k-卡拉胶在挤出滚圆法制备缬沙坦速释微丸中的应用

对挤出滚圆法制备缬沙坦速释微丸的成球促进剂进行筛选,并对缬沙坦速释微丸处方进行优化。通过单因素考察评价并比较微晶纤维素(MCC)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联聚维酮(PVPP)、预胶化淀粉(PCS)及k-卡拉胶5种辅料制得的碳酸钙微丸的质量,初步筛选可用的成球促进剂;进一步评价并比较MCC、L-HPC及k-卡拉胶制得的缬沙坦速释微丸的质量,确定k-卡拉胶为制备缬沙坦速释微丸的最佳成球促进剂。采用Box-Behnken响应面法对该缬沙坦速释微丸的处方进行优化,确定最优处方:k-卡拉胶含量16.98 g,HPMC E5含量2.03 g,SLS含量0.26 g,在此条件下制备出的微丸的收率为91.23%,长径比为1.14,预测值与实际值相符。结果表明k-卡拉胶制得的缬沙坦速释微丸圆整度好、收率高、溶出迅速。     

宜昌地区医学生抗生素认知及使用行为分析

中国已成为世界上滥用抗生素最严重的国家之一,每年有8万人死于抗生素滥用[1].有调查显示,抗生素在我国的销售额有85％来自医院,零售药店只占15％[2].为了解宜昌地区医学生对抗生素的认知和使用行为,笔者对某医学院校学生进行了调查,现将结果报道如下.     

茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病的随机双盲平行对照研究

目的观察长期口服小剂量缓释茶碱治疗稳定期慢性阻塞性肺疾病(COPD)的疗效和安全性。方法采用随机双盲安慰剂平行对照研究方法,对2002至2003年广东韶关农村地区流行调查中筛选出符合入选标准的110例稳定期 COPD 患者进行简单随机分组,分别予缓释茶碱(每次100 mg,每天2次)和安慰剂口服治疗1年。评估肺功能、慢性阻塞性肺疾病急性发作(AECOPD)情况、生活质量、气促分数、治疗满意度和不良反应等。疗效比较采用优势检验。结果 85例(缓释茶碱组42例,对照组43例)完成1年随访。目标治疗(ITT)人群分析结果显示,缓释茶碱组 AECOPD总次数[(0.8±1.2)次/年]较安慰剂组[(1.7±2.6)次/年]减少(Z=-1.674,P=0.047),AECOPD总时间[(4.6±7.9)d]较安慰剂组[(12.5±22.8)d]减少(Z=-1.699,P=0.045);中度及以上AECOPD 次数[(0.4±1.0)次/年]较安慰剂组[(1.0±1.8)次/年]显著减少(Z=-2.136,P=0.017),扩张前的第一秒用力呼气容积(FEV_1)递减值[(0.006±0.180)L]较安慰剂组[(-0.503±0.169)L]显著减少(t=1.789,P=0.038),疗效总满意度(其中对疗效很满意的患者16例)较安慰剂组(对疗效很满意患者3例)高(Z=-2.198,P=0.014),首次 AECOPD 时间(中位数表示,365 d)较安慰剂组(276 d)延迟(X~2=3.880,P=0.049),但两组支气管扩张试验后的 FEV_1递减值(t=-0.012,P=0.495)和不良反应(P=0.076)比较差异均无统计学意义。符合方案(PP)人群分析结果显示类似的结果,缓释茶碱组的生活质量[(-28±20)分]较安慰剂组[(-20±23)分]显著改善(F=2.893,P=0.047)。结论小剂量缓释茶碱长期治疗稳定期 COPD 安全有效。     

精神障碍儿童药物治疗失依从行为原因分析及干预策略

目的:对精神障碍儿童药物治疗失依从行为的原因进行分析,提出相应的护理干预措施.方法:自行设计调查表,对349例精神障碍儿童进行调查,分析精神障碍儿童药物治疗失依从行为的原因.结果:造成精神障碍儿童药物治疗失依从行为的原因主要为医学知识缺乏、对医务人员治疗的信任程度、药物的认可程度、经济、社会因素以及与之相关的年龄、地区、文化程度、子女个数等.结论:应加强精神障碍知识的健康教育,提高家长对疾病的认识,建立良好的护患关系,增进家长对医务人员的信赖程度,指导家长合理使用抗精神障碍药物,改善医疗服务环节,完善服务体系以及动员全社会参与,从而提高精神障碍儿童药物治疗依从性.     

