不同基质丹参凝胶剂的释放比较实验研究

从释放的角度,比较、筛选出适合于丹参凝胶剂的基质。方法：采用透析膜扩散法进行体外释药试验,以ＨＰＬＣ测定丹参素的累积释放量,比较了不同浓度各基质（ＨＰＭＣ、Ｃａｒｂｏｐｏｌ、ＰＶＡ）对丹参素释放的影响。结果：不同基质的释药能力各不相同,同种基质不同浓度的能力也各不桢。随着浓度的增大,释药能力呈下降趋势,释药过程符合Ｈｉｇｕｃｈｉ动力学方程。结论：选用中浓度的ＨＰＭＣ为基质制备丹参凝胶剂较为适宜。     

体检人群超重／肥胖与代谢综合征的关系

代谢综合征（metabolic syndrome，MS）是多种代谢危险因素在个体内的聚集，其中包括肥胖、血脂紊乱、高血压、糖尿病等多种代谢紊乱。超重／肥胖是指由多种原因引起的脂肪成分过多且超过正常人平均量的病理状态。肥胖不仅本身是一种疾病，而且是血脂异常、高血压、2型糖尿病、心血管疾病（CVD）的重要危险因素。血脂异常产生游离脂肪酸（FFA）升高是MS引起胰岛素抵抗（IR）的重要因素。     

栀子苷元及其包合物对人胰腺癌细胞在裸鼠体内增殖的抑制作用

目的:观察栀子苷元及其包合物对荷人胰腺癌PANC-1裸小鼠的抑瘤作用。方法:将荷人胰腺癌PANC-1裸小鼠随机分为栀子苷元小剂量组(50 mg/kg)、栀子苷元大剂量组(100 mg/kg)、栀子苷元包合物小剂量组(25 mg/kg)、栀子苷元包合物大剂量组(50 mg/kg)及模型组(生理盐水),每组10只。分别予尾静脉注射相应药物,干预治疗9周后计算抑瘤率,测定血清白介素(IL-1β、IL-2、IL-4、IL-5、IL-10)、粒细胞巨噬细胞刺激因子(GM-CSF)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)等浓度。结果:栀子苷元大剂量组和栀子苷元包合物小剂量组的肿瘤显著小于模型组(P0.05或P0.01),其中栀子苷元包合物小剂量组的抑瘤率最高(60%);其余两组肿瘤体积与瘤重略小于模型组,但无显著差异(P0.05)。栀子苷元大剂量组IL-5、GMCSF、TNF-α浓度显著高于模型组(P0.05或P0.01),栀子苷元包合物小剂量组IL-4、IL-5、GM-CSF、TNF-α浓度均显著高于模型组(P0.05);而栀子苷元小剂量组和栀子苷元包合物大剂量组仅TNF-α浓度显著高于模型组(P0.01或P0.05)。结论:栀子苷元和栀子苷元包合物对荷人胰腺癌PANC-1裸小鼠均有一定的抑瘤作用,且栀子苷元包合物作用优于栀子苷元;其作用机制可能与提高机体的抗肿瘤免疫作用有关。     

氧化铝柱层析制备高纯度栀子苷的工艺研究

目的:对氧化铝柱层析技术制备高纯度栀子苷的工艺进行研究。方法:以精制品中栀子苷(质量分数>90%)的转移率为指标,分别考察了氧化铝的种类、粒径、径高比、洗脱剂的种类和洗脱剂的用量等工艺参数,优选氧化铝柱层析技术纯化栀子苷的最佳工艺。结果:氧化铝柱层析工艺为:取适量层析用中性氧化铝(100～200目),装入玻璃柱中,径高比为5∶1,栀子苷粗提物的上样量为氧化铝用量的1/30,将其溶于少量蒸馏水中作为上样液,将上样液慢慢加入到氧化铝层析柱中,上样后用95%乙醇冲洗氧化铝柱,洗脱液用量为60倍柱体积。收集乙醇洗脱液,减压回收乙醇,干燥,得白色粉末状样品。结论:该工艺简便易行,效率高,可用于制备质量分数高于90%的栀子苷。     

参葛颗粒中挥发油成分的提取及其包合工艺研究

目的:确定参葛颗粒中炒白术、片姜黄挥发油的提取及β-环糊精包合工艺。方法:以挥发油提取率为指标,采用正交试验设计,对水蒸气蒸馏法提取挥发油的工艺参数如浸泡时间、加水量、提取时间进行优化;以挥发油包合率为指标,用正交试验对挥发油研磨法包合工艺进行优选。结果:挥发油提取工艺为:浸泡时间为0 h,加6倍量水,提取8 h;挥发油包合的最佳工艺为:挥发油∶β-CD为1∶8,加3倍量水,研磨40 min。结论:该工艺可用于参葛颗粒中炒白术、片姜黄挥发油的提取及包合。     

