三尖杉酯类生物硷对小鼠白血病P_(388)及L_(615)蛋白质生物合成的影响

本文初步观察了四种三尖杉酯硷对~3H-DL-亮氨酸、~3H-L-门冬酰胺、~(14)C-DL-苯丙氨酸掺入小鼠白血病P_(388)腹水细胞及L_(615)。脾组织蛋白质的作用。实验结果表明,在等毒性剂量(1/5 LD_(50))下,一次腹腔(或静脉)给药,四种酯硷对P_(388)腹水细胞及L_(615)脾组织蛋白质生物合成抑制明显,作用较快,并具有相似的时间—反应曲线。一般在24小时基本恢复。     

抗癌药顺铂的研究进展

铂类络合物的研究始于六十年代,Ros-enberg在研究电磁场对微生物的效应时,偶然发现铂电极周围的培养液可抑制大肠杆菌的裂殖而不影响其生长.在此启示下,1969年Rosenberg首先报道了铂类络合物的抗肿瘤作用,其中顺式二氯二氨铂(Cis-dich1orodiammineplatinum(Ⅱ)),以下简称顺铂(Cis-platine或Cis-DDP),对实验肿瘤的抑制作用最强.顺铂是一简单的金属居中的平面络合物(图1),在七十年代初     

毛茛甙的抗诱变作用及代谢转化

研究表明,毛茛甙可显著抑制MMC和MMS等诱变剂对沙门氏菌TA₁₀₀和TA102回复突变作用;对MMC诱发的小鼠PEC徽核抑制率达56.5%。代谢研究表明:毛茛甙抑制DNA生物合成的作用可被肝微粒体酶和胞浆液分别降低46和12%;RP-HPLC测定显示,体外毛茛甙可被肝微粒代谢转化。     

半合成三尖杉酯碱的抗肿瘤作用及毒性研究

三尖杉酯碱Harringtonine是从我国特有植物海南粗榧(Cephalotaxus hainanensisLi)中分离出的一种抗肿瘤有效成分。对多种动物移植性肿瘤有明显的抗肿瘤作用。临床已经证明该酯碱对多种急性非淋巴性白血病及慢性粒细胞白血病有较好疗效。由于三尖杉     

二氨去甲基斑蝥酸根合铂(Ⅱ)的合成及结构与抗肿瘤活性的研究

合成了一个新的抗肿瘤铂(Ⅱ)络合物—二氨去甲基斑蝥酸根合铂(Ⅱ),以IR、EXAFS研究鉴定其结构,与元素分析一致。此络合物中,去甲基斑蝥酸的两个羧基与铂配位。用EC细胞及荷瘤小鼠进行药理实验,并与cis-DDP及秋水仙碱对照,显示其抗肿瘤活性远高于秋水仙碱,略低于cis—DDP。LD_(50)约为cis-DDP的4倍。     

在不同饲料下人参对大鼠四氧嘧啶糖尿病的影响

我国古医书记载:人参能止消渴,治小便濒数、淋瀝。现在中医仍用含人参的复方治疗糖尿病。近藤治三郎和斋藤系平二氏曾分别报告朝鲜人参对肾上腺素所引起的高血糖有抑制作用。指出人参与胰岛素合用以治疗糖尿病,不但可以减少胰岛素用量,而且可使血糖降低的时间延长。王振綱和雷海鹏报告人参对犬的四氧嘧啶糖尿病有一定治疗作用。左箴等报告人参对雄大鼠四氧嘧啶糖尿病有一定有利影响。     

关于抗肿瘤药物的研究 Ⅰ.207种合成化合物对动物移植性肿瘤的影响

本文报告几年来从合成化合物中筛选抗肿瘤药的结果,在207种合成化合物中,有效药物主要都是氮芥衍生物,计有N-甲酰溶肉瘤素(M₂),N-乙酰溶肉瘤素(M₃),N-甲酰溶肉瘤素酰苯丙氨酸乙酯(M₄),邻苯二甲谷氨酰溶肉瘤秦(M₅)及α-硝基-β-双(2-氯乙基)氨基己酸乙酯(M₉),α-硝基-β-双(2-氯乙基)氨基-β-(p-二甲苯基氨基)丙酸乙酯(M₁₀)。在其他类型化合物中,只丙烷异硫脲酒石酸锑对吉田腹水肉瘤有一定疗效。有效化合物中以N-甲酰溶肉瘤素(M₂),N-乙酰溶肉瘤素(M₃),N-甲酰溶肉瘤素酰苯丙氨酸乙酯(M₄)及邻苯二甲谷氨酰溶肉瘤素(M5)的疗效比较突出。已经在临床前药理研究的基础上,将N-甲酰溶肉瘤素及N-甲酰溶肉瘤素酰苯丙氨酸乙酯推荐给临床试用。     

思文霉素抑制核酸合成机理初探

本文以光谱法,DNA琼脂糖电泳及酶学方法等技术观察思文霉素(Siwenmycin)与DNA的相互作用和对核酸合成相关酶的影响。结果表明,思文霉素对DNA可产生直接嵌合作用,但它对DNA多聚酶Ⅰ和T_7RNA多聚酶均无明显抑制作用,说明思文霉素对核酸合成的抑制作用并非由于直接损伤了DNA模板所致。     

靛玉红类化合物的抗肿瘤作用及构效关系的研究

当归芦荟丸及该方剂中的一个组分青黛,均经临床证实对慢性粒细胞白血病有一定疗效。靛玉红为青黛的有效成分之一,无论对动物移植性肿瘤及人体肿瘤均显示一定治疗作用,且该药在化学上的新型结构,引起人们的兴趣。但靛玉红本身水溶性及脂溶性均较差,经口给药限制其吸收。临床应用过程中,显效较慢,在部分病人引起腹痛、腹泻、甚至便血等胃肠道刺激症状。为寻找比靛玉红更理想的新化合物,阐明这一类型化合物的构效     

人结肠癌耐药细胞系HCT_(V2000)的建立

HCT－8是一种体外培养的人结肠癌细胞系。本文用长春新碱选择得到对多种抗肿瘤药物交叉耐药的HCTv2000细胞系。与HCT－8细胞相比，HCTv2000对长春新碱的耐药程度为147倍，秋水仙碱为65倍，高三尖杉酯碱为47倍．紫杉醇为31倍，阿霉素为20倍，对鬼臼乙叉甙等也产生了耐药性，但对5-氟尿嘧啶的敏感性无明显改变，符合多向耐药表型特点。HCTv2000细胞生长状态良好，耐药性能稳定，可以用作分析耐药机制的模型。