雷公藤内酯醇抑制小鼠肾小球系膜细胞表达IP-10及其机制研究

目的探讨雷公藤内酯醇(TPL)对γ干扰素(IFN-γ)诱导的小鼠肾小球系膜细胞(MMC)表达γ干扰素诱导蛋白10(IP-10)的影响及其调控机制,为TPL应用于狼疮肾炎的治疗奠定理论基础、提供实验数据。方法将MMC随机分为空白组、IFN-γ刺激组、TPL干预组,用实时荧光定量PCR法(Real-time PCR)检测各组中IP-10 m RNA相对表达量;用酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测各组细胞培养上清液中IP-10分泌量;用蛋白印迹法(Western blot)检测各组中JAK/STAT1信号通路相关蛋白JAK1、JAK2、STAT1及其磷酸化蛋白p-JAK1、p-JAK2、p-STAT1,以及IFN-γ受体(IFN-γRβ)和JAK/STAT1信号通路负反馈调节蛋白SOCS1的表达情况。结果 1)MMC经不同质量浓度(2、4、8、10 ng/ml)TPL预处理2 h后再加入IFN-γ共同作用24 h,IP-10 m RNA相对表达量与刺激组相比分别下降45.35%、65.40%、89.76%和94.72%(P均<0.01);IP-10蛋白分泌量分别下降了5.21%(P=0.531)、54.70%(P<0.01)、87.17%(P<0.01)和92.45%(P<0.01)。2)MMC经TPL预处理40 min后再加入IFN-γ共同作用20 min,JAK1、JAK2、STAT1蛋白磷酸化水平与刺激组相比明显降低(PJAK1<0.01、PJAK2<0.01和PSTAT1<0.05)。3)MMC经IFN-γ刺激后,IFN-γRβ蛋白表达水平与空白组相比明显增加(P<0.01);经TPL干预后,IFN-γRβ蛋白表达水平与刺激组相比明显减少(P<0.01)。4)IFN-γ刺激MMC后,SOCS1蛋白表达水平与空白组相比小幅升高(P<0.05);而经TPL刺激后,SOCS1蛋白表达与刺激组相比明显增加(P<0.01)。结论 TPL可能通过抑制JAK/STAT1信号通路,从而下调IFN-γ诱导的MMC表达IP-10;抑制IP-10表达,减轻或阻止炎症反应,有望成为TPL治疗狼疮肾炎的新靶点。     

温敏壳聚糖凝胶共混环糊精对布洛芬的体外缓释性能

目的研究壳聚糖/甘油磷酸钠（CS/GPS）温敏性水凝胶共混β-CD包合物对药物的缓释性能。方法试管倒置法研究不同配比的CS/GPS温敏凝胶化性能;饱和水溶液法制备布洛芬/β-CD包合物,红外光谱表征包合物;紫外分光光度法测定包合物载药量和药物的累积释放度。结果体积配比5/1的2%CS/56%GPS体系（pH6.9）在37℃下可实现快速凝胶化。分别以布洛芬和布洛芬/β-CD包合物为模型药物,考察在温敏凝胶中的缓释行为,载有布洛芬凝胶24h药物累积释放度为81.5%,载有布洛芬/β-CD包合物凝胶累积释放度为69.1%。而24h布洛芬原药累积释放度为98.1%,布洛芬/β-CD包合物的累积释放度为82.2%。结论温敏性凝胶共混β-CD包合物,比单纯使用凝胶包埋药物或β-环糊精包合对药物具有更加明显缓释效果。CS/GPS凝胶体系有望作为温度敏感性给药系统的理想载体。     

药学专业有机化学实验教学改革的思考

有机化学实验是药学学生的一门重要实践操作课程,要实现高素质医药人才的培养,实验课程教学的改革十分重要。通过对课程设置、实验教学内容设计、绿色化学理念、教学方式、考核等方面进行探索,可以得到更好的实验教学效果。     

