8712对辐射防护作用的临床研究

871 2为目前已上市并应用于临床的口服药物 ,但并未用于辐射防护。本研究探讨了 871 2的辐射防护作用。一、材料和方法1 病例情况1 999年 6月～ 1 0月来自解放军 30 7医院、空军总医院、海军总医院共 42例病人入选。病例入选标准 :(1 )有细胞学或病理学确诊的恶性肿瘤。(2 )有中度以上的局部疼痛。 (3)经X射线检查示骨盆骨质破坏。 (4)经ECT检查示骨盆有同位素浓聚灶。 (5)其他原因引起的骨盆骨质破坏除外。 (6)有放疗适应症 ,白细胞≥3 5× 1 0 9 L ,血小板 80≥× 1 0 9 L。 (7)距以往肿瘤治疗一月以上。 (8)肝功、肾功及心电图正常。…     

含磷化合物抗辐射作用的研究

为寻找新颖的辐射防护剂, 合成28个不同类型的磷化物, 并测定理化性质和抗辐射效果。其中二甲磷酰氰酯(1a)、焦磷酸异丁酯(2b)、二异丙磷酰基-2-溴乙胺(3b)和胺烷硫代磷酸等(5a-e,g-i)对小鼠表现了明显的防护作用, 而二异丁磷酰基-2-溴乙胺(3g)和一硫代焦磷酸酯(4a-d)于照后对大鼠也有抗辐射效果。本文对构效关系及可能的抗辐射作用机理作了简要的讨论。     

四妙勇安汤活性部位灌胃给药的急性毒性实验研究

目的观察四妙勇安汤活性部位(SMAF)灌胃给药的急性毒性。方法通过预实验,未获得动物的半数致死量,进行最大耐受量试验。选取昆明小鼠及Wistar大鼠各40只,雌雄各半,均分为给药组(20只)及对照组(20只),雌雄各半,给药组采用一次最大浓度和最大容积灌胃给药,小鼠灌胃剂量为6.0 g/kg,大鼠灌胃剂量为3.0 g/kg,对照组灌胃等容积0.5%羧甲基纤维素。观察给药14 d内,大、小鼠的行为、体质量、进食量、死亡率及毒性反应,计算药物的最大耐受量。结果给药后14 d内,与对照组相比,给药组雌雄小鼠、大鼠活动、行为、眼睑、分泌物、呼吸、腹形、排便等均无异常,未见因药物引起的死亡。给药组雌雄小鼠、大鼠给药后7、14 d体质量与对照组同期比较差异无统计学意义(P0.05)。给药组雌雄小鼠、大鼠药后7、14 d进食量与对照组同期比较差异无统计学意义(P0.05)。给药14 d后,处死各组小、大鼠,与对照组比较,给药组均未见脏器明显的肿大、萎缩、坏死、充血、出血、水肿等异常现象。四妙勇安汤活性部位一次性灌胃给药对小鼠最大耐受量6.0 g/kg(相当于人日推荐量的360倍);对大鼠最大耐受量3.0 g/kg(相当于人日推荐量的180倍)。结论 SMAF灌胃给药没有明显毒性。     

若干香豆素衍生物对小鼠抗辐射作用的研究

本文报道了9个香豆素衍生物对小鼠的抗辐射作用。其中4-甲基-6-烯丙基-7-乙酰氧基香豆素(8211),4,5′-二甲基呋喃并香豆素(8214),4-甲基-7-羟基-8-烯丙基香豆素(8216),4-甲基-7-乙酰氧基-8-烯丙基香豆素(8224)和补骨脂素(即呋喃并香豆素,8406)于照前给药有抗放作用,而8211,8216和8224照后给药亦有效。8224照前给药对骨髓型辐射损伤的剂量减低系数(DRF)为1.24,对肠型损伤小鼠能提高照后7天活存率26％;照后给药对骨髓型损伤小鼠可提高活存率60％。这类化合物对造血组织的辐射损伤亦有显著的保护作用。     

益母草的心血管药理作用及临床应用

益母草作为一种妇产科用药，近年来的研究表明其作用是多方面的。在心血管方面，基础研究表明益母草具有保护心肌，抑制血小板聚集，抗凝，抑制血栓形成等作用；临床试验证明益母草能改善冠心病患者心肌缺血、血液流变学，降低血脂。本文就益母草在心血管疾病领域的药理作用和临床应用作一概述。     

E803药物对^60Co—γ射线照射小鼠造血系统的防护作用

目的 观察E803对^60Co-γ射线照射小鼠造血系统的辐射防护作用。方法 C57小鼠一次全身照射前灌胃给药E803和523，测定脾指数、CFU—S(7．5Gy)、外周血象(5．5Gy)、造血祖细胞集落形成(3．5Gy)。结果 7．5Gy照后第7d测定各给药组的脾指数、CFU—S明显较照射组增多。5．5Gy照射引起的小鼠的外周血细胞数量的降低以白细胞发生最早，照后24h给药组的WBC数量均比照射对照组有不同程度的升高，以E803各给药组最为明显，药物未能使照射引起的外周血细胞最低值升高，而有降低的趋势。但给药对照射后期外周血象的总体恢复有较好的促进作用。3．5Gy照后第7d观察给药组的造血祖细胞集落的形成能力强于照射对照组，并且E803组明显优于523组。结论 E803对^60Co-γ射线引起的小鼠造血系统损伤有保护作用。     

16-β-表雌三醇的合成及其抗辐射作用的探讨

本文报道了16-β-表雌三醇的新合成,即以雌酚酮为原料经△~(16)-脱氢雌二醇二乙酸酯、16α,17α—甾体环氧化合物(4),再与氢氧化钾的甲醇溶液反应制得其关键中间体16-羰基雌二醇(7),经 NaBH_4还原即得目的物(2)。表雌三醇对受照射小鼠有一定防护效果。防护作用与照射剂量之间有较密切的关系,在照射剂量较高的条件下其效价高于 E_(30)。本文还对作用机理及构效关系进行了讨论。     

香豆素衍生物的合成及其活性与相对亲脂水性的关系

4-甲基-7-羟基-6-或-8-烯丙基香豆素是一类新的辐射防护剂,但由于其脂、水溶性都很小,影响药物在体内的吸收及口服效果。为改善其溶解度,从增加有效基本结构的亲水或亲脂性的角度,合成了14个香豆素衍生物,测定抗辐射活性并研究了亲水,亲脂性与活性之间的关系,获得一定的结果。5a和6a能在油酸乙酯中溶解,后者在水中也有一定的溶解性,且二者都保持了活性。     

二硫硫胺的辐射防护作用及其机制的研究

文作者报道了二硫硫胺的辐射防护作用, 并对其作用机制进行了研究。二硫硫胺能使受致死剂量照射小鼠30天活存率提高65%, 剂量坂低系数力1.20。且有效剂量范围较宽, 有效给药时间较长, 对小鼠GM-cFu细胞及其它造血组组指标(脾重、骨髓DNA、cFus)均育显乏保护作用。在体外自由基生成系统中,二硫硫胺能清除OH和O₂^.-,采用电子自旋共振(ESR)技术可以看到有辐射产生的未偶电子从DNA的碱基转移到二硫硫胺的硫原子上,从而保护DNA的结构和功能.二硫硫胺能显著减低受照射小鼠肝自由基的浓度,并促进其恢复至正常水平.