正交设计试验多目标同步优化氨利口腔膜剂处方

目的：对氨利口腔膜剂进行处方优化.方法：以聚乙烯醇（PVA17-88）、羧甲基纤维素纳（CMC-Na）、甘油为成膜材料,以膜的柔软性、成膜性、光滑性、均匀性、溶出度作为考察指标,采用正交设计优化处方.结果：最佳成膜材料处方为PVA17-88 3.0 g,CMC-Na 2.0 g,甘油2.5 ml.按照最优处方制备的膜剂符合《中国药典》的有关规定,膜剂体外释药曲线符合Higuchi方程.结论：该膜剂处方和制备工艺可行.     

氨来呫诺鼻用温敏凝胶喷雾剂处方优化及质量控制

摘 要 目的： 研制氨来呫诺鼻用温敏凝胶喷雾剂,建立其质量控制方法。方法: 采用冷法工艺制备氨来呫诺鼻用温敏凝胶喷雾剂,以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为基质,并以胶凝温度与成胶前黏度为考察指标,采用星点设计 效应面法对两种基质的用量进行考察;采用HPLC法测定氨来呫诺的含量,参照《中国药典》2010年版相关规定,对氨来呫诺鼻用温敏凝胶喷雾剂的外观、pH、黏度、含量、装量、每瓶总喷次和每喷主药含量进行测定。结果: 泊洛沙姆407和泊洛沙姆188的最佳配比为17.0%和0.9%;凝胶中氨来呫诺含量测定的平均回收率为98.8%,RSD为1.7%（n = 9）;制备的3批样品各项质量指标均符合规定。结论:氨来呫诺鼻用温敏凝胶喷雾剂处方和制备工艺合理可行,质量可控,可进一步研究开发。     

氨来呫诺糊剂治疗复发性口腔溃疡的疗效探讨

目的探讨氨来呫诺糊剂治疗轻型复发性口腔溃疡的临床效果。方法将2011年5月—2012年6月在该科治疗的轻型复发性口腔溃疡患者94例,随机分为2组,一组采用氨来呫诺糊剂治疗,另一组采用2%碘甘油治疗,两者均采用局部涂抹的方式。结果氨来呫诺糊剂治疗组总有效率93.62%, 2%碘甘油的总有效率67.39%,两组总有效率比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论氨来呫诺糊剂是一种新的有效的治疗复发性口腔溃疡的药物     

高效液相色谱法在甘草锌口腔复合膜剂测定中的应用效果

目的利用高效液相色谱法对甘草锌口腔复合膜剂中的氨来咕诺与甘草酸的含量进行测定,以提高口腔质控的水平。方法利用标准曲线的制备方法称取适量的氨来咕诺和甘草酸单铵盐的标准品进行处理,对其峰面积进行测定,最后利用回归方程计算其各自的浓度。结果经测定与计算,氨来咕诺的精密度RSD约为0．51％：甘草锌的精密度RSD约为0．58％,金属锌的含量约为0．66％,甘草酸的平均回收率约为98．82％。结论氨来咕诺可以有效地减轻患者的疼痛感,而甘草锌则具有锌与甘草酸的药理作用,在临床中具有推广价值。     

氨来呫诺口腔生物黏附软膏的制备和质量控制

目的:制备氨来呫诺口腔生物黏附软膏并建立其质量控制方法.方法:以卡波姆-940和羧甲基纤维素钠为黏附剂,单硬脂酸甘油酯、白凡士林、液状石蜡为油相基质.参照<中国药典>一部(附录Ⅻ E第一法)贴膏剂初黏力的测定方法测定软膏的黏附力,采用高效液相色谱法测定其主药含量.结果:所制备软膏均匀细腻,能粘住5号钢球.氨来呫诺在1.0~24.0 μg·ml-1范围内峰面积和浓度线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率100.3%,RSD为1.7%.结论:制剂制备工艺简便可行,质量控制方法可靠.     

