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1.
新生儿重症监护病房中早产儿的侵袭性真菌感染(invasive fungal infection,IFI)发生率较高,且早期临床诊断困难,一旦发生,病情重,疗程长,花费高,病死率较高,预后差。因此预防IFI尤为重要。目前临床常选氟康唑作为预防早产儿IFI的一线药物,但具体剂量、疗程尚不统一,使用对象及预防效果也存在争议。该文对近年来新生儿重症监护病房中药物预防早产儿IFI的研究进展进行综述,供临床医生参考。  相似文献   
2.
An increased number of patients is at risk of Candida spp. bloodstream infection (CBSI) in modern medicine. Moreover, the rising of antifungal resistance (AR) was recently reported. All consecutive CBSI occurred in our Hospital (consisting of 1,370 beds) between 2015 and 2018, were reviewed. For each case, Candida species, AR pattern, ward involved and demographic data of patients were recorded. Overall, 304 episodes of CBSI occurred, with a median (q1:first-,q3:third quartile) of 77 (71-82) CBSI/year. Over the years, a significant increase of CBSI due to C. albicans compared to non-albicans strains was recorded in medical wards (from 65% to 71%, p=0.030), while this ratio remained stable in others. An increase of resistant strains to multiple antifungals such as C. guillermondii was noticed in recent years (from 0% to 9.8%, p=0.008). Additionally, from 2015 to 2018 an increase in fluconazole-resistance was recorded in our Hospital (from 7.4% to 17.4%, p=0.025) and a slight increase in voriconazole-resistance (from 0% to 7% in 2018, p=0.161) was observed, while resistance to echinocandin and amphotericin B remained firmly below 2%.This study suggests a rapid spread of antifungal resistance in our Hospital; therefore, an appropriate antifungal stewardship programs is urgently warranted.  相似文献   
3.
摘 要 目的:制备复方氟康唑凝胶并建立质量控制方法。方法: 以氟康唑配伍黄芩苷制成凝胶,采用HPLC法测定凝胶中氟康唑及黄芩苷的含量,并考查凝胶的刺激性、体外释放度和稳定性。结果: 氟康唑及黄芩苷分别在12.5~150.0 μg·mL-1、25.0~175.0 μg·mL-1浓度范围内线性关系良好,平均回收率分别为99.45%(RSD=0.40%,n=9)、99.31%(RSD=0.31%,n= 9)。复方氟康唑凝胶的体外释放符合一级释放方程,氟康唑与黄芩苷在12 h的累积释放度分别为87.6%和80.03%。凝胶稳定性好,无刺激性。结论:复方氟康唑凝胶处方及制备工艺合理,质量稳定可控。  相似文献   
4.
BackgroundEmergence of fluconazole resistance mediated by L321F mutation in the ERG11 gene poses a serious impediment in the candidal treatment process. This leads to the search of novel target proteins to develop newer drugs against fluconazole resistant Calbicans. The present investigation is thus aimed to explore the inhibitory potential of bioactive compounds from Anilotica against the wild and mutated ERG11 gene of Calbicans.Materials and methodsHomology modelling of the wild and mutated ERG11 target gene was done by Modeller 9.2, with SDM I-mutant form of ERG11 together with SAVES server and Ramachandran plot validation. 2D and 3D structures of the bioactive compounds from Anilotica were optimized by ACD chemsketch. Molinspirational assessments for the molecular properties of the ligands and their drug likeliness were estimated. In silico inhibitory potential of the selected ligands against wild and mutated ERG11 was done by AutoDock 2.0 and was visualized with Accelrys discovery studio tool.ResultsApigenin proved to be the best candidate to target mutant ERG11 with a binding energy of −8.33 Kcal/mol followed by catechin with six hydrogen bonds with more drug likeliness. Molinspiration assessments showed zero violations for all the bioactive compounds from Anilotica and the TPSA scores of the ligands showed the values < 140 Å towards the best oral bio-availability.ConclusionThe findings of the study emphasize that kaempferol, apigenin and catechin from Anilotica seem to possess a promising inhibitory effect against the wild and mutated ERG11 of Calbicans suggesting ERG11 as the best target to combat fluconazole resistant Calbicans with further in vivo validation targeting the same.  相似文献   
5.
摘要:目的 对国产氟康唑氯化钠注射液的质量状况进行评价。方法 采用法定标准检验结合探索性研究,对检验结果进 行统计分析。结果 按法定标准检验158批样品,合格率为100%。探索性研究采用文献报道的有关物质测定方法,对样品进行 检测,合格率为95.4%;采用LC/MS对主要杂质进行结构确认,并进行来源分析;氟康唑氧化降解杂质为主要杂质,部分企业 的原料和制剂中存在未知的弱极性杂质,优化后的有关物质系统可对其同步控制。结论 国产氟康唑氯化钠注射液的整体质量 较好,各企业产品存在不同程度的质量差异。原料工艺控制水平是影响本品质量的关键因素,相关企业应对原料进行优选并提 高生产工艺控制水平。现行标准无法有效控制弱极性杂质,pH值及渗透压摩尔浓度的限度范围有待规范,标准亟待修订。  相似文献   
6.
