甲磺酸非诺多泮的化学降解动力学及其制剂的有效期预测

目的：研究甲磺酸非诺多泮的化学降解动力学,来预测制剂的有效期。方法：采用经典恒温法对甲磺酸非诺多泮溶液和甲磺酸非诺多泮注射剂在不同温度不同时间的含量和有关物质进行考察,采用反相高效液相色谱法进行定量分析,通过数学拟合,确定反应动力学方程,求出反应速率常数K。并运用Arrhenius公式,预测甲磺酸非诺多泮溶液和注射剂在常温下的有效期。结果：甲磺酸非诺多泮溶液和注射剂的含量下降符合一级动力学模型,有关物质增加符合零级动力学模型。甲磺酸非诺多泮溶液在25℃时的t0．9为1．09年,其注射剂在25℃时的t0．9为5．12年。结论：通过制剂学手段,显著提高了甲磺酸非诺多泮注射剂的稳定性。     

结肠靶向给药制剂研究的新进展

随着生物药剂与制剂工业的发展 ,给药途径的研究由口服、静脉给药、肌肉注射发展到肠腔给药、口腔给药、粘膜给药、呼吸道给药、眼部给药、经皮给药等等 ,这些进展无一不凝聚着药剂工作者智慧的结晶和辛勤的劳动。近十多年来 ,结肠靶向给药受到了科学家们的关注 ,结肠给药对于结肠局部用药物 (如 5 -氨基水杨酸等 )和易被小肠酶破坏的药物(如胰岛素等 )具有独特的优点和魅力 ,本文就目前结肠靶向给药制剂的研究情况作一综述。结肠靶向给药的生理学基础主要有四点 :(1)胃肠道逐渐递增的 ｐＨ梯度 ;(2 )药物在小肠相对稳定的转运时间 ;(3)高浓…     

不同厂家兰索拉唑口服制剂释放度比较

目的考察国内不同厂家兰索拉唑口服制剂的体外释放度。方法紫外分光光度法,检测波长为284nm,测定不同厂家的5个品种的体外释放度。结果兰索拉唑浓度线性范围为1.5～18.0mg·mL-1(r=0.9998),平均加样回收率为99.5%～100.1%(RSD为0.20%～0.31%),各个品种的释放度都大于75%。结论不同厂家兰索拉唑口服制制释放度都符合要求。     

不同来源制首乌羟基二苯乙烯苷的含量分析

目的比较不同来源制首乌中二苯乙烯苷的含量。方法采用Hypersil C18柱,乙腈-水(25∶75)为流动相,流速1.0mL/min,检测波长320nm。二苯乙烯苷浓度50～300μg/mL范围内,标准曲线为:C(μg/mL)=1.024+1.696×10-4A(r=0.9999),平均回收率为99.5±0.8%。结果测定了5种不同来源的制何首乌,其二苯乙烯含量为1.95%～3.10%。结论制何首乌中四羟基二苯乙烯苷含量的差别较大,提示应对制何首乌的来源和质量加以控制。     

不同厂家兰索拉唑口服制剂释放度比较

目的考察国内不同厂家兰索拉唑口服制剂的体外释放度情况。方法紫外分光光度法,检测波长为284nm,测定不同厂家的5个品种的体外释放度。结果兰索拉唑浓度线性范围是1.5-18.0μg/mL（γ=0.9998）,平均加样回收率为99.5%-100.1%（RSD=0.20%-0.31%）,各个品种的释放度都大于75%。结论不同厂家兰索拉唑口服制剂释放度都符合要求。     

5-Fu大鼠在体肠道吸收动力学和结肠吸收促进剂的研究

目的　研究氟脲嘧啶 ( 5 Fu)在大鼠肠道的吸收动力学 ,选择合适的结肠吸收促进剂。方法　进行大鼠在体灌流肠吸收实验 ,研究 5 Fu在小肠和结肠的吸收情况 ,并分别考察枸橼酸钠和聚山梨酯 (吐温 80 ) 80对结肠吸收的促进作用。结果　 5 Fu在小肠和结肠的吸收速率分别为 10 .6 6± 4 .38× 10 -2 ·h-1,0 .72± 0 .5 3× 10 -2 ·h-1;含 1%枸橼酸钠或吐温 80的溶液结肠灌流后测得吸收速率分别为 2 .2 3± 1.0 3× 10 -2 ·h-1,1.70± 0 .5 5× 10 -2 ·h-1,经统计学检验 ,二者能显著提高结肠吸收速率。结论　 5 Fu在结肠段吸收速率较小肠小 ,枸橼酸钠和吐温 80对 5Fu在结肠的吸收有显著促进作用 ,枸橼酸钠的促进作用优于吐温 80。     

均匀设计在药学中的应用

自数学家方开泰和王元1978年创立了均匀设计法以来，无论在科学研究领域还是在商品生产的具体实践上，均匀设计凭借其省时、省力的优点而逐渐受到人们的青睐。与传统的“正交设计”相比，均匀设计将试验点在高维空间内充分均匀分散，使数据具有更好的代表性，为揭示规律创造必要条件。均匀设计的最大特点是，试验次数等于最大水平数，而不是实验因子数平方的关系，试验次数仅与需要考察的X个数有关田。     

苦参素固体脂质纳米粒的药动学和体内分布

 目的研究苦参素固体脂质体纳米粒(SLN)的动物体内行为,探讨苦参素SLN作为肝靶向给药系统的可行性。方法采用“乳化蒸发-低温凝固”法制备苦参素SLN,平均粒径104nm,表面电位-32.6mV,包封率为81.0%。将苦参素SLN悬液与苦参素水溶液分别大鼠尾静脉注射100mg·kg^-1,于不同时间尾静脉取血,测定血中苦参素浓度,提取药动学参数。将苦参素SLN悬液与苦参素水溶液小鼠尾静脉注射100mg·kg^-1,于不同时间取血、心、肝、脾、肺、肾,测定各组织中药物浓度,计算靶向指数、靶向效率及相对靶向效率等参数。结果大鼠尾静脉注射苦参素水溶液和苦参素SLN悬液100mg·kg^-1后,药动学结果显示,体内过程符合二室开放模型,与苦参素水溶液相比,苦参素SLN的t_1/2β延长5.5倍,AUC增加了3.9倍。小鼠尾静脉注射苦参素水溶液和苦参素SLN悬液100mg·kg^-1后,体内分布结果显示:苦参素SLN给药后在肝和血中的分布较水溶液有明显提高,30min时药物在肝中的浓度是水溶液的12倍,相对靶向效率为360%。结论SLN明显改变了苦参素的药动学行为,使消除变慢,生物利用度增加。苦参素SLN具有明显趋肝性,可靶向于肝,延长药物在血和肝中的滞留时间。