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1.
向程 《临床合理用药杂志》2015,(16)
目的:以葛根素为模型药物制备口腔崩解片。方法该研制把崩解时间及沉降容积比为指标,单因素法筛选片剂的处方组成及工艺,并优化制备工艺。结果葛根素口腔崩解片的辅料为甘露醇、明胶、阿司帕坦与薄荷香精,经过冷冻干燥方法制备,口感良好,4s的崩解时间,在4min内体外溶出度达96.46%。结论葛根素口腔崩解片可迅速崩解于口腔内,制备工艺可行。 相似文献
2.
目的 研究葛根素对肾缺血再灌注大鼠肾脏组织的保护作用及其机制。方法 将120只实验用大鼠随机数字表法分为6组:假手术组,模型组,葛根素高剂量(100 mg·kg-1)、中剂量(50 mg·kg-1)、低剂量(25 mg·kg-1)治疗组,银杏叶提取物(100 mg·kg-1)治疗组;采用夹闭双侧肾蒂血管45 min后松夹恢复血流灌注的方法建立肾缺血再灌注大鼠模型;再灌注后立即腹腔注射给药,每天1次,疗程2周。称量各组大鼠体质量、肾脏重量并计算肾脏指数,测定24 h尿量和24 h尿蛋白量(UPro),测定血清中血尿素氮(BUN)、肌酐(SCr)、尿酸(UA)含量,通过苏木精-尹红(HE)染色观察肾脏组织形态结构改变;末端标记法(TUNEL)观察肾小球细胞凋亡状况,并计算凋亡指数(AI);测定肾脏组织中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、过氧化氢酶(CAT)活性和丙二醛(MDA)含量,通过ELISA法测定血清中白介素-1(IL-1)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量水平。结果 较模型组,葛根素高、中剂量组大鼠肾脏重量减轻且肾脏指数降低,24 h尿量和UPro均减少,血清中BUN、SCr、UA含量降低,上述均差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01);葛根素治疗组大鼠肾脏组织病变和肾小球细胞凋亡状况呈不同程度改善,以葛根素高剂量组效果最为显著,并且葛根素高、中剂量组大鼠肾小球细胞凋亡指数较模型组降低(P<0.05,P<0.01);葛根素高、中剂量组肾脏组织中SOD、CAT活性升高且MDA含量降低,血清中IL-1和TNF-α含量降低,且高剂量组GSH-Px活性升高,上述均差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01)。结论 葛根素对肾缺血再灌注大鼠肾脏组织具有保护作用;其机制可能与葛根素能够有效改善抗氧化酶活性、降低氧化应激损伤、抑制炎性反应有关。 相似文献
3.
Fu-Jen Huang 《Drug and chemical toxicology》2016,39(4):380-387
Previously we identified puerarin, an isoflavone compound, as a risk factor for normal embryonic development that triggers apoptotic processes in the inner cell mass of mouse blastocysts, leading to retardation of embryonic development and cell viability. In the current study, we investigated whether puerarin exerts deleterious effects on mouse oocyte maturation, in vitro fertilization (IVF) and subsequent pre- and post-implantation development, both in vitro and in vivo. Notably, puerarin caused significant impairment of these processes in vitro. Pre-incubation of oocytes with puerarin during in vitro maturation led to increased post-implantation embryo resorption and decreased mouse fetal weight. In an in vivo animal model, intravenous injection with or without puerarin (1, 3 and 5?mg/kg body weight/day) for 4 days caused a decrease in oocyte maturation and IVF, and led to deleterious effects on early embryonic development. Importantly, pre-incubation of oocytes with a caspase-3-specific inhibitor effectively blocked puerarin-triggered deleterious effects, clearly implying that embryonic injury induced by puerarin is mediated by a caspase-dependent apoptotic mechanism. These results clearly demonstrate that puerarin has deleterious effects on mouse oocyte maturation, fertilization and subsequent embryonic development in vitro and in vivo. 相似文献
4.
