百蕊草药材与标准汤剂量值传递规律研究及分析

目的 建立百蕊草Thesii Herba标准汤剂的UPLC特征图谱及其指标成分的含量测定方法;研究百蕊草药材与标准汤剂特征图谱的变化,并分析指标成分百蕊草素I在药材-标准汤剂的量值传递规律。方法 采用Waters Acquity UPLC BEH Shield RP18色谱柱（150 mm×2.1 mm,1.7μm）,流动相为乙腈-0.2%甲酸水溶液,梯度洗脱,体积流量0.4 mL/min,检测波长330、270 nm,柱温30℃,建立特征图谱与含量测定方法。以出膏率、含量及转移率、特征图谱共有峰传递数为主要评价指标,分析百蕊草标准汤剂的量值传递规律。结果 19批百蕊草药材、标准汤剂与各自的对照特征图谱相似度分别为0.986～1.000、0.989～1.000。百蕊草标准汤剂特征图谱标定6个共有峰,药材中的5个共有峰全部转移至标准汤剂并被指认,其中4个共有峰采用对照品比对确认,分别为5-O-阿魏酰奎宁酸（峰2）、4-O-阿魏酰奎宁酸（峰3）、百蕊草素I（峰5）、山柰酚-3-O-(2″-O-α-鼠李糖基-6″-O-丙二酰基)-β-葡萄糖苷（峰6）。19批标准汤剂的平均出膏率为27.45%...     

黄精的品质评价及其“辨状论质”考

黄精是常用补益类药食两用品种,历代中医药学家对其品质评价给予高度关注,本文对历代本草中黄精的品质评价与“辨状论质”观的沿革与变迁进行了梳理。关于黄精品质评价因素主要有种质来源、道地产区、采收年限及时间、加工方法,古代本草将黄精分为轮生叶类群和互生叶类群,并认为轮生叶类群品质优良;本草中记载黄精道地产区为茅山、嵩山,而20世纪30年代以来记载湖南、贵州等地所产多花黄精质量优良;清代以前以2、3月采收为佳,自清代以后多以秋季采收,经九蒸九晒;以块大肥润、断面透明、有“冰糖渣”、味甘者为佳。本文研究黄精的品质评价要素与辨状论质观,以期为其质量评价研究提供本草学依据。     

多指标正交试验优选凤丹皮醇提工艺

目的优选凤丹皮最佳乙醇回流提取工艺。方法采用L9(34)正交试验设计,选择乙醇浓度、料液比、提取时间、提取次数为考察因素,以凤丹皮中6个活性成分(氧化芍药苷、儿茶素、芍药苷、苯甲酰氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷、丹皮酚)的含量及浸膏率作为指标,进行综合评分。结果凤丹皮的最佳乙醇回流提取工艺为10倍量90%的乙醇,每次提取60 min,提取2次。结论采用多指标综合评分法考察凤丹皮乙醇回流提取工艺,指标全面,方法客观,对于规范凤丹皮的提取工艺具有一定的意义。     

金银花种质资源DNA身份证构建及遗传相似性分析

利用22对SSR引物对20个产地58个金银花农家种进行扩增,从中筛选出7对多态性较强、扩增带型稳定的引物建立金银花种质资源DNA身份证。结果表明,7对核心引物可将58个金银花农家种区分。采用Pop Gene32(vesion1.32)软件包对58个金银花农家种进行遗传相似性分析,相似系数变异范围为0.366 7~0.916 7。依据相似系数,可反映58个金银花农家种之间的亲缘关系,并将58个农家种遗传一致性分为4类,为金银花的优良种质选育提供参考信息,为中药材道地性研究提供理论依据。     

超微粉碎技术对三七药材粉碎效果及有效成分含量的影响

该实验主要研究了超微粉碎技术对三七药材粉碎效果及有效成分含量的影响。以三七微粉粒径大小为指标,利用马尔文粒径测定仪测定粉碎不同时间所得到三七微粉的粒径并采用HPLC-ELSD对三七超微粉碎前后,人参皂苷Rg₁,Rb₁和三七皂苷R₁的含量进行了测定。结果显示超微粉碎2 h的药材粉末粒径均一,达到了细胞级粉碎,D₅₀约为9.599 μm,粒径分布为单峰,粉碎0.5,1,1.5 h的粒径分布均为双峰;超微粉碎0.5,1,1.5,2 h所得三七微粉中3种皂苷类成分总量分别为7.7%,7.5%,7.5%,8.3%,普通粉碎所得三七药粉中的3种皂苷总量约为5.0%,通过以上实验可以看出：超微粉碎与否对三七粉粒径均匀度及其主要成分含量有很大影响;与普通粉碎药粉相比,超微粉碎2 h药粉粒径较为均一,3种皂苷含量明显增加,为临床减少三七用药剂量及合理利用资源提供依据;但其皂苷总量与粉碎时间不成正比关系,可以结合粒径大小需求选择不同的粉碎时间。     

MAPKs与Keap1-Nrf2-ARE信号通路的窜扰作用在慢性阻塞性肺疾病中的作用及意义

慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)是一种可预防和治疗的疾病,与有害颗粒或气体对肺损伤有关,病理特征为气流受限、慢性呼吸道炎症,其主要病理表现为炎症反应、黏液分泌过量、氧化应激和上皮细胞凋亡。现代研究表明,MAPKs与Keap1-Nrf2-ARE信号通路参与调控炎症、氧化应激等病理过程。本文重点探讨以上信号通路在炎症反应、黏液分泌过量、氧化应激和上皮细胞凋亡中的相互影响,并在此基础上关注与MAPKs及Keap1-Nrf2-ARE信号通路相关的药物,以期阐明MAPKs和Keap1-Nrf2-ARE信号通路及其窜扰作用在调控COPD病理生理中的重要作用和意义,同时为COPD防治的药物研究和开发提供更多思路。     

