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11.
目的睾丸特异性含溴结构域的蛋白(BRDT)在睾丸中特异表达,参与精子生成的染色质重组过程。本文虚拟筛选基于结构的人BRDT小分子抑制剂。方法从PDB(Protein Data Bank)下载BRDT核心结构域与小分子抑制剂JQ1结合结构域的晶体结构(PDB ID:4FLP),利用分子模拟软件Discovery Studio 3.0,构建了其活性位点抑制剂的药效团模型。运用最佳药效团模型对10 000个化合物的数据库进行初筛,随后运用Libdock分子对接方式对初筛得到的潜在目标化合物进行复筛;最后运用BRDT Bromodomain TR-FRET Assay方法,对虚拟筛选得到的化合物进行实物筛选。结果运用虚拟筛选和蛋白水平筛选相结合的方法,从40 000个化合物中最终得到1个对BRDT有较高抑制作用的小分子抑制剂T480。结论利用一种基于结构的集合虚拟筛选与蛋白水平筛选的BRDT抑制剂的高通量筛选方法,筛选到BRDT的一个小分子抑制剂。 相似文献
12.
目的:采用渗透泵技术,制备硝苯地平控释片,并进行体外释放研究。方法:采用单因素筛选处方,分别考察含药层高分子聚氧乙烯(PEO)相对分子质量、含药层渗透压活性物质、助推层中高分子PEO相对分子质量、助推层的含量、压力、包衣膜厚度和释药孔孔径等因素对释放度的影响。结果:通过系列研究,结果表明,衣膜的完整性、能否释放药物以及释药速度的快慢主要受含药层中高分子PEO的相对分子质量、渗透压活性物质和助推层中高分子PEO相对分子质量、含药层和助推层体积比及压力、孔径、半透膜等因素的影响。结论:自制的硝苯地平双层渗透泵控释片在体外释药条件下释药稳定,在3~14h内零级特征明显(r=0.9995)、平均释药量约为8%/h、衣膜完整。 相似文献
13.
目的探讨药学服务干预对支气管哮喘患者用药依从性的影响。方法随机抽取确诊哮喘患者60例,分为2组,药学服务干预治疗组(观察组)30例,常规治疗组(对照组)30例。观察两组患者依从性变化。结果干预前,观察组与对照组患者用药依从率分别为30.00%和33.33%(P>0.05);1、6个月后,观察组患者用药依从率分别为60.00%和56.67%,对照组分别为40.00%和30.00%,两组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论药学服务能有效提高支气管哮喘患者的用药依从性。 相似文献
14.
用RP-HPLC法考察头孢噻利与维生素C的配伍稳定性 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 考察注射用硫酸头孢噻利(第4代头抱类抗生素)与维生素C注射液在5%葡萄糖注射液中的配伍稳定性.方法 用反相高效液相色谱法,测定注射用硫酸头孢噻利与维生素C配伍后两者的含量变化,观察和检测配伍液的外观及pH值的变化.结果 室温下配伍液8h内,外观、pH值及含量无明显变化.结论 注射用硫酸头孢噻利与维生素C注射液在5%葡萄糖注射液中配伍后于室温下8h内可使用. 相似文献
15.
目的:整理国内外合理用药评价指标,为构建科学的合理用药评价体系提供思路。方法:通过检索中国知网、万方、Pubmed和Proquest等数据库,对有关合理用药评价的文献进行归纳、分析,总结目前国内外有关合理用药的评价指标。结果:合理用药评价的宏观标准包括世界卫生组织不合理用药指标、医院处方点评管理规范等。微观标准主要为潜在不适当处方(PIP)指标,其中明确标准包括比尔斯标准(Beers)、老年人不适当处方和处方遗漏筛查工具(STOPP/START)、虚弱老年人治疗评估标准(ACOVE)、中国老年人疾病状态下潜在不适当用药初级判断标准等;隐含式标准包括处方优化方法、药物合理指数等。结论:无论是宏观还是微观标准都是很好的处方评价工具,但研究者在实际应用中需要关注每个标准中指标设置的理由和建议,根据不同标准的特点,充分考虑评价对象、数据特征、药品目录、地区用药习惯等因素,对评价工具进行选择和调整。 相似文献
16.
