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1.
《Drug discovery today》2022,27(1):280-291
Positron emission tomography (PET) is an extensively used nuclear functional imaging technique, especially for central nervous system (CNS) and oncological disorders. Currently, drug development is a lengthy and costly pursuit. Imaging with PET radiotracers could be an effective way to hasten drug discovery and advancement, because it facilitates the monitoring of key facets, such as receptor occupancy quantification, drug biodistribution, pharmacokinetic (PK) analyses, validation of target engagement, treatment monitoring, and measurement of neurotransmitter concentrations. These parameters demand careful analyses for the robust appraisal of newly formulated drugs during preclinical and clinical trials. In this review, we discuss the usage of PET imaging in radiopharmaceutical development; drug development approaches with PET imaging; and PET developments in oncological and cardiac drug discovery.  相似文献   
2.
目的比较重度抑郁症(major depressive disorder,MDD)患者用药治疗改善前后全脑低频振幅(amplitude of low-frequency fluctuation,ALFF)和度中心性(degree centrality,DC)值的变化情况,探讨其脑功能异常的潜在机制。材料与方法纳入诊断符合国际疾病与相关健康问题统计分类第十版(the International Statistical Classification of Diseases and Related Health Problems 10th Revision,ICD-10)诊断标准的重度抑郁症患者17例(男8例,女9例)。采用汉密尔顿抑郁量表(17-item Hamilton Rating Scale for Depression,HAMD17)和神经心理状态评定量表(Repeatable Battery for the Assessment of Neuropsychological Status,RBANS)评价所有患者的抑郁症状严重程度和认知功能。应用静息态功能磁共振成像(resting-state functional magnetic resonance imaging,rs-fMRI)技术,分别在用药治疗前和用药治疗8周后,采集所有患者rs-fMRI数据,基于DPABI V2.3(Data Processing&Analysis of Brain Imaging,DPABI)软件,对数据进行预处理后得到ALFF和DC图,采用配对样本t检验比较治疗前后的临床量表和脑功能图像差异。提取治疗后全脑的ALFF、DC值与所有患者的临床量表评分进行Pearson相关分析。结果所有MDD患者用药治疗前后HAMD17评分(27.59±3.89 vs.8.18±5.81,P<0.001)、即刻记忆(88.94±18.71 vs.102.77±13.18,P<0.001)和注意(108.41±18.66 vs.113.12±17.61,P=0.014)均有明显改善。用药治疗后左侧壳核、右侧额中回/背外侧额上回的ALFF值增高[均经高斯随机场(Gaussian random field,GRF)校正,体素水平P<0.01,团块水平P<0.05)]。用药治疗后左侧距状回/右侧小脑Ⅵ区的DC值增高,而右侧背外侧额上回/额中回的DC值减低(均经GRF校正,体素水平P<0.01,团块水平P<0.05)。Pearson相关分析显示,MDD患者症状改善后右侧额中回的ALFF值与教育年限之间呈正相关(r2=0.27,P=0.03);治疗后右侧颞上回的DC值与延迟记忆呈负相关(r2=0.672,P<0.0001,GRF校正),右侧缘上回/颞上回的DC值与即刻记忆呈负相关(r2=0.668,P<0.0001,GRF校正)。结论本研究显示经过药物治疗后的MDD患者静息态脑活动(ALFF,DC)与认知能力具有较强的相关性,此结果可能作为疾病进展的新指标。我们的研究结果预示ALFF和DC可能帮助探索MDD的潜在病理机制。  相似文献   
3.
目的观察使用聚甲酚磺醛溶液治疗外阴硬化性苔藓病变的临床疗效。方法对经临床诊断确诊为外阴硬化性苔藓病变且自愿接受本次研究的36例患者使用聚甲酚磺醛溶液,观察其疗效。结果36例外阴硬化性苔藓病变患者经过聚甲酚磺醛溶液3个月疗程治疗,痊愈率达76.9%,显效率为15.4%,有效率为7.7%。结论聚甲酚磺醛溶液能有效治疗外阴硬化性苔藓病变,无论是缓解瘙痒症状,还是改善病灶皮肤病变效果均较好,为广大临床医生提供了治疗此疾患的新思路。  相似文献   
4.
