黄芩苷的药物代谢产物研究

目的 :研究黄芩苷药物代谢产物的化学结构。方法 :中药化学与现代仪器分析相结合。结果 :从口服黄芩苷的人尿液中 ,发现并鉴定了 3个主要代谢产物的化学结构。结论 :黄芩苷苷元是主要药物代谢产物的中间体 ,他们在体内共存 ,构成黄芩苷的药效。     

6,7-二乙酰黄芩素对四氯化碳和D-氨基半乳糖所致的急性肝损伤的保护作用

目的:研究6,7-二乙酰黄芩素对四氯化碳(CCl4)和D-氨基半乳糖(D-GalN)所致急性肝损伤的保护作用。方法:分别用CCl4和D-GalN诱导化学性急性肝损伤模型,测定血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)水平;并用苏木素-伊红(HE)染色处理肝脏组织切片,光镜观察病理学改变;用试剂盒测定肝线粒体中AST,SOD和GSH-PX的活性及脂质过氧化产物MDA含量。结果:在CCl4和D-GalN诱导和的小鼠肝急性损伤模型中,6,7-二乙酰黄芩素给药(50,100 mg.kg-1,ig)明显降低血清ALT,AST水平;明显改善肝脏病理组织状况;6,7-二乙酰黄芩素给药(25,50,100 mg.kg-1,ig)明显降低CCl4诱导的肝急性损伤小鼠的肝线粒体中AST活性和MDA的含量,显著增加SOD和GSH-PX的活性。结论:6,7-二乙酰黄芩对CCl4和D-GalN诱导和的小鼠肝急性损伤均具有保护作用,该作用与其增加线粒体中抗氧化酶的酶的活性、降低脂质过氧化水平有关。     

乙酰螺旋霉素对黄芩苷血药浓度的影响

目的:研究口服乙酰螺旋霉素对黄芩有效成分黄芩苷血药浓度的影响。方法:用HPLC-ECD方法测定乙酰螺旋霉素(333 mg·kg-1,ig,bid,3 d)和黄芩苷(34 mg·kg-1,ig,一次给药)合并给药组与黄芩苷(34 mg·kg-1, ig,一次给药)单独给药组大鼠的血浆黄芩苷浓度,比较二者的药动学参数。结果:乙酰螺旋霉素和黄芩苷合并给药组大鼠黄芩苷血浆浓度的Cmax=(785．84±401．23)ng·mL-1,AUC0-24h=(11 564．27±5 585．65)ng·h·mL-1;黄芩苷单独给药组大鼠黄芩苷血浆浓度的Cmax=(2 645．62±601．42)ng·mL-1,AUC0-24h=(28 952．90±5 731．42) ng·h·mL-1,两组药动学参数存在显著性差异(P<0．05)。结论:口服乙酰螺旋霉素严重影响黄芩苷的血药浓度,提醒临床医生和患者应合理用药。     

RP-HPLC法测定甘草废渣及不同产地甘草中甘草查耳酮A

甘草为豆科植物甘草Glycyrrhiza uralensisFisch.、胀果甘草G.inflata Bat.或光果甘草G.glabra L.的干燥根及根茎。具有补脾益气、祛痰止咳、清热解毒、缓急止痛、调和诸药之功效,素有“国佬”之称。甘草的化学和药理学研究表明,甘草酸和甘草黄酮类成分是其主要的有效成分,其中黄酮类成分具有显著的抗溃疡、抗肿瘤、抗氧化、抑菌、抗炎、降血脂、镇痛等药理活性,同时还被广泛用于食品添加剂及化妆品领域[1,2]。长期以来,工业化生产只对甘草中的甘草酸作为主要有效成分进行提取,提取甘草酸后的甘草药渣则被当作废渣遗弃,造成了环境污染和…     

RP-HPLC法测定桑叶中N-甲基-1-脱氧野尻霉素

桑叶是桑科植物桑Morus alba L．的干燥叶，性寒，味甘、苦，归肺、肝经。桑叶始载于《神农本草经》。《本草纲目》记载：“桑叶乃手足阳明之药，汁煎代茗，能止消渴，明目长发”。桑叶中的多糖、生物碱、黄酮、氨基酸等有不同程度的降糖作用，其中生物碱为主要降糖活性成分。Asano等从桑叶中分离出6种氮杂糖类生物碱，并确定其结构；Kimura等观察了以上6种生物碱对链脲佐菌素引起的糖尿病小鼠的降糖作用。     

