小分子ERK抑制剂的研究进展

细胞外信号调节激酶（ERK）是一种丝/苏氨酸蛋白激酶。作为RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中关键的下游蛋白,其异常活化在肿瘤的发生发展中起着重要作用。选择性ERK1/2抑制剂能够阻断ERK信号通路,同时克服上游靶点突变而导致的耐药性。本文概述了MAPK信号通路的组成、ERK的结构与功能以及ERK信号通路在肿瘤发生发展中的作用,并重点介绍一些具有代表性的处于临床和临床前研究阶段的ERK抑制剂。     

盐酸绿卡色林的工艺研究

目的 研究减肥药盐酸绿卡色林（1）的合成工艺。方法 以N-烯丙基-N-[2-（4-氯苯基）乙基]氨基甲酸叔丁酯（3）为原料,经一步反应同时实现分子内的傅-克烷基化反应和脱Boc保护基反应,再经L-（+）-酒石酸手性拆分和成盐制备得到1。结果 合成工艺总收率为24.7%,化学纯度为99.9%,光学纯度ee值>99.8%。各中间体和目标产物经¹H NMR、¹³C NMR、ESI-MS表征。结论 所研制的合成工艺路线操作简便、经济实用,适合工业化生产。