FTS与NIRF共轭化合物用于小鼠肿瘤模型的成像和治疗

目的 研究法尼基硫代水杨酸（farnesylthiosalicylic Acid，FTS）与七甲川菁（heptamethine carbocyanine）近红外（near infrared，NIR）荧光染料共轭化合物的肿瘤靶向性及其在活体成像中的应用，明确该化合物对肿瘤生长的抑制作用。方法 将人乳腺癌细胞MCF-7、胶质瘤细胞U251和前列腺癌细胞PC3培养至对数生长期后，分别加入不同浓度的FTS和FTS-IR783，观察两种化合物对肿瘤细胞的生长抑制作用；培养的三种肿瘤细胞中加入FTS-IR783（20 μmol/L），荧光显微镜下观察荧光染料在肿瘤细胞中的聚集；将三种肿瘤细胞（每只1×10⁶个）皮下移植裸鼠，两周后荷瘤鼠腹腔注射FTS-IR783（每只10 nmol/L），活体成像分别测定肿瘤部位近红外荧光信号和肿瘤体积的相关性。结果 与FTS相比较，FTS-IR783可显著抑制MCF-7、U251和PC3的生长；三种肿瘤细胞可特异性识别FTS-IR783，呈现近红外荧光集聚；皮下荷瘤模型注射FTS-IR783后，活体成像显示肿瘤部位荧光强度与生物发光强度相关性分别达到0.987，0.998和0.971。结论 FTS与近红外荧光染料IR-783共轭结合后可特异性识别肿瘤细胞，用于肿瘤模型的活体成像，同时该化合物具有的肿瘤靶向性可显著抑制肿瘤细胞的生长，有望成为新型的靶向药物。