三尖杉属植物化学成分与药理活性研究进展

三尖杉属植物主要含有生物碱和黄酮两大类化学成分。因其三尖杉酯类生物碱具有抗癌活性,所以生物碱类成分得到了广泛的研究和重视。我国已将三尖杉酯碱HT和高三尖杉酯碱HHT开发成药物,对急性非淋巴细胞性白血病和慢性粒细胞性白血病有较好疗效。综述了三尖杉属植物的化学成分与药理活性研究进展,包括各类化合物的结构、药理活性、活性成分及衍生物的构效关系、HT和HHT的药理机制研究等。     

海南16种红树植物的肿瘤细胞毒活性筛选

目的研究海南红树植物提取物对HeLa细胞的生长抑制作用。方法用乙醇对采自海南文昌县的16种红树植物进行提取,所得提取物分散于水中,用醋酸乙酯萃取后得到醋酸乙酯提取物和水提取物;利用MTT法测定各红树植物的提取物对HeLa细胞的生长抑制率。结果共有6种红树植物的醋酸乙酯提取物显示了对HeLa细胞的生长抑制活性,其中卤蕨和银叶树的醋酸乙酯提取物活性较强,IC50分别为6.3μg.mL-1和9.5μg.mL-1。结论16种红树植物中有6种植物的醋酸乙酯提取物对HeLa细胞显示了生长抑制活性,红树植物的水提物均未显示出活性。     

白木香种子挥发油的化学成分及抗菌活性研究

采用石油醚浸提法提取白木香种子的挥发油,用滤纸片琼脂扩散法测定白木香种子挥发油的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)活性,结果表明样品具有弱抗MRSA活性,并用GC-MS技术鉴定了其中的19个化学成分.     

五批国产沉香挥发性成分的GC-MS分析

采用乙醚浸提法提取了五批国产沉香样品的挥发油,并应用GC-MS分析测定了其化学成分及相对含量。结果表明,五批沉香样品所提挥发油均主要由倍半萜、芳香族化合物和脂肪酸组成。首次报道从国产沉香挥发油中发现了苍术醇、圆柚酮、缬草烯酸、velleral、愈创醇、γ-古芸烯、γ-蛇床烯、绿花白千层醇、异香橙烯环氧化物、朱栾倍半萜和α-木香醇等倍半萜成分,以及2,4-二叔丁基苯酚、4-甲基-2,6-二叔丁基苯酚、苯基丙酸、1-苄氧基-8-萘酚、茴香基丙酮等芳香族成分。比较了五批国产沉香样品中挥发油成分的异同,建议将挥发油成分的GC-MS分析作为评价沉香质量的一个依据。     

南海海绵Hyrtios erectus的肿瘤细胞毒活性成分研究

目的对中国南海海绵Hyrtios erectus的细胞毒活性化学成分进行研究。方法采用多种色谱技术对化合物进行分离纯化,应用光谱技术和理化性质,结合文献对照,鉴定化合物的结构。并用MTT法测定化合物的细胞毒活性。结果从海绵Hyrtios erectus的脂溶性部分共分离得到5个化合物,其结构鉴定为:Hyr-tiosal(Ⅰ),12-βHydroxy-16-scalaren-24,25-olide(Ⅱ),5-Hydroxy-1H-indole-3-ethanol(Ⅲ),胆甾醇(Ⅳ),邻苯二甲酸二丁酯(V)。结论化合物为首次从海绵Hyrtios erectus中分离得到,化合物Ⅰ和Ⅱ显示了较强的细胞毒活性。     

角果木内生真菌的代谢产物研究

目的研究角果木内生真菌Penicillium.sp FJ-1发酵液的化学成分。方法用多种柱色谱技术对该菌发酵液化学成分进行分离纯化,根据波谱数据和理化性质鉴定化合物的结构。结果分离得到5个化合物,经波谱分析鉴定其结构分别为24R-ergosta-7,22-diene-3,5,6-triol(1)、互隔交链孢霉素(2)、5-羟基互隔交链孢霉素(3)、5’-epialtenuene(4)、篮毒菌素黄酮(5)。结论以上5个化合物均为首次从该菌中分离得到,并首次报道了化合物3的核磁数据。     

牛角瓜属植物化学成分与药理活性研究进展

牛角瓜属(Calotropis)隶属于萝藦科(Asclepiadaceae),该属约有6种.我国产的为牛角瓜(Calotropis gigantea L.)和白花牛角瓜(Calotropis procera L.),其作为传统药用植物在热带和亚热带地区有着悠久的药用历史.它的根、茎、叶、果及各部位的白色汁液均可药用,具有抗菌、消炎、驱虫、化痰、解毒等作用,用于哮喘、咳嗽、麻疯病、溃疡、痔疮、肿瘤等疾病的治疗.国外学者从上述两种植物中分离得到强心苷类、C21甾体类、三萜类以及黄酮类等多种类型的化合物,其中强心苷类化合物具有抗肿瘤活性,其他化合物具有抗菌和昆虫拒食等生理活性.本文将对迄今为止从牛角瓜属植物中分离得到的各类化学成分进行整理分类,同时对其药理活性,尤其是强心苷类化合物的抗肿瘤活性及构效关系进行综述.     