7.
霉菌性阴道炎为妇科常见病、多发病,临床易反复发作,给患者带来极大痛苦。本研究通过观察苦参凝胶联合氟康唑胶囊治疗霉菌性阴道炎的临床疗效,旨在寻求一种治疗霉菌性阴道炎的有效方法。笔者将2012年12月—2014年7月本院就诊的85例霉菌性阴道炎患者随机分为治疗组43例和对照组42例,治疗组给予苦参凝胶阴道上药,每晚1次,每次1支,7 d为1个疗程,连用14 d,同时口服氟康唑胶囊治疗,每次150 mg,每3天1次,共4次;对照组单纯给予口服氟康唑胶囊治疗。观察2组患者的总体疗效、治愈率、复发率及临床症状改善情况。结果显示治疗组和对照组的总有效率、治愈率和复发率分别为97.7%,90.7%,2.6%;83.3%,71.4%,20.0%。2组相比差异具有统计学意义(P<0.05);治疗组的白带减少、外阴瘙痒消失、外阴阴道疼痛消失及黏膜充血消失的时间明显少于对照组,差异亦具有统计学意义(P<0.05)。结果表明,苦参凝胶联合氟康唑胶囊治疗霉菌性阴道炎使全身用药与局部用药相结合,可提高药物抗真菌活性,明显改善患者临床症状,缩短病程,提高治愈率、降低复发率,值得在临床推广应用。  相似文献   
8.
目的:探讨口服氟康唑在预防出生胎龄≤32周和/或出生体质量≤1 500 g的早产儿真菌感染中的临床意义。方法:选择2012年2月至2014年12月在本院新生儿重症监护室(NICU)分娩后收治的早产儿118例,其中未预防性给予氟康唑的早产儿(对照组)56例,预防性给予氟康唑的早产儿(预防组)62例,分析比较两组患儿的临床特点及真菌感染的发生情况,同时监测两组患儿的生化指标,观察氟康唑口服治疗有无肝肾损害,并记录早产儿视网膜病(ROP)、支气管肺发育不良(BPD)、新生儿坏死性小肠结肠炎(NEC)、脑损伤、出院时体质量、住院时间、住院费用等相关情况。结果:预防组发生真菌感染率明显低于对照组,差异有统计学意义(x2=10.59,P<0.01);预防组病死率、NEC发生率低于对照组,住院时间较短、费用少,但与对照组比较差异无统计学意义(P均>0.05);两组ROP发生率、BPD发生率、脑损伤发生率、出院时体质量等方面比较差异无统计学意义(P均>0.05);动态监测预防组患儿无明显肝肾损害。结论:采用口服氟康唑预防早产儿真菌感染安全、有效,值得临床推广。  相似文献   
9.
目的探讨粉防己碱抑制耐氟康唑热带念珠菌外排泵的机制。方法通过MTT法确定24h粉防己碱对耐氟康唑热带念珠菌的无细胞毒性剂量,并以此剂量处理5株耐氟康唑热带念珠菌。粉防己碱组(20mg/L)及对照组(PBS)加入不同浓度的氟康唑(10~50mg/L)处理48h以测定MIC值。半定量PCR分析粉防己碱(20mg/L)作用24h前后,耐氟康唑热带念珠菌外排泵基因CDR1和MDR1转录水平的变化;流式细胞术检测粉防己碱(20mg/L)作用24h后对耐氟康唑热带念珠菌罗丹明123的蓄积能力的影响。结果粉防己碱对耐氟康唑热带念珠菌的最大无细胞毒性剂量为20mg/L。以此浓度处理5株耐氟康唑热带念珠菌,与对照组相比,MIC的范围由64(64~128)mg/L减少到32(24-64)mg/L(P〈0.05)。粉防己碱可以将耐氟康唑热带念珠菌CDR1和MDR1基因mRNA水平的表达由0.905±0.026及b.649±0.028分别下调至0.715±0.131和0.342±0.068(均P〈0.05)。粉防己碱作用后的耐氟康唑热带念珠菌对罗丹明123的蓄积量提升至(37.7±3.5)%,高于对照组的(16.3±2.2)%(P〈0.05)。结论粉防己碱可以减少耐氟康唑热带念珠菌外排蛋白的表达,增加细胞内药物的蓄积,从而抑制氟康唑的耐药作用。  相似文献   
10.
目的 优化福司氟康唑合成工艺。方法 以廉价易得氟康唑为起始原料,使用三氯氧磷进行氯磷酸酯化,之后与苄 醇进行缩合,得到中间体 c,将中间体 c 用 Pd/C 催化,以甲酸铵为氢供体,进行脱苄基,经过酸化,析晶,得福司氟康唑。结 果 总收率达 70.7%,纯度为 98.8%,产品结构经 1 H NMR 确证。结论 本文设计了一条新的合成路线,该合成过程操作简单, 起始原料便宜易得,反应条件温和,收率高,易于工业化。  相似文献   
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