一种新的乏氧细胞辐射增敏剂RK—28在肿瘤内的药代动力学

RK—28是日本研制的新的乏氧细胞增敏剂,已进行临床试验,它是2—硝基咪唑核苷类似物,对神经系统毒性较低。实验对手术中放疗(IORT)时肿瘤内RK—28的药代动力学作了详细研究。     

生物还原药物作照后增敏剂;双功能剂与SR-4233和丝裂霉素C的类似物EO9的比较

在小鼠或裸鼠皮下移植各种肿瘤,用生长延缓方法测定。每治疗组6～8只小鼠。用KHT肿瘤比较双功能剂RSU1069,RB6145,丝裂霉素C(MMC),EO9,SR4233在照射或未照射时的抗肿瘤作用,可为临床选用最佳还原药物提供依据。     

烷化剂作用后,人卵巢肿瘤活组织检查中细胞谷胱甘肽和谷胱甘肽S—转移酶的活性

在离体研究中,发现对烷化剂和铂化合物的抗性是和谷胱甘肽(GSH)、谷胱甘肽依赖酶的含量增加有关。本实验研究临床上烷化剂抗性和GSH、谷胱甘肽S—转移酶(GST)含量增加的关系. 从42名绝经病人中收集53个卵巢活检标本,其中7个是囊肿或炎症,23个为未经治疗的     

大鼠肝微粒体CYP2B1的活性和P450含量的变化

目的研究3种诱导[地塞米松（Dexamethasone，DEX）、苯巴比妥钠（Phenobarbital sodium，PB）、β-奈黄酮（β-naphthoflavone，β-NF）]和丝裂霉素C（Mitomycin，MMC）对雄性SD大鼠细胞色素P450含量、CYP281活性的影响，以及普罗地芬（Proadifen，SKF525A）对不同活性CYP281的抑制作用。方法连续3d给大鼠腹腔注射各种诱导剂和MMC，另设空白对照和溶剂对照，处理结束后制备肝微粒体，测P450含量和CYP281活性；取各诱导组微粒体，用1．25mmol／L SKF525A处理，测CYP281活性。结果PB作用后使P450含量上升（P〈0．05），CYP281活性明显增大（P〈0．01）；DEX、β-NF、MMC作用后，P450含量、CYP281活性变化无统计意义（P〉0．05），但与空白对照组相比，β-NF组的CYP281活性增加显著（P〈0．05）；用SKF525A处理不同组别的微粒体后，CYP281活性均下降（P〈0．05或P〈0．01）。结论在体内一定条件下，PB能够诱导P450含量、CYP281活性，而DEX、β-NF、MMC对它们的作用不显著；1．25mmol／L的SKF525A在体外能够抑制不同水平的CYP281活性。