目的探讨内镜黏膜下剥离术(ESD)治疗早期胃癌(EGC)的术后复发情况及相关危险因素。方法回顾性分析2016年1月-2019年12月青海省人民医院消化内科实施ESD治疗且病理结果为EGC的258例患者的临床及随访资料,分析影响术后复发的相关因素。结果258例患者术后均获得长期随访,随访期间14例复发,复发率为5.4%,平均复发时间为(10.6±4.3)个月。经单因素和多因素统计分析,病变浸润深度为SM2或以上(OR=5.22,95%CI:1.257~21.648,P=0.023)、病变最大径≥4.0 cm(OR=5.23,95%CI:1.331~20.568,P=0.018)是影响ESD术后复发的独立危险因素。结论ESD治疗EGC临床疗效好,病变的浸润深度及大小是影响ESD术后复发的独立危险因素。  相似文献   
5.
丙型肝炎病毒(HCV)RNA可通过直接抗病毒药物治疗从血液循环中清除,达到持续病毒学应答(SVR)。研究表明,直接抗病毒药物治疗达到SVR后,可降低肝细胞癌(HCC)发病率,但仍需监测HCC的发生。现简要总结现有研究关于抗病毒治疗后丙型肝炎继发HCC可能原因的讨论,主要分为表观遗传学改变与DNA异常甲基化、HCV相关肝硬化与DNA倍数异常、HBV再激活、隐匿性HCV感染几个方面,以及抗病毒治疗对HCC复发的影响。抗病毒治疗在极少数情况下不能完全阻止丙型肝炎后HCC的发生和复发,其机制仍需继续研究探索,临床医生也应谨慎对待。  相似文献   
6.
7.
目的:探讨血管内治疗(EVT)急性前循环大动脉闭塞性卒中(AC-LAO)患者血管再通后不良预后的影响因素。方法:回顾性分析行EVT且血管成功再通的145例AC-LAO患者临床资料,依据术后90 d改良Rankin量表(mRS)评分分为预后良好组(m RS≤2分)和预后不良组(m RS>3分)。单因素分析2组患者的基线资料、神经功能损伤状况、危险因素、Rapid软件和血管造影成像参数等资料,多因素Logistic回归探讨影响血管内再通治疗后预后不良的独立影响因素。结果:145例实现血管再通的患者中,65例患者术后90 d mRS评分>3分,预后不良率为44.83%。多因素Logistic回归显示入院时高NIHSS评分(OR 0.866,95%CI 0.794~0.943,P=0.001)、低Aspect评分(OR 1.607,95%CI 1.181~2.186,P=0.003)、不良侧支循环(OR 0.373,95%CI 0.163~0.856,P=0.020)是影响预后的独立危险因素。结论:入院NIHSS评分、Aspect评分、侧支循环状态是影响AC-LAO患者早期血管再通...  相似文献   
8.
9.
Pancreatic cancer (PC) is a cancer of the digestive system, and pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC) accounts for approximately 90% of all PC cases. Exosomes derived from PDAC (PDAC-exosomes) promote PDAC development and metastasis. Exosomes are nanoscale vesicles secreted by most cells, which can carry biologically active molecules and mediate communication and cargo transportation among cells. Recent studies have focused on transforming exosomes into good drug delivery systems (DDSs) to improve the clinical treatment of PDAC. This review considers PDAC as the main research object to introduce the role of PDAC-exosomes in PDAC development and metastasis. This review focuses on the following two themes: (a) the great potential of PDAC-exosomes as new diagnostic markers for PDAC, and (b) the transformation of exosomes into potential DDSs.  相似文献   
10.
夏小辉 《当代医学》2022,28(6):7-10
目的探究葶苈大枣泻肺汤加味治疗支气管哮喘的效果及患者不良反应。方法回顾性分析2019年1月至2020年6月本院收治的80例支气管哮喘患者的临床资料,按照平衡序贯法分为对照组(n=38)和观察组(n=42)。对照组采用常规西药治疗,观察组在对照组基础上联合葶苈大枣泻肺汤加味治疗,比较两组临床疗效、肺功能情况、临床症状、动脉血气、血清炎症因子及不良反应发生率。结果观察组治疗总有效率为95.2%,明显高于对照组的78.9%(P<0.05)。观察组不良反应发生率为2.3%,低于对照组的15.7%(P<0.05)。治疗后,观察组FVC、FEV1、FEV1/FVC均高于对照组,症状改善时间、住院时间均短于对照组,住院费用低于对照组(P<0.05)。治疗后,观察组SaO2、PaO2高于对照组,PaCO2低于对照组(P<0.05)。治疗后,观察组IL-7、IL-8以ECP均明显低于对照组(P<0.05)。结论在常规西药治疗的基础上联合葶苈大枣泻肺汤开展加味治疗支气管哮喘患者,可有效提升临床疗效及治疗安全性,值得临床推广应用。  相似文献   
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