丹参酮ⅡA抗肿瘤作用及其新剂型的研究进展

本文将丹参酮ⅡA的抗肿瘤作用以肿瘤类型分类,对其作用于肝肿瘤、胃肿瘤、乳腺癌等方面的研究进行了回顾与综述,并归纳了近年来国内外有关丹参酮ⅡA注射用乳剂、胶束和固体脂质纳米粒等制剂的研究状况.研究结果显示丹参酮ⅡA能够显著抑制多种肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,通过制备粒径小,具有两亲性和良好靶向性的新剂型,可进一步充分发挥丹参酮ⅡA的抗肿瘤作用,并对丹参酮ⅡA在抗肿瘤药物领域的研发前景进行了展望.     

微生物来源的作用于细胞信号传导及细胞周期的抗肿瘤化合物

综述近几年在微生物中发现的对细胞信号传导及细胞周期有干扰作用的具有抗肿瘤活性的化合物。简单介绍了这些化合物的来源、结构及生物活性。     

复方曲尼司特片人体药动学及生物等效性研究

考察了22名男性健康受试者采用随机交叉单剂量口服复方曲尼司特片(受试制剂)和胶囊(参比制剂)后的药动学和生物等效性.采用LC-MS/MS法测定人血浆中曲尼司特和沙丁胺醇的浓度.曲尼司特和沙丁胺醇的相对生物利用度分别为(107.4±16.8)%和(105.9±18.6)%,结果表明两制剂生物等效.     

氯氟醚菊酯及其他3种杀虫剂对淡色库蚊和家蝇毒力及室内效果评价

目的 评价氯氟醚菊酯、四氟甲醚菊酯、四氟苯菊酯和右旋炔丙菊酯对淡色库蚊和家蝇的毒杀或击倒效果.方法 采用浸渍法测定淡色库蚊4龄幼虫的半数致死浓度(LC50);采用28 m3模拟现场法测定淡色库蚊羽化4d未吸血成虫的半数击倒中时(KT50);采用饲喂法测定家蝇3龄幼虫的LC50;采用方箱法测定雌成蝇的KT50.结果 氯氟醚菊酯、四氟甲醚菊酯、四氟苯菊酯和右旋炔丙菊酯对淡色库蚊幼虫的LC50分别为0.94、2.28、3.10和54.00 μg/L;对成蚊的KT50分别为21.80、26.89、53.96、＞60 min.氯氟醚菊酯、四氟苯菊酯、四氟甲醚菊酯和右旋炔丙菊酯对家蝇幼虫的LC50分别为4.20、5.81、9.92和146.96μg/g;对雌成蝇的KT50分别为7.22、5.05、7.97和13.02 min.结论 氯氟醚菊酯对淡色库蚊幼虫和成虫及家蝇幼虫防治效果均优于四氟甲醚菊酯、四氟苯菊酯和右旋炔丙菊酯,对家蝇成虫的击倒效果稍逊于四氟苯菊酯.     

酰亚胺酶法制备普瑞巴林中间体(R)-3-异丁基戊二酸单酰胺

目的 利用重组酰亚胺酶催化3-异丁基戊二酸亚胺(3-isobutylglutaric anhydride, IBI)的去对称化水解，制备普瑞巴林的重要中间体(R)-3-异丁基戊二酸单酰胺[(R)-3-isobutyl glutaric acid monoamide,(R)-IBM]。方法 构建酰亚胺酶BpIH基因工程菌pT67/BL21(DE3),并在摇瓶和3 L发酵罐上进行表达，细胞均质后用于底物IBI的转化反应，提取及精制得到产物(R)-IBM,并测定其色谱纯度、对映体过剩值和相对分子质量。结果与结论酰亚胺酶BpIH得到了较好的表达，3 L发酵罐中的酶活达到了1 880 mU·L^-1,利用该酶液进行IBI的转化，产物(R)-IBM的质量浓度达到了49.11 g·L^-1,转化率和提取收率分别达到了90.9%和68.74%,产物的对映体过量值达到了99.96%,该工艺路线已经具备了替代常规酶拆分路线的基础。