以机油为分散剂高温热解人发合成新型碳点及其生物效应研究

目的以机油为分散剂高温热解人发后发现新型纳米碳点,通过动物实验评价了该碳点的生物效应。方法利用高温热解法对人发和机油进行炭化,对炭化产物进行萃取、过滤分离和透析得到一种具有水溶性的新型物质碳点,并命名为JYRF-CDs。利用透射电子显微镜(TEM)、高分辨透射电子显微镜(HR-TEM)、紫外-可见分光光谱、傅里叶变换红外光谱、荧光光谱、X射线光电子能谱分析(XPS)等多种方法对JYRF-CDs进行表征,利用小鼠单核巨噬细胞RAW264.7细胞进行CCK-8毒性实验来评价JYRF-CDs的安全性,并通过小鼠耳肿胀实验和小鼠醋酸扭体实验对JYRF-CDs的生物效应进行评价。结果 JYRF-CDs外形为类球形,粒径均匀分布在1.8～3.6 nm,晶格间距为0.219 7 nm。细胞毒性实验结果显示,JYRF-CDs具有低毒性,动物实验结果表明JYRF-CDs具有良好的抗炎和镇痛作用。结论首次以机油为分散剂高温热解人发后发现一种全新的碳点JYRF-CDs,以JYRF-CDs为突破口,更加明确阐释以机油为分散剂高温热解人发后炭化产物具有生物效应的物质基础,为纳米类成分的研究提供了一种新方法。     

基于网络药理学和分子对接技术探讨生脉注射液抗新型冠状病毒肺炎的作用机制

目的采用网络药理学与分子对接技术探讨生脉注射液的活性成分和治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的潜在作用机制。方法利用TCMSP及BATMAN-TCM数据库筛选生脉注射液的活性化合物,通过TCMSP及Targetnet在线数据库预测作用靶点,通过Cytoscape3.7.1构建活性成分-作用靶点网络图;在GeneCards及OMIM数据库中以"coronavirus pneumonia"为关键词搜索冠状病毒肺炎相关疾病靶点,与生脉注射液化合物靶点进行交集筛选出共同靶点作为研究靶点,将共同靶点导入STRING数据库获取数据后在Cytoscape 3.7.1软件中构建蛋白质-蛋白质相互作用网络图;利用R语言进行GO(gene ontology)功能、KEGG(Kyoto encyclopedia of genes and genomes)通路富集分析,预测其作用机制,并构建"成分-靶点-通路"网络图;通过DiscoveryStudio 2.5软件对关键靶点进行分子对接分析。结果生脉注射液筛选得到22个活性化合物,分别为邻苯二甲酸二辛酯、β-谷甾醇、当归酰基戈米辛O、戈米辛A、戈米辛R、五味子丙素、内南五味子酯乙、长南酸、南五味子内酯、香蒲木脂素B、新杜松烷酸A、新杜松烷酸B、新杜松烷酸C、新南五味子木脂宁、五味子内酯A、五味子内酯E、五味子酸、尿苷、薯蓣皂苷元、鸟嘌呤核苷、N-反式阿魏酰酪胺、豆甾醇。相应作用靶点224个,与COVID-19的共同靶点16个,分别为CASP3、CASP8、PTGS2、BCL2、BAX、PRKCA、PTGS1、PIK3CG、F10、NOS3、DPP4、NOS2、TLR9、ACE、ICAM1、PRKCE,关键靶点涉及CASP3、PTGS2、NOS2、NOS3、ICAM1。GO功能富集分析得到生物过程(BP)条目771个,细胞组成(CC)条目11个,分子功能(MF)条目79个。KEGG通路富集分析筛选得到67条(P0.05)信号通路,主要涉及糖尿病并发症AGE-RAGE信号通路、凋亡通路、P53信号通路、小细胞肺癌通路等。分子对接结果显示与关键靶点对接较好的成分有五味子内酯E、豆甾醇、N-反式阿魏酰酪胺。结论生脉注射液中的活性化合物五味子内酯E、豆甾醇、N-反式阿魏酰酪胺等能作用于CASP3、PTGS2、NOS2、NOS3等靶点调节多条信号通路发挥抗炎、免疫调节、抗休克、增加血氧饱和度等作用,从而可能发挥对COVID-19的治疗作用。     