毒毛旋花子阿洛糖苷诱导胃腺癌细胞SGC-7901凋亡作用及机制研究

目的 探讨毒毛旋花子阿洛糖苷诱导胃腺癌细胞SGC-7901凋亡作用及其机制。方法 将人胃腺癌细胞SGC-7901分为对照组、0.125μg/ml组、0.250μg/ml组、0.500μg/ml组、1.000μg/ml组,四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法（MTT）检测毒毛旋花子阿洛糖苷对胃腺癌细胞SGC-7901的生长抑制作用,Hoechst染色和AnnexinV-FITC/碘化丙啶（PI）流式细胞术检测细胞凋亡情况,JC-1法检测线粒体膜电位变化,Westernblotting法检测线粒体途径相关蛋白细胞色素C、Caspase-3和Caspase-9的表达。结果 MTT结果显示,24h和48h时不同组胃腺癌细胞SGC-7901吸光度（A）、生长抑制率比较,差异均有统计学意义（P＜0.05）;组间两两比较胃腺癌细胞SGC-7901A值依次降低、生长抑制率依次升高（P＜0.05）。荧光显微镜下观察发现,对照组细胞核显示为蓝荧光且较均匀,0.500μg/ml组处理12h后细胞核呈紧密较亮荧光体,颜色较白。不同组胃腺癌细胞SGC-7901总相对死亡率比较,差异有统计学意义（P＜0.05）;组间两两比较胃腺癌细胞SGC-7901总相对死亡率依次升高（P＜0.05）。JC-1染色结果显示,毒毛旋花子阿洛糖苷处理胃腺癌细胞SGC-790112h后,0.125μg/ml组、0.250μg/ml组、0.500μg/ml组显示绿色荧光,随毒毛旋花子阿洛糖苷浓度的增加绿色荧光增强。Westernblotting法显示,随着细胞凋亡的发生,细胞色素C从线粒体中释放到细胞质中,同时,Caspase-3和Caspase-9也被激活并发生剪切活化,活化片段表达增加。结论 毒毛旋花子阿洛糖苷通过线粒体凋亡途径诱导体外培养的人胃腺癌细胞SGC-7901凋亡。     

黄皮种子的化学成分及生物活性研究

目的研究黄皮Clausenalansium种子中的化学成分及其生物活性。方法采用多种色谱技术如硅胶、Sephadex LH-20凝胶和半制备高效液相色谱法等对黄皮种子中的化合物进行分离纯化,并根据理化常数、核磁和质谱数据进行结构鉴定;以及通过PNPG法和贝曼漏斗法对化合物进行体外降血糖活性和全齿复活线虫致死活性测试。结果从黄皮种子中共分离到11个化合物,分别鉴定为(4R*,6R*)-6-羟基胡椒酮(1)、(4S*,6R*)-6-羟基胡椒酮(2)、(1S*,2S*,4R*)-1-methyl-4-(prop-l-en-2-yl) cyclohexane-1,2-diol(3)、subamone(4)、methyl (1R*,2R*,2′Z)-2-(5′-hydroxy-pent-2′-enyl)-3-oxo-cyclopentane acetate(5)、5-hydroxy-4-phenyl-5H-furan-2-one(6)、黑麦草内酯(7)、xylogranatinin(8)、2,6-dihydroxyhumula-3(12),7(13),9(E)-triene(9)、xanthoxol(10)和ligballinol(11)。结论化合物1～8均为首次从该属植物中分离得到,化合物9为首次从该植物中分离得到。其中化合物8具有较强的体外α-葡萄糖苷酶抑制活性,化合物5具有较强的全齿复活线虫致死活性。     

人工打洞沉香中1个新的倍半萜

运用多种色谱技术,对人工打洞沉香乙醇提取物的正丁醇相进行化学成分分离,并根据波谱数据结合理化性质共鉴定了7个单体化合物的结构,分别为selina-3,11-dien-9,15-diol(1)、aquilarone D(2)、5α,6β,7α,8β-tetrahydroxy-2-[2-(2-hydroxyphenyl)ethyl]-5,6,7,8-tetrahydrochromone(3)、6,7-dimethoxy-2-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]chromone(4)、syringin(5)、顺式对羟基肉桂酸甲酯(6)和4'-甲氧基肉桂酸(7),其中化合物1为新的倍半萜类化合物,化合物5~7为首次从沉香中分离得到。生物活性测试结果表明化合物6,7对全齿复活线虫具有较好的致死活性,化合物4,6,7对人肝癌细胞株BEL-7402、人胃癌细胞株SGC-7901和人肺癌细胞株A549的生长有不同程度的抑制作用。