17.
用单克隆抗体免疫酶法和体外基因扩增聚合酶链反应(PCR)技术,研究了25例非何杰金淋巴瘤(NHL)免疫表型及其中8例免疫球蛋白和T细胞受体(TCR)基因重排的基因型。结果表明,表达B系细胞分化抗原者14例中,5例起源于前B细胞,9例起源于晚期成熟B细胞;表达T系细胞分化抗原者9例中,起源于幼稚或成熟胸腺细胞者各4例、普通胸腺细胞者1例。另有2例同时表达了T,B系细胞分化抗原。8例基因分析者中,4例表达B系和3例表达T系细胞分化抗原者分别检测到IgH和TCRγ基因克隆性重排,各有1例发生TCRγ和IgH基因系间交叉重排。1例表达T,B系细胞分化抗原者出现IgH基因重排和TCRδ基因缺失。讨论了非何杰金淋巴瘤免疫表型和基因重排分析的临床应用价值。 相似文献
18.
运动与骨骼肌中钙振荡 总被引:1,自引:0,他引:1
<正>Ca2+作为细胞第二信使,对调节肌肉兴奋-收缩耦联、分泌细胞兴奋-分泌耦联、神经元可塑性、递质释放、胞吐作用、卵母细胞受精信号,以及多种酶活性、细胞分化、生长等发挥关键的作用。即使在同一细胞,Ca2+也能激活不同的信号通路[1,2]。然而,Ca2+作用原理却似乎十分简单:Ca2+作为单原子二价阳离子既不被分解也不被 相似文献
19.
运动性骨骼肌损伤评价指标——血清CK、LDH、Mb的比较 总被引:4,自引:1,他引:3
目的:探讨不同类型运动中更为适用的评价运动性骨骼肌损伤的敏感指标。方法:15名体育学院男生(年龄23.40±1.06岁,身高180.03±3.51cm,体重75.93±6.70kg)分别进行大强度离心运动及耐力运动,测试运动前后血清CK、LDH和Mb。结果:大强度离心运动后,各指标在运动后48~72小时达最高,耐力训练后则在6~24小时达峰值。血清Mb在离心运动及耐力运动后产生变化的时间均早于CK、LDH。结论:血清Mb是最敏感的指标,而血清CK则在测试简便性方面有优势,同时敏感性也较高,是评价运动性骨骼肌损伤最实用的指标。 相似文献
20.
匹多莫德和脾氨肽对反复呼吸道感染患儿的临床症状及Th1/Th2细胞因子影响的比较 总被引:1,自引:0,他引:1
目的比较匹多莫德和脾氨肽对反复呼吸道感染(RRI)患儿的临床症状及Th1/Th2细胞因子的影响。方法 RRI患儿86例随机分为对照组和治疗组,在常规治疗基础上,分别给予脾氨肽和匹多莫德治疗,疗程均为3个月。比较两组患儿治疗前后上清液单核细胞的IL-4、IFN-γ水平,治疗期间难治性肺炎支原体肺炎(MPP)次数和临床症状(发热、咳嗽、扁桃体肿大和肺内啰音)持续时间以及治疗结束时的临床疗效。结果与对照组比较,治疗组患儿治疗期间MPP次数显著降低(P<0.01),临床症状持续时间显著缩短(P<0.01),临床疗效显著优于对照组(P<0.05)。此外,治疗后两组患儿的的IL-4、IFN-γ水平差异具有统计学意义(P<0.01)。结论匹多莫德治疗反复呼吸道感染患儿疗效优于脾氨肽,可能与调节Th1/Th2细胞因子平衡有关。 相似文献