处方药转换非处方药评价中有关药品不良反应检索的问题探讨

通过对我国处方药转换非处方药评价工作中的药品不良反应检索进行系统分析,从检索申请人、检索范围、检索报告质量三个角度较全面地审视了处方药转换非处方药评价工作中药品不良反应检索存在的一些问题。针对现存主要问题,借鉴美国的相关经验,提出在处方药转换非处方药评价过程中,有关药品不良反应检索的改进对策和建议。     

前体脂质体的制备及其性质

鉴于至今脂质体水混悬剂作为市售药品仍存在稳定性等方面问题,使用前立即水化的干燥产品仅有在规定时间内应用,才可避免凝聚和融合等现象的产生,冰冻干燥脂质体类脂或脂质体在粉针溶解过程时,搅拌的方式和程度     

控释吲(口朶)美辛栓剂的溶出度和正常人药代动力学研究

本文研究了控释吲哚美辛栓剂(CRIS)的体外溶出速率,应用改进的荧光分光光度法测定了健康成人给药后的血药浓度,并经计算机处理得各药代动力学参数。CRIS的体外溶出属零级动力学过程,K_r^o=11.37%/h(t≤8 h)。体内试验表明CRIS达到了一定的控释效果,给药后血药水平较为稳定,持续时间长,体内0～8h的吸收速度亦符合表观零级动力学过程,K_α^o=9.60%/h。CRIS的体内外数据具有显著的相关性(r=0.9979,p<0.001)。     

羟基红花黄色素A脂质载体及水溶液在大鼠体内的代谢、排泄、生物利用度研究

目的：研究不同的羟基红花黄色素A（HSYA）剂型对HSYA代谢、排泄、生物利用度的影响。方法：大鼠灌胃给予HSYA脂质制剂和水溶液,采用HPLC及LC-MS检测血浆、胆汁、粪便、尿液样品。结果：大鼠灌胃给予HSYA脂质制剂和水溶液后,在大鼠胆汁中均发现HSYA及其II相代谢产物;HSYA原药的质荷比为611,而两个II相代谢产物的质荷比分别为918和691,结合酶降解实验表明这两个代谢产物分别为HSYA的谷胱甘肽结合物和硫酸酯结合物。但是同水溶液相比,HSYA脂质制剂显著性降低了HSYA及其II相代谢产物从胆汁的排泄量。大鼠灌胃给予HSYA脂质制剂后,HSYA原药从胆汁、粪便、尿液中24h的累积排泄量分别为（0.05±0.03）%、（8.80±2.30）%、（37.99±17.50）%,其cmax、AUC0-8h分别为2.79μg·mL^-1、402.51μg·min·mL^-1;而大鼠灌胃给予HSYA水溶液后,HSYA原药从胆汁、粪便、尿液中24h的累积排泄量分别为（0.32±0.22）%、（44.66±8.00）%、（5.58±1.30）%,其cmax、AUC0-8h分别为0.08μg·mL^-1、10.73μg·min·mL^-1。结论：实验结果表明脂质制剂可能不会改变HSYA的代谢机制,但是显著性降低了HSYA从粪便和胆汁的排泄量,提高了其生物利用度。     

浅谈我国仿制药研发与评价面临的理念挑战

 目的 为提升我国仿制药的研发水平，推动我国仿制药进入国际市场，提出我国仿制药研究和评价亟需建立的新理念。 方法 调研国际上仿制药研发与评价管理的新趋向以及国内仿制药的发展现状，并总结思考。结果与结论 提出质量源于设计理念的应用、仿制药豁免临床试验的科学考虑以及通用技术文件(CTD)申报格式的推行对于促进我国仿制药的发展具有重要意义。
     

我国现阶段有效实施《药品召回管理办法》的思考与建议

目的:强化《药品召回管理办法》的实施力度。方法:通过对《药品召回管理办法》的学习、解读以及对国内外药品召回现状的分析,探讨确保《药品召回管理办法》有效实施的措施。结果与结论:在《药品召回管理办法》实施起步阶段,应当从药品生产企业、消费群体、相关配套制度等几方面入手,采取积极措施,确保该规章得到有效实施。     

FDA关于普通口服固体制剂生物等效豁免的相关政策介绍

目的介绍FDA关于普通口服固体制剂生物等效豁免的相关政策。方法FDA针对普通口服固体制剂的生物等效豁免先后出台了4个指导原则,对其主要内容进行介绍,并说明起草背景。结果与结论自生物药剂分类系统（BCS）提出以来,对于普通口服固体制剂采用体外溶出对比研究来替代体内生物等效性研究（即生物等效豁免）已成为可能。     

对建立我国仿制药注册审批管理配套制度的探讨

为配合新版《药品注册管理办法》的有效实施,有效借鉴国际上仿制药的审批管理经验,提出了我国仿制药注册审批管理亟需建立的配套制度,并对建立的方式进行了讨论。     

5-氨基水杨酸结肠定位黏附微丸的制备及评价

制备5-氨基水杨酸结肠定位黏附微丸。以CP 940和HPC为黏附性材料,挤出滚圆工艺制备载药丸芯。考察丸芯最大载药量、赋形剂以及挤出滚圆工艺对成型性的影响。采用体外黏附性实验考察两种黏附性材料的比例对黏附性的影响。制备好的黏附性丸芯采用流化床包衣,乙基纤维素作为缓释防水内层,Eudragit^® S100作为pH敏感外层,在不同pH释放介质中进行溶出研究,评价微丸在结肠环境的释药性能。实验表明:丸芯最大载药量为70%,使用PH301作为赋形剂,CP 940与HPC质量比为1∶1时,黏附效果最佳;EC增重为16%~20%,S100增重为28%时,在盐酸溶液中有良好的耐酸性,在pH 6.0磷酸盐缓冲液中5 h的释放量小于10%,而在pH 7.4结肠液中迅速释放药物和发挥黏附作用。实验结果表明,5-氨基水杨结肠定位黏附微丸是一种良好的结肠定位黏附给药系统。     

纳米药物制剂的现在和将来

纳米科技的核心和本质在于从纳米尺度精确地操纵原子或分子来制造特殊功能的产品,统称为“由底向上”或“由小到大”的加工技术。国际上公认0.1～100nm为纳米尺度空间,100～1000nm为亚微米体系,小于1个纳米为原子团簇。将物质加工成纳米尺度大小、用纳米粉体制成的纳米材料或具有纳米尺度晶粒的材料,这种技术统称为“由上到下”或“由大到小”的加工技术。纳米粉体、纳米材料具有比普通粉体及材料更优秀的性能,但与纳米科技的核心还有不小的距离。