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1.
目的: 观察钩藤碱对内毒素血症小鼠死亡率及器宫损伤的影响,并探讨其作用机制。方法: 雄性小鼠随机分为对照组、脂多糖(LPS)组、钩藤碱(Rhy)防治组和Rhy对照组,分别予以生理盐水、Rhy皮下注射,1 time/d,连续3 d,第3 d皮下注射后1 h,腹腔注射生理盐水或LPS(20 mg/kg)。观察各组小鼠的死亡率,肺、小肠组织病理改变;测定注射LPS后12 h各组肺湿/干重比值 (W/D)及血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、尿素氮(BUN)和肌酐(Cr)的水平;用酶联免疫吸附法(ELISA)测定血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)及白细胞介素-10(IL-10)的含量,用硝酸还原酶法试剂盒测定血清一氧化氮(NO)的含量。进一步复制盲肠结扎穿孔的脓毒症模型, 观察钩藤碱对脓毒症小鼠生存率的影响。结果: LPS攻击后24 h小鼠的生存率明显低于对照组,8、16 mg/kg的钩藤碱防治组小鼠生存率高于LPS组。但钩藤碱并不能降低CLP小鼠的死亡率,而且,8 mg/kg钩藤碱治疗组小鼠的死亡率反而高于CLP小鼠的死亡率。LPS攻击后12 h病理检查发现LPS组小鼠肺及小肠组织均有严重的炎症表现;肺W/D、血清ALT、AST、BUN、Cr水平显著高于对照组;LPS攻击后2 h血清TNF-α、IL-1β及IL-10含量及8 h血清NO水平显著高于对照组。LPS攻击后12 h, Rhy防治组肺及小肠组织损伤无明显改善;肺W/D、血清ALT、AST、BUN、Cr水平与LPS组比较无显著差异;LPS攻击后2 h血清TNF-α水平显著低于LPS组,但2 h血清IL-1β及IL-10含量及8 h血清NO水平与LPS组比较无显著差异。结论: 钩藤碱能降低内毒素血症小鼠的死亡率,但不能降低脓毒症小鼠的死亡率,抑制TNF-α的生成可能是钩藤碱降低内毒素血症小鼠死亡率的机制之一。 相似文献
2.
目的:用HPLC法建立钩藤药材中钩藤碱(Rhynchophylline)、异钩藤碱(Isorhynchophylline)的含量测定方法,用于钩藤药材的质量控制。方法:色谱柱为Diamonsil C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇:水=65:35(V/V,含0.01mmol/L三乙胺,冰醋酸调PH7.0)为流动相,流速为1.0 ml.min-1,在245nm检测波长下,测定钩藤药材中钩藤碱、异钩藤碱含量。结果:钩藤碱及异钩藤碱的回归方程分别为Y=1.0E+6x-21142和Y=1.1E+6x-13566,线性范围分别为0.254~1.524μg和0.216~1.296μg,相关系数分别0.9999和0.9999。结论:本法正确、简便、快速,对于控制和评价钩藤药材的品质有重要意义。 相似文献
3.
Quantification of rhynchophylline in rabbit plasma by UPLC-MS/MS and its application in a pharmacokinetic study 下载免费PDF全文
It was recently revealed thatRhynchophylline (Rhy), an important constituent of Uncaria rhynchophylla, possessed antihypertensive and neuroprotective effects. However, no information about the pharmacokinetics of Rhy in a herbivorous speciessuch as rabbit is available. Allometric scaling is valuable in designing human pharmacokinetic parameters from preclinical species. To investigate the characteristics of Rhy in vivo, a rapid and sensitive ultra performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry (UPLC-MS/MS) method was developed and validated for the measurement of Rhy concentrations in rabbit plasma. The method was linear over the concentration range of 0.01–10.24 µg/mL. Intra-day and inter-day precision and accuracy were less than 8.0%. The recoveries were in the range of 94.17%–103.32%. Matrix effects (ME) were minor. After oral administration of Rhy at 20, 40 and 80 mg/kg, the mean elimination half-life (t1/2) for these doses were 1.19, 1.49 and 1.37 h in rabbits, respectively. There was a proportionate increase in the maximum concentration (Cmax) and the area under the blood concentration-time curve (AUC∞) for three doses. The developed method was suitable for the study on pharmacokinetics of Rhy after oral administration and it may provide a valuable basis for clinical application of such a bioactive compound of herbal medicines. 相似文献
4.