灯盏花乙素苷元的药动学研究

 目的研究大鼠灌胃给药灯盏花乙素苷元的药动学。方法色谱柱Kromasil C₁₈柱(4.6mm×150mm,5μm);流动相pH2.6的50mmol·L^-1磷酸盐缓冲液-甲醇-四氢呋喃(60∶40∶10);流速1.0mL·min^-1;分析电压100mV。结果讨论灯盏花乙素苷元灌胃给药后的药-时曲线和主要药动学参数,经剂量校正,绝对生物利用度为7.0%。结论灯盏花乙素苷元口服易于吸收,与灯盏花乙素相比,其相对生物利用度为301.8%。     

山楂核化学成分研究

目的:研究山楂核的化学成分。方法:采用大孔树脂和Sephadex LH-20 柱对山楂核醇提物的水溶性部分进行分离,用H,¹³C-NMR 鉴定化学结构。结果:分得4个化合物,分别为原儿茶酸,没食子酸,儿茶酚和对羟基苯甲酸。结论:均为首次从该植物中分得。     

灯盏花乙素苷元不同给药剂量的大鼠药动学比较

目的:比较灯盏花乙素苷元不同剂量给药的大鼠药动学。方法:12只大鼠随机均分为2组,分别单剂量灌胃给予灯盏花乙素苷元在20和200 mg·kg~(-1),用高效液相-电化学色谱法(HPLC-ECD)测定给药后不同时间血浆中灯盏花乙素苷元及其代谢物灯盏花乙素的浓度,计算AUC_(0-24h)。色谱柱为Kromasil C_(18)柱(150 mm×4．6 mm,5μm);流动相为pH 2．6的50 mmol·L~(-1)磷酸盐缓冲液-甲醇-四氢呋喃(60:40:10);流速为1．0 mL·min~(-1);分析电压为100 mV。结果:灯盏花乙素苷元20 mg·kg~(-1)剂量给药时,原型药完全被代谢,血浆中只检测到代谢产物灯盏花乙素;200 mg·kg~(-1)剂量给药时,血浆中代谢产物灯盏花乙素和原型药灯盏花乙素苷元共存。灯盏花乙素苷元200 mg·kg~(-1)剂量时,代谢产物灯盏花乙素的AUC值相仅较20 mg·kg~(-1)剂量时提高3倍(1934．83 vs 536．51 ng·mL~(-1)·h)。结论:大小剂量下灯盏花乙素苷元的药动学行为呈非线性。     

灯盏花乙素苷元的胆汁排泄研究

目的：建立大鼠胆汁中灯盏花乙素的高效液相-电化学色谱(HPLC-ECD)测定方法,研究灌胃给药灯盏花乙素苷元200 mg·kg-1后,代谢产物在胆汁中的排泄方式。方法：Prontosil C₁₈色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）, 流动相50 mmol·L^-1磷酸盐缓冲液（pH 2.6）-甲醇-四氢呋喃（60∶40∶10）；流速1 mL·min^-1, 分析电压100 mV。结果：灌胃给药灯盏花乙素苷元后,胆汁中主要以灯盏花乙素（灯盏花乙素苷元7-O-GlcA）的形式排泄。结论：口服灯盏花乙素苷元后,大鼠胆汁中没有原形药排出,只有代谢产物灯盏花乙素。     

头孢拉定对黄芩苷大鼠体内药动学的影响

目的研究头孢拉定对黄芩苷在大鼠体内药动学的影响。方法用HPLC-ECD方法测定头孢拉定和黄芩苷合并给药组与黄芩苷单独给药组黄芩苷在大鼠体内的血药浓度,比较两者的药动学参数。结果头孢拉定和黄芩苷合并给药组黄芩苷Cmax为(782.63±469.37)ng/mL,AUC0~24h为(8407.86±3476.14)ng/mL·h;黄芩苷单独给药组黄芩苷Cmax为(2645.62±601.42)ng/mL,AUC0~24h为(28952.90±5731.42)ng/mL·h。结论两者药动学参数存在显著性差异(P<0.05),口服头孢拉定严重降低了黄芩苷的血药浓度。提示临床应合理用药。