狐臭柴茎挥发油体外抗炎活性及基于NF-κB和MAPKs信号通路作用机制的研究

目的:探究狐臭柴茎挥发油的体外抗炎活性及其作用机制。方法:通过水蒸气蒸馏法制备狐臭柴茎挥发油,采用GC-MS对其化学成分进行分析。通过Griess法和ELISA法测定挥发油对LPS诱导RAW264.7细胞上清液中一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素6(IL-6)水平的影响;qRT-PCR检测iNOS、COX-2、TNF-α、IL-6、IL-1β mRNA的表达;Western blot测定挥发油对iNOS、COX-2、NF-κB和MAPKs信号通路蛋白的影响。结果:从挥发油中共鉴定出74种化学成分,其中主要的化学成分是茅术醇(13.50%)。挥发油显著抑制NO、TNF-α和IL-6的分泌(P＜0.01),同时降低了促炎因子(TNF-α、IL-6和IL-1β)和促炎酶(iNOS和COX-2)的mRNA表达水平(P＜0.01)。Western blot研究表明挥发油能下调NF-κB信号通路细胞核p65蛋白表达、p65和IκBα磷酸化(P＜0.05或P＜0.01)。此外,还降低了MAPKs信号通路p38、JNK和ERK蛋白的磷酸化(P＜0.01)。结论:狐臭柴茎挥发油对LPS诱导RAW264.7细胞炎症模型具有较好的抗炎效果,其内在的分子机制与下调NF-κB和MAPKs信号通路有关。     

白麻叶和罗布麻叶的化学成分与抗炎活性比较研究

目的 比较研究白麻Apocynum pictum叶和罗布麻Apocynum venetum叶的化学成分及抗炎活性差异。方法 取白麻叶和罗布麻叶,20倍量60%乙醇溶液回流提取 2 次 ,每次 1.5 h ,合并提取液,浓缩、干燥,即得白麻叶提取物（APLE）、罗布麻叶提取物（AVLE）;以每毫升药液0.03 g药材的浓度过HPD300大孔树脂柱,水洗除杂后以60%乙醇溶液洗脱,收集洗脱液,浓缩、干燥,即得白麻叶精制物（APLP）、罗布麻叶精制物（AVLP）。利用UPLC/Q-TOF/MS鉴定白麻叶和罗布麻叶提取物及精制物的化学成分,进而以HPLC检测白麻苷、芦丁、异槲皮苷、金丝桃苷和紫云英苷的含量。在进行急性毒性实验确定最大耐受剂量的基础上,采用小鼠棉球肉芽肿模型考察4种样品对小鼠肉芽肿指数、抑制率和肾上腺指数的影响,并检测血清组胺、5-羟色胺和前列腺素E₂（PGE₂）水平。结果 以UPLC/Q-TOF/MS从4种样品中鉴定出化学成分97个,其中白麻叶和罗布麻叶的共有化学成分82个,主要是黄酮、黄酮糖苷和黄烷酮。HPLC检测结果显示,APLE、APLP中的白麻苷质量分数分别为 2.43%和 11.98%,罗布麻样品中未检出白麻苷,但 AVLP中芦丁、异槲皮苷、金丝桃苷和紫云英苷的质量分数分别是APLP的30.37、1.75、8.64、1.58倍。动物实验表明,与模型组比较,1.50、0.75 g·kg^-1的APLP可显著降低小鼠棉球肉芽肿指数（P＜0.05）,抑制率分别为 25.79%、21.75%;1.50 g·kg^-1剂量可显著降低血清组胺和 5-羟色胺水平（P＜0.05）,0.75 g·kg^-1剂量可显著降低 5-羟色胺水平（P＜0.01）;APLE、APLP 下调 PGE₂水平,差异不显著;AVLE、AVLP 显著升高PGE₂水平（P＜0.05）。结论 白麻叶和罗布麻叶的化学成分同中有异,相同方法制备的样品在抗炎活性上有较为明显的差别,其中APLP的抗炎活性最强,作用机制可能与调节血管活性胺的释放相关。     

石斛属菲类成分及其药理作用研究进展

菲类化合物是石斛属植物的特征成分之一,可分为简单菲、二氢菲、双菲及菲醌（酮）等菲衍生物4种类型。综述了金钗石斛、铁皮石斛、束花石斛、细茎石斛、流苏石斛、密花石斛、鼓槌石斛、曲轴石斛、石斛兰和绒毛石斛10种石斛属植物中毛兰菲、鼓槌菲、杓兰素等20个菲类活性成分,并介绍其抗肝纤维化、抗肿瘤、抗炎、抗氧化、降血糖等药理活性,希望为该属植物的新药研发和临床应用提供参考。     

牛蒡苷药理活性研究进展

综述牛蒡苷的药理活性研究进展。牛蒡苷是一种具有多种生物活性的二节基丁内酷木脂素类化合物,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗糖尿病、抗流行性感冒、抗菌、神经保护等多种药理活性作用。     

