富马酸泰诺福韦酯新合成路线

对富马酸泰诺福韦酯的新合成路线进行研究。以R-环氧氯丙烷为起始原料,通过常压氢化制得R-1-氯-2-丙醇（ 7）,化合物7 与多聚甲醛和氯化氢气体反应得R-1-氯-2-氯甲基丙烷（ 6）,化合物6 与亚磷酸三乙酯反应得R-(2-甲基-1-氯乙基)氧甲基膦酸二乙酯（ 5 ）,化合物 5 与腺嘌呤缩合后再经脱酯反应得到关键中间体R-9-(2-膦酸甲氧基丙基)-腺嘌呤（ 3 ,泰诺福韦）。化合物 3 经酯化、成盐得到最终产物富马酸泰诺福韦酯。合成富马酸泰诺福韦酯的总收率为8.4%,其结构经MS、¹H NMR和IR确证。     

以DL-丙氨酸和L-谷氨酸的取代酰胺为载体的氯乙基亚硝脲类化合物的合成和抗癌活性研究

制备了10个新的以DL-丙氮酸和L-谷氨酸的取代酰胺为载体的亚硝基脲。部分DL-丙氨酸衍生物对小鼠Ehrlich腹水癌和(或)淋巴细胞白血病P388有较高的抗癌活性,L-谷氨酸衍生物对小鼠Ehrlich腹水癌无对抗活性。     

乙氧亚甲基丙二酸二乙酯的合成

乙氧亚甲基丙二酸二乙酯的合成张爱华，张荣久，吴国沛（南京药物研究所，江苏２１０００９）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＤＩＥＴＨＹＬＥＴＨＯＸＹＭＥＴＨＹＬＥＮＥＭＡＬＯＮＡＴＥ￥ＺＨＡＮＧＡｉ－Ｈｕａ，ＺＨＡＮＧＲｏｎｇ－Ｊｉｕ，ＷＵＧｕｏ－Ｐｅｉ（Ｎａｎｊ...     

中西医结合治疗再生障碍性贫血16例临床观察

我科于一九七八年按再障诊断标准收治本病43名、经中西医结合治疗,已出院16名取得较满意疗效。兹总结如下:(一)发病年龄:以青壮年居多,男多于女,为2:1。(二)发病原因:原因不明8名占     

“乙肝杀手＂和关东好汉──记美国东方医学会三项国际金奖获得者吴松刚和他充满爱心的事业

“乙肝杀手＂和关东好汉──记美国东方医学会三项国际金奖获得者吴松刚和他充满爱心的事业张荣久，张俊以吴松刚，一个曾经不为人所知的名字，以他不懈的努力钻研和独有的胆识气魄登上了攻克乙肝的山巅。在数以千计的中药和西药的品种中又多了一个响亮的名字——“松刚益...     

抗癌新药FH8901对膀胱癌及其他瘤株的抗癌作用和毒性的实验研究

FH8091是我们近年研制的一种抗癌新药,实验结果表明,FH8901对 W_(256)、BST_(739)、BTT_(739)、LA_(795)、MPC—83等瘤株均有较好抑瘤作用(P<0.01),对 Hep 显效,对S_(180)无效。药物疗效与剂量呈正相关,腹腔给药优于口服给药。实验结果表明 FH8901毒性低。抗瘤谱广,疗效指数较高。     

布氏菌病活菌苗滴鼻接种新方法的探讨

目前,布氏菌病活菌苗的接种方法均采用皮上划痕法,该法技术要求高,而且器械消毒不严易造成交叉感染,接种时痛苦群众不易接受。为了探索效果好、方法简便、群众易接受的新方法,笔者对布氏菌病活菌苗滴鼻接种法进行了观察。     

醛糖还原酶抑制剂依帕司特的合成

依帕司特（ｅｐａｌｒｅｓｔａｔ,１）,化学名５［（１Ｚ,２Ｅ）２甲基３苯基２丙烯亚基］４氧代２硫代３噻唑烷乙酸,由日本小野药品工业株式会社１９９２年１月２１日日本首次上市,商品名为Ｋｉｎｅｄａｋ,临床上用于预防、改善糖尿病并发的末梢神经障碍症状（麻木感、疼痛）,振动感觉异常、心跳变动异常（显示糖比血红蛋白高值）等［１］,由于糖尿病后遗症治疗药目前极少,因此愈显其重要性。１的合成方法由３羧甲基绕丹宁（绕丹宁乙酸）和２甲基３苯基丙烯醛反应而得［２,３］,本文改进了３…     

盐酸丁咯地尔的合成

盐酸丁咯地尔（１），化学名为４－（１－吡咯烷基）－１－（２，４，６－三甲氧苯基）丁酮盐酸盐，是法国Ｌａｆｏｎ公司开发的治疗脑部及末梢血管障碍的血管扩张药［１］，商品名：Ｆｏｎｚｙｌａｎｅ，活脑灵。按文献报道，１的合成路线主要可归纳为３条（图１），均以...