Functional G-protein-coupled receptor 35 is expressed by neurons in the CA1 field of the hippocampus

The G-protein-coupled receptor 35 (GPR35) was de-orphanized after the discovery that kynurenic acid (KYNA), an endogenous tryptophan metabolite, acts as an agonist of this receptor. Abundant evidence supports that GPR35 exists primarily in peripheral tissues. Here, we tested the hypothesis that GPR35 exists in the hippocampus and influences the neuronal activity. Fluorescence immunohistochemical staining using an antibody anti-NeuN (a neuronal marker), an antibody anti-GFAP (a glial marker), and an antibody anti-GPR35 revealed that neurons in the stratum oriens, stratum pyramidale, and stratum radiatum of the CA1 field of the hippocampus express GPR35. To determine the presence of functional GPR35 in the neurocircuitry, we tested the effects of various GPR35 agonists on the frequency of spontaneous action potentials recorded as fast current transients (CTs) from stratum radiatum interneurons (SRIs) under cell-attached configuration in rat hippocampal slices. Bath application of the GPR35 agonists zaprinast (1–10 μM), dicumarol (50–100 μM), pamoic acid (500–1000 μM), and amlexanox (3 μM) produced a concentration- and time-dependent reduction in the frequency of CTs. Superfusion of the hippocampal slices with the GPR35 antagonist ML145 (1 μM) increased the frequency of CTs and reduced the inhibitory effect of zaprinast. Bath application of phosphodiesterase 5 inhibitor sildenafil (1 or 5 μM) was ineffective, whereas a subsequent application of zaprinast was effective in reducing the CT frequency. The present results demonstrate for the first time that functional GPR35s are expressed by CA1 neurons and suggest that these receptors can be molecular targets for controlling neuronal activity in the hippocampus.     

氨来呫诺含片的制备与质量控制

目的考察氨来呫诺含片的制备与质量控制方法。方法采用高效液相色谱法测定氨来呫诺含片的含量。色谱柱为汉邦Lichrospher C18（250 mm×4.6 mm,5 μm）;甲醇 0.01 moL&#8226;L 1磷酸二氢铵溶液（70：30）为流动相;流速1.0 mL&#8226;min 1;检测波长350 nm,柱温25 ℃;进样体积20 μL。结果盐酸氨来呫诺含片的含量测定线性范围为1～24 μg&#8226;mL 1（r2=0.999 8）,平均回收率100.07%,相对标准偏差（RSD）为1.46%（n=9）;按处方制备的3批样品含量均匀度、溶化性检查、脆碎度检查均符合规定。制得的氨来呫诺含片口感好,表面光滑美观,色泽均匀,硬度适中,服用方便。结论氨来呫诺含片制剂处方工艺可靠,检测方法简便、准确,适用于医院制剂室配制和应用。     

氨来呫诺口含片的处方优化和质量标准研究

目的:优化氨来呫诺口含片的处方工艺,并建立氨来呫诺口含片的质量标准。方法:以卡波姆和羟丙甲基纤维素的总量在处方中所占的比例(因素A)和卡波姆与羟丙甲基纤维素的重量比(因素B)为考察因素,以颗粒的流动性和溶化性作为考察指标,采用正交试验设计法优化处方,采用高效液相色谱法测定氨来呫诺含量。结果:最佳处方为卡波姆和羟丙甲基纤维素的总量在处方中占60%,卡波姆与羟丙甲基纤维素的重量比为1:3。制得的氨来呫诺含片口感好、表面光滑美观、色泽均匀、硬度适中、服用方便,质量可靠。结论:氨来呫诺含片制剂处方工艺简单合理,质量可控。     

氨来呫诺口腔贴片治疗轻型复发性口腔溃疡的临床研究

目的:研究氨来诺口腔贴片治疗轻型复发性口腔溃疡的疗效和安全性。方法:将42例轻型复发性口腔溃疡患者随机分为试验组(20例)与对照组(22例),分别给予氨来诺口腔贴片、安慰剂,片剂贴于患部,4次/d,连用5d。结果:治疗3d、5d,试验组与对照组溃疡面积愈合有效率分别为85.0%、36.4%(P<0.005)和95.0%、59.1%(P<0.005);溃疡疼痛缓解有效率分别为90.0%、59.1%(P<0.005)和95.0%、90.9%(P<0.05)。结论:氨来诺口腔贴片可加速溃疡愈合和缓解疼痛,且安全。