硝苯地平膜控型控释微丸的制备及体外评价

目的研究硝苯地平(NF)膜控型24 h控释微丸的处方与工艺,并考察其体外释放特性。方法采用液相层积、丸芯上药法制备载药速释微丸,以Eudragit RL100、RS100为包衣材料,流化床悬浮包衣法制备膜控型控释微丸,并对影响微丸释放的处方因素进行了考察。通过与市售渗透泵片拜新同的体外释放度的对比研究,探讨硝苯地平膜控型控释微丸的体外释药特征。结果调整Eudragit RL100、RS100的比例、衣层厚度、致孔剂的用量,可以改变药物的释放速率。当Eudragit RL100、RS100的比例为3∶7,包衣增重为6%时,制备的控释微丸体外释药与市售渗透泵片相似(f2=62.8),具有良好的零级释放特性。结论以丸芯上药法,Eudragit RL100、RS100为控释材料制备的NF膜控型控释微丸,具有良好的零级释放特性,结果可为硝苯地平多单元控释制剂的研究开发提供参考。     

注射用比阿培南在健康人体内的药动学

12名健康志愿者分别于30 min内静注比阿培南150、300和600 mg,采用三向交叉拉丁方设计单剂量给药;多剂量给药时12名志愿者分别静注比阿培南300 mg(2次/d),连续给药5d.采用高效液相色谱法测定血浆和尿液中的比阿培南.志愿者单剂量和多剂量给药后,比阿培南体内过程均符合二房室模型,单剂量给药低、中、高剂量的主要药动学参数分别为:t1/2(1.16±0.12)、(1.14±0.11)和(1.17±0.12)h,cmax(9.41±1.64)、(17.75±2.59)和(35.32±4.60) μg/ml,AUC0-6h (11.86±1.61)、(23.45±3.66)和(46.06±7.05) h·μg·ml-1.多剂量末次给药后的主要药动学参数分别为:t1/2(1.19±0.26)h,cmax (19.76±2.83) μg/ml,AUC0-6h (24.47±3.26) h·μg·ml-1,css_av (1.98±0.27)μg/ml,AUCss (23.78±3.22) h·μg·ml-1.中剂量12h尿累积排出率为(49.58±5.36)%.     

薄荷脑和樟脑对复方苯海拉明乳膏透皮作用的影响

目的研究薄荷脑和樟脑对复方苯海拉明乳膏中盐酸苯海拉明和苯佐卡因透皮作用的影响。方法采用改良Franz直立式扩散池,以离体乳猪皮肤为渗透屏障进行体外透皮扩散试验,以盐酸苯海拉明和苯佐卡因的累积渗透量、稳态流量及皮肤滞留量为指标,考察薄荷脑和樟脑在处方中的透皮调节作用。结果薄荷脑和樟脑对盐酸苯海拉明的累积渗透量、稳态流量及皮肤滞留量均无显著影响(P>0.05);对苯佐卡因的累积渗透量、稳态流量有显著抑制作用(P<0.01),并能提高其12 h皮肤滞留量(P<0.05)。结论薄荷脑和樟脑在复方苯海拉明乳膏中除发挥其药理活性外,还能调节药物的透皮吸收,其对苯佐卡因经皮渗透的抑制及皮肤滞留量的增加可能更有利于复方苯海拉明乳膏发挥局部治疗作用。     

高效液相色谱法测定双氯芬酸二乙胺乳胶剂有关物质

目的 建立HPLC法测定双氯芬酸二乙胺乳胶的有关物质.方法 采用Ultimate C18色谱柱,以0.2％乙酸溶液(pH=3.0)-甲醇(34∶66)为流动相,检测波长为254 nm.结果 辅料不干扰各杂质的检出,双氯芬酸二乙胺能与各杂质完全分离,检测限为0.02 μg·mL-1,在杂质的吸收系数等于或大于双氯芬酸二乙胺的情况下,最低杂质检出量为0.002％.结论 建立的双氯芬酸二乙胺有关物质测定方法简单,灵敏度高,能用于该制剂的质量控制.     

