野罂粟不同产地不同部位中生物碱类成分的比较研究

目的对不同居群野罂粟Papaver nudicaule的全草及不同部位(根、茎、叶、花、果)总生物碱及3种主要生物碱(野罂粟碱、黑龙辛甲醚、瑞芙热米定)进行测定,为野罂粟药材的科学利用与质量评价提供科学依据。方法采用HPLC-MS-IT-TOF法对野罂粟全草进行定性分析,分别采用溴甲酚绿酸性染料比色法和UPLC-MS法对野罂粟的总生物碱及3种主要生物碱进行定量测定。结果通过定性分析,初步得到13个生物碱成分,基本确定了其中6个主要生物碱成分;定量分析结果表明,各成分的量均表现出较大的变异性,其中以乌兰布统、黄岗梁和多伦地区的综合品质较好,其中乌兰布统的野罂粟品质最佳;并且其全草和花中所含有的生物碱类成分量最高。结论评价野罂粟品质特征时建议以总生物碱和野罂粟碱为主要参考指标;建议选择乌兰布统、黄岗梁和多伦开展野罂粟优良品种选育和药材质量标准制定及道地产地规划等研究,而最佳采收期应选在7月下旬至8月上旬为宜,采收部位应选择花和全草。     

荜茇提取物中5个生物碱的含量测定与对垂体后叶素所致大鼠实验性心肌缺血的影响

目的 建立荜茇提取物中5个生物碱含量测定方法,并评估该提取物对垂体后叶素所致大鼠实验性心肌缺血的影响。方法 采用HPLC法同时测定5个生物碱的含量;采用经舌下静脉注射垂体后叶素造成急性心肌缺血模型,以造模前后T波变化绝对值、心率及其变化百分率为观测指标,评估荜茇提取物大、中、小三个剂量组对大鼠实验性心肌缺血的影响。结果 3批荜茇提取物中胡椒碱平均含量为56.1%、49.7%、51.6%;N-异丁基-2E,4E-十八烷二烯酰胺平均含量为4.48%、4.21%、4.28%;几内亚胡椒碱平均含量为0.461%、0.378%、0.396%;荜茇明碱平均含量为1.73%、1.67%、1.70%;胡椒酰胺平均含量为0.554%、0.461%、0.493%。荜茇提取物大、中、小剂量组均有降低T波变化绝对值的作用;除大剂量组在个别时间点有降低心率的作用之外,其它各实验组在各时间点对心率变化率无显著影响。结论 所建立的生物碱含量测定分析方法可准确测定荜茇提取物中5个生物碱的含量;药效试验证明荜茇提取物具有较好的抗心肌缺血活性。     

绿色化学理念下奎宁苯甲酰酯金鸡纳生物碱衍生物的微波无溶剂合成的有机化学自主设计性教学实验

目的 探讨绿色化学理念下开设有机化学自主设计性教学实验的意义。方法 基于绿色化学理念,设计奎宁苯甲酰酯类金鸡纳生物碱衍生物的微波无溶剂合成,完成自主设计性教学实验。结果 实验内容新颖,涵盖酯类微波无溶剂合成方法、产物后处理、柱层析纯化等操作步骤,与医药学专业的有机化学理论知识契合度高,同时,实验中利用核磁共振氢谱、高分辨质谱等波谱学数据对产物结构进行了表征,对于培养学生将理论课中所学知识点灵活用于实践解决问题的能力起到了积极促进作用,且使学生建立起绿色合成化学的理念。结论 该实验不仅能有效提升学生学习的自主性,激发学习兴趣,强化其实验基本操作技能,也使学生对科学研究工作的思路有更好地认识,为其后续其他专业课程的学习打牢基础。     

黄连素的临床应用研究进展

黄连素长久以来一直作为广谱抗菌药物使用,具有显著的抑菌作用,原是治疗肠炎、痢疾的经典中药。近年来发现黄连素在降糖调脂、治疗心内科疾病、肿瘤科疾病等众多方面也有重要作用。现将其在这些方面的临床应用作一综述。     

单因素法优化两面针提取工艺

目的：优化两面针药材的提取工艺。方法：采用单因素考察方法,以提取时间,提取次数,提取溶剂、用量、浓度及PH值作为优选因素,以两面针中的氯化两面针碱提取量和出膏率作为定量指标,优化提取工艺。结果：最佳的提取工艺条件是：乙醇浓度80%,加醇量为8倍,提取2次,每次提取2 h,加入0.1 mol/L盐酸调乙醇pH至5,出膏率和有效成分提取率比较高,重现性好。结论：优化的提取工艺稳定可行,适合工业大生产要求。     

