黄芩苷-Eudragit L100-55肠溶固体分散体制备及其体外释放度评价

目的 拟制备黄芩苷-Eudragit L100-55肠溶固体分散体,考察黄芩苷肠溶制剂的可行性。方法 采用溶剂蒸发法制备黄芩苷-Eudragit L100-55 (EL) 肠溶固体分散体,运用差示扫描量热法（DSC）、扫描电镜法（SEM）、X射线粉末衍射法（XRD）和傅里叶变换红外光谱（FTIR）等分析方法对其微观结构和理化性质进行了分析,并对其体外释放性能进行考察。结果 DSC和XRD分析结果显示黄芩苷以无定形形式分散在固体分散体中,FTIR结果表明黄芩苷与EL之间存在非共价键作用。体外释放度测定结果表明,黄芩苷-EL比例达到1∶6时所制备的固体分散体,黄芩苷在pH 1.2的稀盐酸溶液中2 h的释放量小于3%,在pH 6.8的磷酸缓冲液中,2 h累积溶出度达到90%以上。结论 所制备的肠溶固体分散体能够达到黄芩苷在人工肠液中的快速释放和增加局部药物浓度的目的,从而改善黄芩苷的口服吸收。     

黄芩苷固体分散体的制备及其体外溶出行为考察

目的：考察不同溶出条件对黄芩苷固体分散体溶出特性的影响。方法：采用溶剂蒸发法制备黄芩苷-聚乙二醇（PEG）6000固体分散体,利用差示扫描量热法及X-射线衍射法鉴别固体分散体的形成,考察不同溶出条件对其体外溶出特性的影响。结果：黄芩苷以非晶形态分散在固体分散体中;纯水介质中15 min时释放65%,之后释放平缓增加,330 min时释放>70%;人工胃液中,15 min释放30%,330 min约释放56%;在模拟胃肠道介质中,胃内环境中释放较慢,15~120 min释放30%~54%,小肠环境中释放较快,120~330 min释放54%~69%。结论：黄芩苷-PEG6000固体分散体在不同溶出方法中的溶出性质存在差异,动态溶出介质值得推广应用。     

桂枝汤水提液沉积物的表征及其对汤剂相关成分(群)影响研究

为明确桂枝汤水提液沉积物对汤剂稳定性、澄清度和相关成分(群)的影响,表征沉积物的化学成分组成,该研究利用HPLC,MS建立桂枝汤水提液和沉积物的分析方法,通过对水提液与过滤液的共有峰面积及浊度值的变化比较发现,沉积物可使汤剂共有峰面积发生较大的变化(超过研究标准的5倍以上);同时可使汤剂的浊度值在48 h内增加(38.66±1.57)%[其中6 h内增加(24.54±1.68)%],表明在试验条件下沉积物对复方汤剂的稳定性和澄清度存在影响。研究随后确定了沉积物的组成成分主要来源于桂枝、芍药、甘草;结合相关文献内容,对LC-MS测定的化合物相对分子质量、碎片离子信息进行分析,明确了沉积物组成成分中A~F的分子式、推测出成分B,C,D,F的可能结构信息。试验提示,在中药质量控制过程中还需要通过多指标、多靶点、多角度的考察分析,才能全面保证中药(复方)的质量,保证临床用药效果,也提示在临床应用与中药制剂生产中需考虑沉积物的影响。     

酶解淫羊藿总黄酮制备宝藿苷Ⅰ

目的:研究酶解淫羊藿总黄酮制备宝藿苷Ⅰ的工艺。方法:采用β-葡萄糖苷酶酶解淫羊藿总黄酮制备宝藿苷Ⅰ,以宝藿苷Ⅰ得率为指标,通过单因素考察pH值、温度、反应时间及酶与底物质量比对宝藿苷Ⅰ得率的影响。结果:酶解反应的最适条件为温度50℃、pH5.0～5.5、反应时间7 h、酶与底物质量比为1∶20;以淫羊藿总黄酮计,宝藿苷Ⅰ收率为9.25%。结论:β-葡萄糖苷酶酶解淫羊藿总黄酮制备宝藿苷Ⅰ,得率高、工艺简便可靠、反应条件温和,适合工业化生产。     