盐酸小檗碱与七、八元瓜环包合作用的光谱学研究及体外释药行为

目的研究七元瓜环（Q[7]）、八元瓜环（Q[8]）与盐酸小檗碱（BH）的包合作用,以及体系pH值对包合作用的影响,为构建瓜环-盐酸小檗碱药物释放体系提供理论依据。方法紫外可见光谱法和荧光光谱法研究体系包合作用和包合比;荧光光谱法测定包合常数;紫外分光光度法测定包合物的体外药物累积释放。结果七元瓜环-盐酸小檗碱（Q[7]-BH）发生2∶1的包合作用,包合常数为6.71×104L/mol;八元瓜环-盐酸小檗碱（Q[8]-BH）发生1∶2的包合作用,包合常数为1.44×104L/mol。Q[7]、Q[8]对BH均有荧光增敏作用。BH原药400 min在人工肠液（pH 6.8的磷酸盐缓冲溶液）中的累积释放度为94.8%、在人工胃液（pH 1.2）中的累积释放度为29.4%;Q[7]-BH及Q[8]-BH的溶出曲线相似,400 min在人工胃液中的累积释放度分别为63.9%和64.4%,在人工肠液中的累积释放度分别为69.8%和75.7%。结论七、八元瓜环与盐酸小檗碱在酸性和碱性条件下均能形成包合作用,且对盐酸小檗碱有增溶作用和荧光增敏作用。     

丹皮酚双席夫碱的合成及其抗氧化活性研究

目的 合成并表征三个丹皮酚双席夫碱,初步研究其抗氧化活性.方法 利用丹皮酚与水合肼、乙二胺、1,3-丙二胺反应,分别合成目标化合物双(2'-羟基-4'-甲氧基-α-甲基苄基)-二亚胺(A1)、双(2'-羟基-4'-甲氧基-α-甲基苄基)-乙二亚胺(A2)、双(2'-羟基-4'-甲氧基-α-甲基苄基)-1,3-丙二亚胺(...     

药学实验教学中强化和实施绿色化学理念探讨

从深化绿色化学教育、绿色化学实验教材建设和改革、创建良好的实验室硬件条件、建立绿色化实验室管理制度以及实验室"三废"绿色化处理等五个方面进行了阐述,探讨在药学实验教学管理中强化和实施绿色化学的理念.     

羧甲基壳聚糖水凝胶的pH敏感性及体外释药性能

目的 研究羧甲基壳聚糖水凝胶（CMCSG）的pH敏感性及在药物控释系统中的应用。方法 采用戊二醛交联法制备不同的CMCSG，经冷冻干燥后测定凝胶在不同pH值溶液中的溶胀动力学特点。观察交联剂用量、羧甲基取代度对凝胶溶胀度的影响及载药凝胶在人工胃液、人工肠液中的释放行为。结果 在pH3．0和5．0的缓冲液中CMCSG均表现较小的溶胀度。随着交联度增大，CMCSG溶胀度减小。低交联度CMCSG的溶胀度在pH7．4缓冲液中显著大于pH1．2缓冲液。羧甲基取代度增大，CMCSG在碱性介质的溶胀度增大。在酸性介质的溶胀度变小；载有牛血清白蛋白（BSA）的凝胶在pH7．4人工肠液中的4h的累积释放度为88％。在pH1．2人工胃液中12h的累积释放度为98％。结论 CMCSG具有pH敏感性，改变羧甲基取代度、交联度可调节CMCSG在不同酸碱介质中的溶胀行为，从而控制药物的释放。     

有机化学CAI课件在教学中的应用

随着现代教育发展和教学改革的需要。在有机化学的教学中全程运用计算机辅助教学(CAI)多媒体课件。分析CAI运用过程中的优势和注意的问题。总结教学经验，提高教学质量。     

甲壳素及其衍生物的医学应用

甲壳素（ｃｈｉｔｉｎ）亦称甲壳质,是１,４－连接的２－乙酰氨基－２－脱氧－β－Ｄ－葡萄糖,广泛存在于昆虫、甲壳纲动物外壳及真菌细胞壁中,是自然界中产量仅次于纤维素的天然多糖。壳聚糖（ｃｈｉｔｏｓａｎ）是甲壳素脱乙酰化的衍生物。这类多糖既可生物合成,又...     

盐酸地尔硫卓与七八元瓜环的包合作用及体外释药性能

目的研究七元及八元瓜环(Q[7]及Q[8])与盐酸地尔硫卓(DIL)的包合作用及包合物的体外释药性能。方法利用紫外光谱、荧光光谱、1H NMR等技术研究Q[7]|DIL及Q[8]|DIL体系的包合作用,测定包合比、包合稳定常数及包合物的体外药物累积释放度。结果Q[7]|DIL及Q[8]|DIL体系的包合比均为1∶1,包合平衡常数分别为6.28×103和8.69×103 L/mol。在pH分别为1.2,4.0及6.8的3种介质中,包合物Q[7]|DIL的400 min体外累积释放度分别为44.80%,56.16%及68.05%,包合物Q[8]|DIL的体外累积释放度分别为39.28%,52.70%及58.34%,DIL原药的体外累积释放度分别为98.51%,97.76%及97.80%。结论Q[7]和Q[8]的包合对DIL具有明显的pH敏感性缓释作用。