黄柏炮制前后生物碱和柠檬苦素类成分的变化研究

目的分析黄柏在不同温度下进行模拟炮制后,不同炮制品中主要化学成分的变化情况,为解析黄柏不同炮制品的科学内涵提供参考依据。方法采用高效液相色谱法检测黄柏不同炮制品中生物碱类成分小檗碱、小檗红碱、黄柏碱、药根碱、巴马汀和柠檬苦素类成分黄柏内酯、黄柏酮。生物碱类成分检测的色谱条件为Ecosil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈–0.1%磷酸水(50∶50)(每100 m L 0.1%磷酸水加十二烷基硫酸钠0.4 g);检测波长:284 nm;体积流量:1m L/min;柱温:35℃;进样量:3μL。柠檬苦素类成分检测的色谱条件为Ecosil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈–水–磷酸(45∶55∶0.2);检测波长:210 nm;体积流量:1 m L/min;柱温:35℃;进样量:10μL。结果直接烘制品、水润烘制品、酒润烘制品、盐水润烘制品在最佳炮制温度160℃下,总生物碱的质量分数分别为3.009 6%、2.993 1%、3.989 6%、4.537 9%,其中酒润烘制品和盐水润烘制品均较生品3.528 2%高,提示黄柏经辅料炮制后有利于生物碱类成分的溶出,且增加溶出率的是辅料盐和酒,而非水。当炮制温度达到160℃以上时,在相应炮制温度下的直接烘制品和水润烘制品中柠檬苦素类成分质量分数未见明显差异,酒润烘制品和盐水润烘制品随着温度的升高其质量分数相差较大,提示水对黄柏炮制过程中的柠檬苦素类成分基本没有影响,酒、盐炮制具有影响。结论黄柏经炮制后生物碱类和柠檬苦素类成分会发生量变和质变,辅料和温度对其成分的变化有直接的影响,本研究可为黄柏炮制后药性发生改变与其化学成分的变化具有相关性提供参考和依据。     

多节孢属Nodulisporium sp.真菌中一个新的生物碱类化合物

多节孢属真菌代谢产物结构多样。该研究通过正相硅胶色谱、反相制备液相色谱等方法,从一株多节孢属真菌的固体发酵提取物中分离鉴定4个代谢产物,包括1个新化合物;根据理化性质和波谱数据,分别鉴定为2-羟基-1,1-二甲基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮(1)、酪醇(2)、羟基酪醇(3)和羟基酪醇乙酸酯(4),其中1为新化合物。     

Advances in cocaine signature methodology: Alkaloid and isotope profiles of coca grown in Puno,Peru

Drug Enforcement Administration's (DEA) Cocaine Signature Program previously identified 19 coca-growing regions within South America and developed methodology to geo-source cocaine using a combination of trace cocaine alkaloids, stable isotopes, and multivariate statistics. Twenty-nine coca leaf samples collected in 2016 and 2019 from a previously unanalyzed coca-growing region located in Puno, Peru, were analyzed with this methodology. Trace cocaine alkaloids and stable isotopes were compared with other Peruvian regions. Minor differences were observed in the extracted cocaine alkaloid profiles when compared with samples collected from the Ucayali-Huallaga Valley and Cusco-Apurimac regions while the stable isotopes of δ²H (−177.1‰) and δ¹⁸O (23.8‰) were enriched. Puno's alkaloid and stable isotope results are presented in this publication to assist forensic laboratories and enhance their cocaine geo-sourcing capabilities.     

Indole alkaloid sulfonic acids from an aqueous extract of Isatis indigotica roots and their antiviral activity

Six new indole alkaloid sulfonic acids (1–6), together with two analogues (7 and 8) that were previously reported as synthetic products, were isolated from an aqueous extract of the Isatis indigotica root. Their structures including the absolute configurations were determined by spectroscopic data analysis, combined with enzyme hydrolysis and comparison of experimental circular dichroism and calculated electronic circular dichroism spectra. In the preliminary assay, compounds 2 and 4 showed antiviral activity against Coxsackie virus B3 and influenza virus A/Hanfang/359/95 (H3N2), respectively.