98例急性心肌梗死的急诊治疗分析

目的探讨急性心肌梗死的急诊治疗。方法选取我院收治的急性心肌梗死患者98例为研究对象,将其随机分为观察组和对照组两组,其中对照组49例,观察组49例,对照组给予常规治疗,观察组在对照组基础上给予急诊溶栓治疗,观察两组治疗效果。结果观察组6 h以内再通率57.14%、总再通率83.67%,显著高于对照组6 h以内再通率16.32%、总再通率51.02%,P<0.05;观察组胸痛、心功能不全、严重心律失常等不良反应发生率显著低于对照组,P<0.05;观察组死亡1例,对照组死亡4例,观察组病死率显著低于对照组,P<0.05。结论对急性心肌梗死患者行急诊溶栓治疗可以提高治疗效果,有效降低病死率,有效改善患者预后。     

硝酸酯类药物对慢性缺氧大鼠肺循环的影响

目的：探讨缺氧性肺动脉高压(HPH)的形成机制及硝酸酯类药物降低肺动脉压的作用机理。方法：建立慢性缺氧大鼠模型，测定慢性缺氧时及消心痛治疗后的平均肺动脉压(mPAP)、血浆内皮素-1(ET-1)及血清一氧化氮(NO)水平。结果：慢性缺氧可导致大鼠mPAP增高，同时血浆ET-1产生增多和NO合成减少；消心痛可明显抑制缺氧所致的ET-1释放，并使血清NO水平显著提高，从而明显降低大鼠mPAP。结论：缺氧性肺动脉高压的形成与缺氧时血中ET-1及NO水平变化有关；而消心痛可能通过抑制ET-1的释放及提供外源性NO或促进内源性NO合成而起到降低肺动脉压的作用。     

藻酸双酯钠治疗肺心病79例临床观察

目的：观察藻酸双酯纳治疗慢性肺源性心脏病的疗效。方法：随机设置对照组、治疗组。治疗组加用藻酸双酯钠100mg静滴每日一次，连用10天，其它治疗两组相间。结果：对照组总有效率72.3％，治疗组总有效率81．0％。结论：藻酸双酯钠治疗慢性肺源性心脏病有一定疗效。     

机械通气撤机过程中两种脱机方法的对比性研究

目的：探讨经验性脱机和程序化脱机在机械通气（MV）撤机过程中的效果。方法：采用经验性脱机和程序化脱机两种方式分别对116例（经验组）和60例（程序组）MV患者进行撤机试验，并对比两组MV时间、ICU住院时间、脱机成功率、呼吸机相关性肺炎（VAP）发生率、48h内再插管率和住院死亡率。结果：与经验组比较，程序组MV时间和ICU住院时间均有明显缩短（均P〈0.05）；程序组脱机成功率（91．7％）明显高于经验组（70．7％）（P〈0．05）；VAP发生率和住院死亡率方面，程序组均明显低于经验组（均P〈0．05）；而48h内再插管率在两组间差异无显著性（P〉0．05）。结论：程序化脱机能明显缩短MV时间和ICU住院时间，提高脱机成功率，降低VAP发生率和住院死亡率     

内皮素,一氧化氮在缺氧性肺动脉高压形成中的作用

目的：探讨缺氧性肺动脉高压的形成机制。方法：建立急性缺氧大鼠模型，测定急性缺氧时的平均肺动脉压，血浆内皮素－１（ＥＴ－１）、血清一氧化氮（ＮＯ）、超氧化物歧化酶（ＳＯＤ０丙二醛（ＭＤＡ），及总抗氧化能力（Ｔ－ＡＯＣ）水平。结果急性氧可导致大鼠平均肺动脉压同，同时血浆ＥＴ－１产生增多和ＮＯ合成减少；而血清ＳＯＤ，ＭＤＡ和Ｔ－ＡＯＣ水平则无明显改变。结论：血中ＥＴ－１及ＮＯ水平的变化可能是缺氧性肺动脉     

小剂量雌激素辅助治疗绝经后妇女尿路感染

小剂量雌激素辅助治疗绝经后妇女尿路感染黄承胜，丁劲松ＬＯＷＤＯＳＥＯＲＡＬＥＳＴＲＯＧＥＮＡＳＳＩＳＴＩＮＧＴＲＥＡＴＭＥＮＴＩＮＰＯＳＴＭＥＮＯＰＡＵＳＡＬＷＯＭＥＮＷＩＴＨＵＲＩＮＡＲＹＴＲＡＣＴＩＮＦＥＣＴＩＯＮＳＨｕａｎｇＣｈｅｎｓｈｅｎｇ；...