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1.
目的: 改进2,5-脱水-3,4,6-O-三苄基-D-葡萄糖醇的合成方法。方法: 以D-甘露醇为原料构建2,5-脱水-3,4,6-O-三苄基-D-葡萄糖醇的手性分子骨架,通过选择性地对多羟基的保护和脱保护达到对产物分离的目的。结果: 本合成路线通过对已知路线的改进,以D-甘露醇为原料,通过7步反应制备了2,5-脱水-3,4,6-O-三苄基-葡萄糖醇,总收率8.3%。结论: 该合成方法反应条件温和后处理简单,是一条经济的合成路线。  相似文献   
2.
蜀羊泉碱是一类来源于白英的甾体生物碱,具有多种生物活性。本文通过对其C-3位羟基、E环和F环进行结构修饰,合成了10个蜀羊泉碱衍生物,并对人前列腺癌细胞PC-3进行了体外癌细胞增殖抑制实验。体外实验显示部分化合物对人前列腺癌细胞PC-3有较好增殖抑制作用,其中化合物 19 活性最好,其IC 50为(4.8±0.9)μmol/L。  相似文献   
3.
采用前药设计原理,以普拉格雷代谢物为先导化合物,设计并合成了一系列2-羟基四氢噻吩并吡啶烷氧羰基酯类衍生物(1~8),结构均经IR、1H NMR、13C NMR、MS和HRMS确证。对目标化合物进行了抗血小板聚集的药理活性评价,活性测试结果显示除化合物5外,其余大部分化合物都显示出较好的抗血小板聚集活性,部分化合物显示了与普拉格雷相当的抗血小板聚集活性。  相似文献   
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