雪胆属植物的化学成分及生物活性研究进展

雪胆属植物中含有丰富的三萜皂苷类成分,并且因其具有显著的抗肿瘤和抗菌消炎等生物活性而越来越受到医药领域的关注。近年来,国内外学者对雪胆属植物化学成分、药理活性等方面进行了大量研究,并取得了很大的进展。综述近30年来雪胆属的植物来源、三萜皂苷结构、波谱特征以及生物活性的研究进展,为雪胆属植物的进一步开发利用提供依据。     

山豆根对实热证小鼠抗炎作用的效-毒-证关联评价

建立小鼠咽喉实热证模型,给予山豆根水提组分,检测血中热证指标和肝、肾功能指标的变化。通过考察并比较山豆根水提组分对小鼠发挥抗炎作用剂量下的伴随毒副作用及其机制进行研究,阐释有毒中药山豆根"功效-毒性-证候"相关性。结果山豆根水提组分对混合致炎液所致咽喉实热证模型小鼠的耳肿胀具有较强的抑制作用,连续多次给药可引起小鼠血中ALT,AST活性明显升高,肝脏系数增大,血中PGE₂,SOD,MDA,NO,NOS,GSH,GSH-Px等指标有明显改变。表明,山豆根水提组分对混合致炎液所致咽喉实热证模型小鼠耳肿胀具有较强的抑制作用,且比对正常动物强,药效剂量下的山豆根还可产生一定的肝脏毒副作用。山豆根对咽喉实热证小鼠的抗炎作用及肝毒性机制均与过氧化损伤有关。     

萆薢除痹汤抗实验性痛风作用机制探讨

目的:研究萆薢除痹汤降尿酸、抗炎及镇痛作用,并探讨其作用机制。方法:将雄性昆明小鼠32只,随机分为正常组、模型组、萆薢除痹汤组(20.9 g·kg-1给药)、别嘌呤醇组(40 mg·kg-1),每组8只,除正常组外,其他各组采用氧嗪酸钾300 mg·kg-1ip建立高尿酸血症模型,每天ig给药1次,连续7 d,试剂盒检测小鼠血清尿酸(SUA),黄嘌呤氧化酶(XOD)水平,观察萆薢除痹汤降尿酸作用及可能的降尿酸机制;另取两组雄性昆明种小鼠30只,随机分为模型组、萆薢除痹汤组(20.9g·kg-1)、别嘌呤醇组(40 mg·kg-1),每组10只,每天ig给药1次,连续3 d,分别采用冰乙酸致扭体法观察萆薢除痹汤镇痛作用、采用二甲苯致耳肿胀法观察萆薢除痹汤抗炎作用;雄性昆明种小鼠32只,随机分为正常组、模型组、萆薢除痹汤组(20 g·kg-1)、吲哚美辛组(2 mg·kg-1),每组8只,每天ig给药1次,连续6 d,通过关节腔注射尿酸盐结晶(MSU)建立急性痛风性关节炎(AGA)模型,并检测白细胞介素-1β(IL-1β),肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平,分析其抗炎作用及可能的机制。结果:与正常组比较,模型组SUA和XOD水平明显升高(P0.01),IL-1β,TNF-α含量明显升高(P0.01);与模型组比较,萆薢除痹汤能够显著降低SUA和XOD水平(P0.05),明显降低小鼠初次扭体时间(P0.05)和扭体次数(P0.05),明显减轻小鼠耳肿胀程度(P0.05),明显降低造模后24 h小鼠的踝关节肿胀度(P0.05)和IL-1β,TNF-α(P0.01)的表达。结论:萆薢除痹汤具有明显降低小鼠SUA作用,其降尿酸机制可能是抑制XOD的表达;萆薢除痹汤还具有抗炎镇痛作用,其抗炎作用机制可能是与IL-1β,TNF-α的含量相关。     

前列舒康片的药理实验研究

目的观察前列舒康片对大鼠慢性非细菌性前列腺炎模型及其对一般炎症和疼痛模型的作用。方法去势雄性大鼠皮下注射苯甲酸雌二醇0.25mg/kg制备前列腺炎模型,连续给药后观察前列舒康片各组大鼠前列腺脏器指数、前列腺组织匀浆液中炎性细胞因子IL-1β、TNF-α的含量以及前列腺组织的病理变化;采用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和大鼠棉球肉芽肿模型观察其抗炎作用;采用小鼠醋酸扭体模型观察其镇痛作用。结果前列舒康片可降低前列腺指数,降低前列腺组织中IL-β、TNF-α水平,前列腺的病变程度有不同程度改善;可抑制二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀,减轻大鼠棉球肉芽肿重量;抑制醋酸引起的小鼠扭体反应。结论前列舒康片对大鼠实验性慢性非细菌性前列腺炎有一定治疗作用。