地龙舒腰胶囊的质量标准研究

建立了HPLC法测定地龙舒腰胶囊中薯蓣皂苷的含量.采用C18色谱柱,以乙腈-水(50∶50)为流动相.结果表明,薯蓣皂苷在7.2～720 μg/ml范围内线性关系良好,平均加样回收率为103.4％.以亮氨酸和缬氨酸为对照,采用薄层色谱法鉴别了胶囊中的地龙,结果色谱斑点清晰,阴性无干扰.采用UV法对其中双酯型生物碱进行限度检查.结果3批胶囊中双酯型生物碱均低于0.15％(以乌头碱计).     

柴胡葛根有效部位对脂多糖诱导家兔发热模型的解热作用研究

目的 研究柴胡、葛根药对有效部位分用、合用对脂多糖诱导雄性家兔发热模型的解热作用.方法 采用水提-壳聚糖澄清-大孔树脂纯化法,制备了葛根总黄酮有效部位;采用醇提-大孔吸附树脂纯化法和水蒸气蒸馏法从柴胡中提取柴胡总皂苷和柴胡芳香水;将36只雄性家兔随机分为模型组、葛根总黄酮组、柴胡有效部位组、柴葛合用组、对乙酰氨基酚(阳性对照)组及柴胡注射液组,采用脂多糖0.5 μg/kg耳缘静脉注射建立家兔发热模型,研究葛根总黄酮及柴胡有效部位配伍前后的退热作用.以平均发热曲线及体温反应指数为指标,观察葛根总黄酮及柴胡有效部位配伍前后的退热作用.结果 柴葛合用时,退热效果显著(与模型组比较,P＜0.01),持续时间长(与柴胡组比较,P＜0.05).结论 柴胡葛根有效部位合用时解热效果佳.     

20(S)-原人参二醇聚乳酸-羟基乙酸缓释微球的制备

目的:制备20(S)-原人参二醇聚乳酸-羟基乙酸微球。方法:以聚乙烯醇为乳化剂,乙酸乙酯和二氯甲烷混合液为油相,采用乳化溶剂挥发法制备20(S)-原人参二醇聚乳酸-羟基乙酸微球,在单因素试验基础上,以微球收率、包封率、载药量的综合评分为指标,通过正交试验设计优选处方工艺,并进行体外释放特性研究。结果:优选的处方工艺为O/W体积比1∶50,PVA质量分数0.5%,投药量20 mg。制备的微球外观圆整,平均粒径约1.16μm,收率35.58%,包封率41.76%,载药量19.61%。微球在前0.5 h内的释放量18.24%,至192 h时,累积释放量高达98.99%。结论:该优选处方和制备工艺稳定可行,制备的微球具有明显的缓释效果。     

中药朱砂体内吸收、分布和药效学研究

小白鼠单次口服朱砂的吸收半衰期为0.20h,消除半衰期为13.35h。口服朱砂后在动物的心、肾、肝、脾、肺、大脑、小脑等组织中均有不同程度的分布,而且随着服药次数的增加,组织中含汞量逐渐增大,其中尤以肾、肝突出。大剂量口服朱砂一个月的动物,其组织切片无明显病理变化,行为无异常。抗惊厥和脑、心电图变化实验表明,给药组产生惊厥时间平均可推迟1′20″,其脑电图频率减慢、波幅增大。朱砂含汞量为85.41%。     

2种实验模型评价5种中药提取物的鼻黏膜毒性

目的:初步评价5种中药提取物经鼻给药的鼻黏膜毒性。方法:用在体蟾蜍上颚模型考察葛根水煎液、川芎水煎液、白芷醇提液、川芎挥发油及细辛挥发油5种药物对纤毛运动的影响,用溶血实验考察药物对生物膜的作用。结果:葛根水煎液、川芎水煎液、白芷醇提液、川芎挥发油供试品对鼻纤毛运动的抑制作用较小,纤毛摆动时间分别为(670±s62),(640±35),(620±35),(610±46)min,与生理盐水组的(690±30)min比较,无显著差异(P>0.05)。而细辛挥发油能缩短纤毛摆动时间[(470±35)min,P<0.01],当0.1%的挥发油乳浊液加入量大于0.3∶5(V/V)时有一定的溶血作用。结论:白芷等4种中药提取物的鼻黏膜毒性较小,而细辛挥发油的毒性较大。