20个生产厂家香丹注射液进行测定。方法 采用HPLC色谱系统，Alltima C₁₈(250 mm×4.6 mm， 5 μm)；流动相为乙腈-0.026％磷酸，梯度洗脱；流速为1.0 mL/min；柱温25 ℃；检测波长为288 nm。结果 本方法6个成分色谱峰之间具有良好的分离度，它们的浓度和各自峰面积之间有着良好的线性关系，精密度、稳定性、重复性及加样回收率均符合要求。不同厂家香丹注射液中化学成分的含量存在较大差异， 其中丹酚酸A量差异最大，丹参素差异最小。结论 本方法能同时测定香丹注射液中6个主要化学成分，可为全面控制香丹注射液的质量提供参考。     

低分子右旋糖酐对香丹注射液在大鼠体内药动学的影响

目的: 探讨低分子右旋糖酐对香丹注射液在大鼠体内血药浓度及药动学过程的影响。 方法: 用HPLC方法测定香丹注射液单用(XD组)和与低分子右旋糖酐合用(XD+DY组)时丹参素在大鼠体内的血药浓度,比较两者的药动学参数。 结果: 两组的主要药动学参数 α , t_1/2α ,CL,AUC_(0-t)和 K ₁₀均有显著性差异( P <0.05);其他参数( β , t_1/2β , Vc , K ₁₂, K ₂₁)无显著性差异。 结论: 两药合用时,低分子右旋糖酐对香丹注射液的体内药代动力学产生显著影响,低分子右旋糖酐能抑制香丹注射液中丹参素的代谢;二者合并用药时应对丹参素进行临床给药监测。     

旱莲草化学成分的研究进展

综述了近年来国内外旱莲草化学成分、质量控制及生物活性的研究进展,为中药旱莲草资源进一步开发、合理利用提供依据。     

基于RBF神经网络的加味生化汤药效模拟研究

目的 以加味生化汤的药效模拟为例,建立中药复方的RBF神经网络药效学预测模型。方法 基于正交设计和RBF神经网络,提出了中药复方药效模型,以加味生化汤的实验数据对模型精度进行了验证和评价。结果 自检验和留一法检验的线性相关系数分别为0.944、0.846。结论 所建模型可以对复方不同组合进行药效模拟,可为进一步实验验证提供参考,在寻找中药复方有效组分,并探讨以有效组分为处方进行中药复方二次开发模式方面具有良好的应用前景。     

神经网络分析香丹注射液抗心肌缺血有效成分的谱效相关性研究

目的 寻找香丹注射液中抗垂体后叶素致大鼠心肌缺血的主要有效成分。方法 采取大鼠舌下 iv 垂体后叶素 (0.5 U/kg) 复制大鼠急性心肌缺血模型,观察香丹注射液的不同萃取部位及萃取部位的组合对大鼠注射垂体后叶素后不同时间点Ⅱ导联心电图T波变化情况,结合香丹注射液不同极性萃取部位及萃取部位组合的指纹图谱,运用神经网络分析抗垂体后叶素致心肌缺血的香丹注射液中主要有效成分。结果 香丹注射液中主要成分对垂体后叶素引起的心肌缺血模型T波抬高存在影响,丹酚酸D和丹酚酸A在 0、5、10 s 对 T 波抬高的抑制作用随质量分数的提高而增强,其余成分在 5 s、10 s、3 min 对 T 波抬高主要为促进作用。结论 香丹注射液抗垂体后叶素致心肌缺血的主要有效成分为丹酚酸A和丹酚酸D。