迷迭香酸的铁离子螯合作用

目的观察迷迭香酸的铁离子螯合作用。方法采用邻二氮菲分光光度法和Western blot检测方法 ,分别观察不同浓度的迷迭香酸的铁离子螯合作用及对MES23.5细胞铁转出蛋白ferroportin1（FP1）的调节作用。采用四甲基偶氮唑盐（MTT）检测方法 ,观察不同浓度的迷迭香酸对MES23.5细胞存活率的影响。结果 10-4~10-2mol/L的迷迭香酸具有铁离子螯合作用（F=7.851,q=3.88~6.14,P〈0.05）,10-5mol/L的迷迭香酸没有表现出铁离子螯合作用（P〉0.05）。10-5、10-4mol/L的迷迭香酸对细胞无毒性作用（P〉0.05）,10-3mol/L的迷迭香酸使细胞存活率下降（F=4.948,q=4.04,P〈0.05）。10-4mol/L迷迭香酸不能调节MES23.5细胞内FP1的表达（F=0.333,P〉0.05）。结论迷迭香酸有明显的铁离子螯合作用,在治疗铁代谢相关疾病方面有着潜在的应用前景。     

膜控型微丸的研究与应用进展

微丸作为多单元给药系统的代表,特别是膜控型微丸凭借其良好的释放可调节性,则逐渐成为缓控释微丸制剂的主要研究方向。本文综述了膜控型微丸缓控释制备技术和应用的研究进展,旨在为缓控释微丸的研究提供思路和方法。     

高表达整合素连接激酶促进脐静脉内皮细胞增殖

目的探讨高表达整合素连接激酶对体外培养人脐静脉内皮细胞增殖的影响。方法利用高表达整合素连接激酶的腺病毒转染脐静脉内皮细胞,诱导其在脐静脉内皮细胞中高表达。采用噻唑蓝法、流式细胞术、EDU法检测脐静脉内皮细胞增殖能力;Western blot检测脐静脉内皮细胞蛋白激酶B(Akt)、内皮型一氧化氮合酶(eNOS)蛋白表达及其蛋白磷酸化水平。结果整合素连接激酶在脐静脉内皮细胞高表达后,噻唑蓝法、流式细胞术、EDU法检测结果均表明:整合素连接激酶病毒转染组细胞增殖能力明显高于空病毒转染对照组(P<0.05或P<0.01)。Western blot检测发现整合素连接激酶病毒转染组蛋白激酶B、内皮型一氧化氮合酶磷酸化水平较对照组明显升高(P<0.05),而蛋白激酶B、内皮型一氧化氮合酶的表达水平两组间无差异。结论整合素连接激酶能促进脐静脉内皮细胞增殖,其机制可能通过激活下游Akt/eNOS通路。     

经内镜下金属钛夹治疗急性消化道大出血——附25例分析

急性消化道出血为临床常见急症,原因包括溃疡病、息肉、癌肿,静脉曲张、内镜治疗并发症等。如何使大出血患,特别是年老不能耐受手术,在短期内迅速止血,以降低急诊手术率及死亡率?我们从1998年5月至目前成功地在内镜下用钛夹治疗消化道急性出血的患25例,取得了满意的效果。现将报道如下。     

离心造粒法制备微丸的工艺及质量影响因素

离心造粒法是微丸制备技术中的一种,其因具有生产成本低、操作灵活、可自动化操作等优点,而在药用微丸的生产中得到广泛的应用。综述离心造粒法制备微丸的工艺和影响微丸质量的各项因素。     

HPLC—ELSD测定注射用羟喜树碱脂质体中溶血磷脂酰胆碱的含量

目的建立了HPLC-ELSD法测定注射用控喜树碱脂质体中杂质溶血磷脂酰胆碱的含量,并初步研究了影响脂质体类制剂中磷妇水解的因素。方法用NH2柱（150×4．6mm,5μm）,以A：甲醇-氯仿（97：3）,B：2％草酸．乙醇（16：84）,A：B=7：3为流动相;柱温：30℃;流速为0．8mL·min^-1;进样量为20μL。结果注射用羟喜树碱脂质体中溶血磷脂酰胆碱能很好地分离检出。其线性浓度范围为：0．08～0．4mg·mL^-1（r=0．9991）;加样回收率为98．25％,rds=1．6％。结论该方法简便。准确、分析时间短,适用于注射用羟喜树碱脂质体中磷脂有关物质的测定。