雷公藤内酯醇纳米脂质体涂膜剂制备研究

目的探讨制备雷公藤内酯醇纳米脂质体(TP-NLS)涂膜剂的最佳处方及工艺。方法以聚乙烯醇124(PVA124)、单硬脂酸甘油酯、甘油等基质材料的用量及搅拌时间为考察因素,以均匀性、成膜性、剥离程度为考察指标,采用U_7(7~4)均匀设计法优选TP-NLS涂膜剂的制备处方及工艺。以最佳工艺制备的涂膜剂进行体外模拟透皮实验,考察TP-NLS涂膜剂的经皮渗透过程。结果制备30 g TP-NLS涂膜剂的最佳处方及工艺为单硬脂酸甘油酯1.6g、甘油0.25g、PVA124 3.9g、卡波姆0.6g、CMC-Na 0.9 g,搅拌150 min。按该工艺制备的TP-NLS涂膜剂体外经皮渗透速率(Js)为0.350μg/(cm~2·h),24 h累积渗透量(Q_(24h))为11.534μg/cm2。结论按最佳制备工艺制备的TP-NLS涂膜剂均匀,易涂布,成膜时间短,膜剂成型后与皮肤的黏附性好,柔韧性强。药物经皮渗透速率快,24h累积渗透量增大。     

呋喃妥因的合成

目的合成标题化合物，并进行工艺改进。方法以5-硝基呋喃醛二乙酯和盐酸氨基海因为原料缩合得到呋喃妥因。结果总收率为87．8％，所得产物经元素分析、紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱及质谱等确证了结构。结‘论该合成工艺具有原料易得。操作简便．易于工业化生产等特点。     

高效液相色谱法测定组织培养株中高三尖杉酯碱的含量

三尖杉为粗榧科粗榧属植物,枝叶很早就用于治疗恶性肿瘤,其所含的总生物碱对淋巴肉瘤、肺癌等均有较好疗效.临床上对三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的研究发现,它们能治疗白血病,对骨髓性粒细胞白血病疗效显著,完全抑制或明显抑制率高于50%.但三尖杉药材资源分布有限,植株少,而且三尖杉总生物碱的含量又不高,为了寻找三尖杉的新药源,笔者对草本植物的组织培养株进行了质量评价.结果显示,组织培养株中含有高三尖杉酯碱,且以草本植物愈伤组织块的培养株含量最高.提示草本植物的组织培养株可能成为中药三尖杉的一种重要代用新药源.     

复方益精胶囊的稳定性研究

复方益精胶囊由山茱萸、淫羊藿、巴戟天等10味中药提取液浓缩成浸膏,配以植物花粉和紫河车细粉组成,具有补肾益精,清热利湿的作用,临床用于治疗不育症。山茱萸为方中的君药,其所含的熊果酸为主要成分。为控制其内在质量,本实验采用薄层扫描法测定山茱萸中的熊果酸,以熊果酸量变     

雷公藤内酯甲含量测定方法的改进

采用高效液相色谱法测定雷公藤多甙片中内酯甲的含量,并与薄层扫描法进行比较.结果表明,HPLC法更准确,更可靠.     

水团花根茎醋酸乙酯部位的化学成分研究

目的 研究水团花Adina pilulifera根茎醋酸乙酯提取部位的化学成分.方法 溶剂法进行提取和萃取,采用硅胶柱色谱进行分离,利用光谱数据结合理化性质鉴定其结构.结果 分离得到5个化合物,分别鉴定为去甲丁香色原酮(1)、7-O-β-D-葡萄糖基-去甲丁香色原酮(2)、鸡纳酸(3)、2-羟基-3-甲基葸醌(4)和3,8-二羟基-1-甲氧基-2-甲氧基亚甲基-9,10-葸醌(5).结论 化合物4、5为首次从该植物中分离得到.     

雷公藤内酯醇贴剂抗炎、镇痛作用研究

目的 研究雷公藤内酯醇贴剂的抗炎、镇痛作用。方法 通过小鼠耳廓肿胀、毛细血管通透性、肉芽肿以及大鼠角叉菜胶致炎实验,观察贴剂的抗炎效果;通过热板法、扭体法和电刺激法,观察贴剂的镇痛效果。结果 贴剂在雷公藤内酯醇含量为3.72,7.44,14.88 mg·m^-2内能有效抑制由二甲苯诱发的小鼠耳廓肿胀、腹部皮肤毛细血管通透性增高现象,抑制纸片引起小鼠肉芽组织增生以及角叉菜胶致大鼠足趾肿胀;并对醋酸所致小鼠腹痛扭体有抑制作用,提高鼠尾电刺激痛阈值。结论 雷公藤内酯醇贴剂对急、慢性炎症有良好抑制作用,对化学性刺激有一定镇痛效果。     

近年来贴剂的研究进展

综述了贴剂的研究进展．介绍了制备贴剂常使用的基质、促进药物经皮渗透的方法．以及贴剂的制备工艺和检测方法,表明贴剂具有独特的优势和广阔的发展前景。     

正交试验优选雷公藤涂膜剂的基质组成

目的优选雷公藤涂膜剂基质的组成和配比。方法采用正交试验法,以外观质量、成膜时间为指标,确定基质中不同辅料的最佳配比。结果以聚乙烯醇-124、CMC-Na、甘油比例为4∶1∶2制得的涂膜剂最稳定。结论优选得到的配方设计合理,制备工艺简单,质量可控,可以为工业生产提供理论基础。     

雷公藤贴剂中雷公藤内酯醇释放度的测定

目的 建立雷公藤贴剂中雷公藤内酯醇的释放度测定方法.方法采用HPLC法测定雷公藤内酯醇,Ultimate色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈—超纯水(3:7),检测波长为218nm,体积流量为l mL/min,柱温为35℃,进样量为20μL.采用《中国药典》释放度测定法第三法,释放介质为50％甲...