丹参酮ⅡA喷雾干燥粉体药剂学性质的研究

目的 探索丹参酮Ⅱ_A喷雾干燥粉体的药剂学性质。方法 采用喷雾干燥法处理丹参酮Ⅱ_A,并运用比表面积测定法（BET）、扫描电镜法（SEM）、差示扫描量热法（DSC）和X射线粉末衍射法（XRD）等方法对丹参酮Ⅱ_A粉体进行分析,考察其体外溶出度和稳定性。结果 BET结果显示经喷雾干燥处理后的丹参酮Ⅱ_A具有较窄的粒径分布范围及较大的比表面积;XRD和DSC分析结果显示部分丹参酮Ⅱ_A已转变为非晶形式;在8 h丹参酮Ⅱ_A的累积溶出度为85.2%。结论 喷雾干燥方法处理丹参酮Ⅱ_A有利于提高药物体外溶出度,为难溶性药物口服给药制剂的设计提供参考。     

中药治疗骨质疏松症的研究进展

利用中药及复方制剂防治骨质疏松症已经成为近几年医药界研究的热点,并越来越得到认可。检索近几年国内外中药治疗骨质疏松症（OP）的实验研究文献,从现代医学角度,整理了防治骨质疏松症常用中药及复方制剂并进行分类,探索其发挥防治骨质疏松症的作用机制,并分析了目前中药治疗骨质疏松症的研究过程中存在的问题。     

丹酚酸组分磷脂复合物制备研究

制备丹酚酸组分磷脂复合物,以丹酚酸组分与大豆磷脂的复合率为指标,采用单因素试验和正交试验筛选其工艺参数,结果可得丹酚酸组分磷脂复合物制备的最佳条件为以四氢呋喃为反应溶剂,反应时间3 h,反应物质量浓度5 g·L^-1,药物与磷脂的反应投料质量比1：1.5,反应温度40 ℃。所制备的丹酚酸组分磷脂复合物在水和不同pH缓冲液中的油水分配系数得到较大提高,DSC,XRD,FTIR等物相分析结果表明丹酚酸组分以无定形状态存在于磷脂中。     

几种纳米给药系统在改善中药ADME/Tox性质方面的应用

纳米制剂具有独特的微小体积和微观结构,与传统制剂相比,其显著优势在于能够在一定程度上改善药物体内过程。根据药物生物药剂学性质及各纳米给药系统在改善药物吸收、分布、代谢、排泄(ADME),减低药物毒性(Tox)等方面的特点和优势综合考察,进行选择性中药纳米给药剂型研发具有深远意义。重点以近年来国内外研究较为活跃的纳米脂质体、微乳、自微乳、固体脂质纳米粒为例,与中药成分体内过程研究相结合,从ADME/Tox角度,阐述各纳米给药系统在改善中药及其活性成分体内过程方面的应用,以期对中药纳米给药系统研究提供一定的理论指导。     

HPLC法测定不同产地板蓝根中表告依春

目的建立板蓝根中抗病毒有效成分表告依春的HPLC测定方法,测定不同产地板蓝根中表告依春。方法采用反相高效液相色谱法,色谱柱为ZORBAXSB-C18(150mm×4.6mm,5μm);流动相为乙腈-(4.0mL磷酸 0.3mL三乙胺 500mL水)8.5∶91.5;体积流量为0.7mL/min;检测波长为245nm,柱温为30℃。结果测得6批板蓝根中表告依春的量为0.66～4.2mg/g,其中以河北安国产板蓝根药材中含表告依春的量最高,安徽阜阳和黑龙江大庆产的次之,其他几个产地的量相对较低;表告依春在0.0204～0.3060μg与峰面积线性关系良好(r=0.9998),平均加样回收率为98.99%,RSD为1.31%。结论该方法准确、可靠,可用于板蓝根药材的测定;不同产地板蓝根中表告依春的量差异较大。     

HPLC测定板蓝根药材及其制剂中表告依春的含量

目的：建立HPLC测定板蓝根药材及其制剂中表告依春含量的方法，为板蓝根药材及其制剂的质量控制提供依据。方法：采用反相高效液相色谱法，色谱柱为ZORBAX SB-C18(4.6 mm×150 mm，5 μm)；流动相乙腈-水-磷酸-三乙胺(8.50∶90.72∶0.73∶0.05)；流速0.7 mL·min^-1；检测波长245 nm，柱温30 ℃。结果：表告依春含量测定的线性范围0.020 4～0.306 0 μg(r=0.999 8)，平均加样回收率98.99%，RSD 1.31%。结论：建立了高效液相色谱法测定板蓝根药材及其制剂中表告依春含量的方法，该方法准确、可靠，可用于板蓝根药材及其制剂的质量评价。