Puerarin (PR), a natural isoflavone isolated from Chinese traditional plant pueraria lobata, has attracted considerable attention due to its important biological and pharmacological activities. However, its effects on lesion of peri-implant and related mechanism of action are still not clear, which require further investigation. In this study, we evaluated the effects of PR on polymethylmethacrylate (PMMA)-induced lesion of peri-implant in vitro and in vivo, and explored its possible mechanism of action. Our results indicated that PR could inhibit PMMA-induced osteoclastogenesis in RAW264.7 cells with a dose-dependent manner in vitro and effectively down-regulate mRNA and protein expressions of matrix metalloprotein 9 (MMP-9), tumor necrosis factor (TNF)-α, interleukin (IL)-6, and receptor activator of nuclear factor (NF)-κB (RANK), primarily via the suppression of NF-κB signaling. Furthermore, we found that PMMA induction could directly cause the phosphorylation of IκB and significantly promote the nuclear translocation of p65 in RAW264.7 cells. In other words, PR was able to dose-dependently attenuate the PMMA-induced nuclear translocation of p65 in RAW264.7 cells. In vivo, PR was observed to attenuate PMMA-induced osteoclastogenesis, osteolysis, mRNA expressions of receptor activator of nuclear factor (NF)-κB ligand (RANKL) and RANK, as well as protein levels of MMP-9, TNF-α, IL-6, and p65 in a murine calvarial osteolysis model. These findings suggested that PR might be a potential therapeutic drug to lesion of peri-implant, and provided new insights for understanding its possible mechanism. 相似文献
5.
目的:探讨葛根素注射液联合丹参酮ⅡA磺酸钠治疗慢性充血性心力衰竭(CHF)患者的疗效及对血浆肾素活性(PRA)和醛固酮(ALD)的影响。方法:选取2015年2月至2017年9月六安市中医院收治的CHF患者90例作为研究对象,按照随机数字表法分为对照组和观察组,每组45例。对照组患者接受西医联合丹参酮ⅡA磺酸钠治疗,观察组患者在对照组基础上加入葛根素注射液治疗,均持续30 d。比较2组治疗后近期疗效、心功能及血浆PRA、醛固酮水平的差异。结果:治疗后,观察组患者治疗有效率高于对照组患者;心功能指标心排出量(CO)、左室射血分数(LVEF)高于对照组患者,左室舒张末期内径(LVEDD)、左室收缩末期内径(LVESD)低于对照组患者;血浆PRA、醛固酮低于对照组患者,差异均有统计学意义(P 0. 05)。结论:在西医以及丹参酮ⅡA磺酸钠治疗同时加入葛根素注射液联合治疗CHF患者,可进一步提升患者的近期疗效,改善心功能和机体神经内分泌状态。 相似文献
6.
目的:完善鹿胎丹参白芍颗粒质量标准,提高其质量控制水平。方法:建立高效液相色谱法(HPLC)同时测定鹿胎丹参白芍颗粒中葛根素、芍药苷及丹酚酸B含量,并进行方法学考察。结果:鹿胎丹参白芍颗粒工艺验证得出其出膏率为33.39%;HPLC确定了葛根素、芍药苷及丹酚酸B的液相色谱条件,其含量分别为18.94、10.15、9.25 mg/g;并对该方法的稳定性、重复性、精密度、线性及加样回收等方法学考察,其中葛根素、芍药苷及丹酚酸B的平均加样回收率相对标准偏差(RSD)值分别为1.63%、1.01%、1.38%。结论:本研究在现行质量标准的基础上,增加葛根素、芍药苷及丹酚酸B作为质量标准提升控制成分,运用HPLC测定其含量并进行方法学考察,提高了产品的可控性,建立的方法准确可靠,可为完善和提高鹿胎丹参白芍颗粒的质量标准提供科学依据。 相似文献
7.