钩藤中钩藤碱、异钩藤碱的提取与含量测定 总被引:7,自引:1,他引:6
目的 研究和探讨钩藤药材中钩藤碱与异钩藤碱的最佳提取与含量测定方法.方法 采用Phenomenex C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm),以甲醇-0.01 mmol·L-1三乙胺水溶液(70:30,冰醋酸调pH 7.0)为流动相;流速:0.5 mL·min-1;柱温:30℃;进样器温度:5℃;检测波长为245 nm,测定和考察钩藤不同时间的水煎液和不同条件下甲醇冷浸超声提取液中主要有效成分钩藤碱和异钩藤碱含量的变化.结果 钩藤碱回归方程Y=76.7170X-0.0727(r=0.999 8),在2.5~80.0μg·mL-1范围内线性关系良好,平均加样回收率99.84%~116.91%,RSD小于8.8%;异钩藤碱回归方程Y=87.4729X-0.3666(r=0.999 7),在2.0~80.0μg·mL-1范围内线性关系良好,平均加样回收率87.08~104.97%,RSD小于7.3%;甲醇冷浸超声提取液中钩藤碱与异钩藤碱的提取率大约是水煎液中的十倍.在甲醇提取工艺中,影响提取率的因素从大到小依次为超声时间、甲醇用量、冷浸时间,经正交实验优选的最佳提取工艺为用20倍质量的甲醇,冷浸24h,超声60min.结论 钩藤药材中有效成分钩藤碱与异钩藤碱的提取,采用甲醇冷浸超声法优于水煎法.该含量测定方法快速、简便、准确,可为评价钩藤药材的质量提供依据. 相似文献
5.
目的研究钩藤总碱缓释滴丸中钩藤总碱、钩藤碱、异钩藤碱的热稳定性。方法钩藤总碱缓释滴丸在25、40、60℃下分别放置90、180、270 d,酸碱滴定法测定钩藤总碱含量,高效液相法测定钩藤碱及异钩藤碱的含量。结果钩藤总碱和钩藤碱在25、40、60℃下270 d内无明显降解,异钩藤碱在40℃第180天检测时出现含量明显降低(P<0.05),60℃时第90天出现明显降低。结论钩藤总碱缓释滴丸在常温下稳定,但在较高温度下可致主要有效成分含量降低。 相似文献
6.
7.
8.
9.
目的:建立安乐片中钩藤碱和异钩藤碱的含量测定方法。方法:用高效液相色谱法Agilent XDB C18(250 mm×4.6 mm,5μm);甲醇-0.2%氨水溶液(60:40)为流动相;检测波长为245nm,流速为1 mL.min-1,柱温25 ℃。结果:钩藤碱进样量在0.0285~0.7133ug(r=0.9999)与峰面积线性关系良好;异钩藤碱进样量在0.0166~0.416ug(r=0.9998)范围内线性良好, 钩藤碱的平均回收率为98.61%,RSD为1.56%,异钩藤碱的平均回收率为97.49%,RSD为1.27%。结论:本法灵敏、准确,专属性强,能简便有效的控制安乐片中钩藤碱和异钩藤碱的含量。 相似文献
10.
目的:观察钩藤碱对自发性高血压大鼠血压、心肌肥厚及心肌纤维化的影响并探讨其可能的作用机制。方法:32只自发性高血压大鼠随机分为模型组、钩藤碱高(10 mg·kg-1·d-1)、低(2.5 mg·kg-1·d-1)剂量组、卡托普利组(17.5 mg·kg-1·d-1),每组8只。另设8只Wistar-Kyoto大鼠作为正常对照组。分别于给药前和给药后每2周测量尾动脉收缩压(SBP)。治疗10周后处死大鼠,取其心脏计算全心重量指数和左心室重量指数;检测心肌中羟脯氨酸(HYP)及血浆中血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)的含量;HE染色观察心肌病理学变化,Masson染色观察心肌胶原纤维变化;免疫组化法和Western blot法测心肌组织转化生长因子-β1(TGF-β1)和Smad3蛋白的表达。结果:与模型组相比,钩藤碱能明显降低自发性高血压大鼠的血压(P0.05),降低心肌HYP含量及血浆AngⅡ的含量(P0.05),减轻心肌组织的病理损伤和胶原纤维沉积,下调TGF-β1和Smad3蛋白的表达(P0.01)。结论:钩藤碱能降低自发性高血压大鼠的血压、调节改善自发性高血压大鼠的心室重构,其机制可能与其影响TGF-β1/Smad通路以及降低AngⅡ含量有关。 相似文献