宣木瓜药材-饮片-提取物-配方颗粒的质量相关性分析

目的:建立宣木瓜配方颗粒"原料-中间产品-成品"的质量相关性评价方法,为中药配方颗粒生产全过程的质量控制提供参考。方法:采用RP-HPLC测定药材、饮片、提取物和配方颗粒中齐墩果酸和熊果酸含量,流动相甲醇-水-冰乙酸-三乙胺(265∶35∶0.1∶0.05),检测波长210 nm,流速0.6 m L·min~(-1),柱温25℃,分析其色谱图特征。结果:5批宣木瓜药材中齐墩果酸和熊果酸含量符合2015年版《中国药典》的要求,由其炮制的饮片、加工的提取物和配方颗粒制成品中齐墩果酸和熊果酸含量相对稳定;药材、饮片、提取物和配方颗粒的特征图谱均有6个共有峰,呈现良好的相关性。结论:建立的方法能表征宣木瓜药材-饮片-提取物-配方颗粒在活性成分群组成上的一致性,可用于宣木瓜配方颗粒生产全过程的质量控制。     

藁本内酯对谷氨酸诱导的PC12细胞凋亡的保护作用

研究藁本内酯对谷氨酸诱导PC12细胞凋亡的保护作用。采用MTT比色法检测细胞存活率;Annexin V-FITC/propidium iodide(PI)双染法流式细胞术(flow cytometry,FCM)检测细胞凋亡率;Fluo-3/AM荧光染色法检测钙离子含量;Western blot法检测线粒体和胞浆中细胞色素C(cytochrome C,Cyt C)及凋亡相关蛋白Caspase-3、Bcl-2、Bax的表达。结果显示,谷氨酸具有细胞毒性,其半数抑制浓度(IC50)为15 mmol·L-1;不同浓度藁本内酯(1、5、15μmol·L-1)预处理可显著提高细胞存活率。与正常对照组相比,谷氨酸单独给药组的细胞凋亡率为13.39%;藁本内酯给药组(1、5、15μmol·L-1)使细胞的凋亡率分别减少到9.06%、6.48%和3.82%。并且藁本内酯可以显著减少谷氨酸所致的钙离子内流,Western blot结果显示,藁本内酯可能通过减少线粒体Cyt C的释放,抑制Caspase-3活性,同时升高Bcl-2/Bax比值来保护谷氨酸诱导的PC12细胞凋亡。结果表明,藁本内酯对谷氨酸诱导PC12细胞的凋亡具有保护作用。该保护作用可能与抑制细胞内钙离子内流及阻断Cyt C从线粒体释放入胞浆有关。     

毒性中药饮片炮制研究进展与探讨

毒性中药饮片的安全性、有效性与质量可控性是中医药传承与创新的核心,而炮制工艺的科学合理是保证毒性中药饮片应用安全有效的关键。本文概述了毒性中药饮片发展过程及质量控制现状,并对其存在的问题进行分析总结。毒性中药主要通过加工炮制达到减毒增效的目的以保障临床安全有效,因此针对毒性中药饮片炮制现状进行综述,系统梳理了古今毒性中药饮片炮制工艺,初步阐述了毒性中药饮片炮制减毒机制。在此基础之上,针对毒性中药饮片炮制研究,提出基于中医药整体观系统开展炮制过程动态变化规律研究,基于中医药和谐观解析炮制过程中物质相互作用科学内涵,为明晰毒性中药饮片炮制机制,规范毒性中药饮片炮制工艺,实现毒性中药饮片质量控制,保障毒性中药饮片临床安全有效提供参考借鉴。     

羧甲基玉米朊阿司匹林肠溶微丸的制备及体外释放度考察

目的:制备羧甲基玉米朊阿司匹林肠溶微丸,并考察其在大鼠体内的药动学特征。方法:以羧甲基玉米朊为肠溶材料,与阿司匹林按2∶1混合,加入乙醇作为黏合剂,采用挤压滚圆法制备羧甲基玉米朊阿司匹林肠溶微丸。以阿司匹林微丸作为参比制剂,考察受试制剂羧甲基玉米朊阿司匹林肠溶微丸灌胃给予15 mg/kg后在大鼠体内48 h内的药动学特征和4 h(前2 h在人工胃液中,后2 h在人工肠液中)内的体外释放度(n=5)。结果:所制羧甲基玉米朊阿司匹林肠溶微丸粒径为1 mm,规格为每丸3 mg。受试制剂与参比制剂的药动学特征均符合二室模型,主要药动学参数分别为t1/2β:(12.63±0.60)、(2.42±0.61)h,tmax:(11.07±1.10)、(3.41±0.84)h,cmax:(34.45±5.33)、(45.78±3.30)μg/ml,AUC0-∞:(613.52±41.14)、(550.69±34.44)μg·h/ml;与参比制剂比较,受试制剂的t1/2β、tmax、AUC0-∞均明显增加,cmax明显减小(P<0.05)。参比制剂2 h的累积释放度为87%,受试制剂2 h的累积释放度为1.7%、3 h的累积释放度达100%。结论:成功制得体外释放符合肠溶制剂要求的羧甲基玉米朊阿司匹林肠溶微丸。