目的 探讨葛根素对臂丛神经根性撕脱伤(brachial plexus root avulsion injury,BPRAI)脊髓前角iNOS、CGRP蛋白表达及PI3K/Akt信号通路的影响。 方法 将50只雄性SD大鼠随机分为正常组、模型组、葛根素低、中、高剂量治疗组,每组10只。模型组,葛根素低、中、高剂量治疗组进行BPRAI造模,撕脱大鼠右侧C5~7脊神经前根,后根剪断,术后3个治疗组予腹腔注射葛根素,剂量分别为50、100、200 mg·kg-1·d-1,正常组、模型组腹腔注射等体积生理盐水,持续4周。采用尼氏染色、免疫荧光化学、Western blot方法,观察损伤侧脊髓前角α运动神经元(alpha motorneurons,α-MNs)的存活率,iNOS、CGRP、PI3K/Akt通路相关蛋白的表达。 结果 第4周时,低、中、高剂量的葛根素治疗可抑制α-MNs丢失(P<0.05或P<0.01);中、高剂量的葛根素治疗可抑制iNOS表达(P<0.05);高剂量的葛根素治疗可促进CGRP蛋白表达(P<0.05或P<0.01);低、中、高剂量葛根素均可显著抑制p-Akt1/2/3表达(P<0.01)。 结论 葛根素可改善BPRAI造模引起的α-MNs死亡,其机制可能与葛根素能抑制iNOS蛋白的表达、促进CGRP蛋白的表达有关,并且PI3K/Akt信号通路参与其调控。 相似文献
8.
目的 研究葛根素注射剂的杂质谱,并对杂质进行结构鉴定。方法 建立高效液相梯度洗脱法,分析11个厂家共12批次葛根素注射剂杂质谱,利用半制备高效液相对注射剂中的杂质进行分离并结合核磁技术进行杂质结构确认。结果 不同生产厂家及批次的葛根素注射剂杂质种类及含量差别明显,共分离并鉴定了注射剂中的5个杂质,分别为3''-羟基葛根素、3''-甲氧基葛根素、染料木素-8-葡萄糖苷、新葛根素B、新葛根素A,均为葛根素异构体或其衍生物。结论 采用此方法检出的杂质峰数目较现行方法多,且精密度高、重复性好。通过对葛根素注射剂杂质谱的研究,可以有目的地控制部分杂质,为质量控制研究提供参考。 相似文献
9.
目的: 建立同时测定葛根素葡萄糖注射液中葛根素和葡萄糖含量的高效液相-示差折光法。 方法: 采用Agilent ZORBAX NH2色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-水(80:20),柱温为30℃,流速为1.2mL.min-1,进样量为20μL,检测器为RID,检测池温度为40℃。 结果: 在选定的色谱条件下葛根素在0.1311~1.049mg.mL-1的浓度范围内与其峰面积呈线性关系(r=0.9996),葡萄糖在3.126~25.01mg.mL-1 的浓度范围内与其峰面积呈线性关系(r=0.9998),葛根素的平均回收率为100.2%,其RSD=1.0%(n=9),葡萄糖的平均回收率为100.3%,其RSD=1.1%(n=9)。结论: 本方法简便,快速,准确,重现性好,适用于葛根素葡萄糖注射液中葛根素和葡萄糖的质量控制 相似文献
10.
目的探讨葛根素注射液联合盐酸多奈哌齐片治疗帕金森病的临床疗效。方法选取2016年2月—2017年12月南阳市中心医院收治的帕金森病患者98例为研究对象,所有患者随机分为对照组和治疗组,每组各49例。对照组患者睡前口服盐酸多奈哌齐片,1片/次,1次/d,维持1个月,然后根据治疗效果增加剂量至2片/次,1片/d。治疗组在对照组基础上静脉滴注葛根素注射液,400 mg加入到5%葡萄糖溶液500 m L中,1次/d。15 d为1个疗程,两组患者连续治疗3个疗程。观察两组的临床疗效,比较两组的改良Webster症状评分。结果治疗后,对照组和治疗组的总有效率分别为79.59%、91.83%,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组患者改良Webster症状评分均显著下降,同组治疗前后比较差异具有统计学意义(P0.05);且治疗组患者改良Webster症状评分显著低于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。结论葛根素注射液联合盐酸多奈哌齐片治疗帕金森病具有较好的临床疗效,可改善临床症状,安全性较好,具有一定的临床推广应用价值。 相似文献