加巴喷丁用于预防尿管相关性膀胱不适的有效性评估：前瞻、随机、安慰剂对照的双盲研究

背景导尿管引起的尿管相关性膀胱不适（CRBD）令人痛苦。本研究评估了加巴喷丁用于预防CRBD的有效性。方法108例行择期经皮肾切开取石术的成年患者，ASAI～Ⅱ级，男女不限，随机分为2组，每组54例患者。对照组用安慰剂，G组用加巴喷丁600mg。2组患者均在手术前1小时口服药物。患者在麻醉诱导后将16F的Foley导尿管插入膀胱，气囊注入生理盐水10ml。手术后患者进入麻醉恢复室，分别在到达恢复室（0小时）、1、2和6小时的时间点评估CRBD的发生率与严重程度（轻、中、重度）。结果对照组CRBD的发生率达80％（43／54），而加巴喷丁组CRBD的发生率降低到50％（27／54）（P〈0．05）。加巴喷丁还可减轻CRBD的严重程度和手术后疼痛程度，该组手术后需要芬太尼镇痛的人数和芬太尼使用的总量都减少（P〈0．05）。结论手术前1小时口服加巴喷丁（600mg）可以减少CRBD的发生率和严重程度，减少手术后疼痛，使手术后需要芬太尼镇痛的患者例数和芬太尼需求量明显减少。     

α-硫辛酸联合加巴喷丁治疗糖尿病痛性神经病变的临床研究

目的:观察α-硫辛酸联合加巴喷丁对糖尿病痛性神经病变的疗效。方法:随机将52例糖尿病痛性神经病变的患者分为两组,治疗组27例应用α-硫辛酸联合加巴喷丁观察疼痛缓解情况;对照组25例进行常规治疗。两组疗效进行比较。结果:α-硫辛酸联合加巴喷丁组有效率显著高于对照组(P<0.05)。结论:α-硫辛酸联合加巴喷丁可明显改善糖尿病痛性神经病变。     

加巴喷丁联合神经阻滞治疗开胸术后肋间神经痛的疗效分析

目的探讨加巴喷丁联合神经阻滞治疗开胸术后肋间神经痛的临床安全性及可行性。方法将64例开胸术后肋间神经痛患者随机分成2组,每组32例;观察组接受口服加巴喷丁联合神经阻滞治疗,对组照单纯给予神经阻滞治疗,治疗4周。采用疼痛视觉模拟评分(visual analogue scale,VAS)和24h睡眠时间作为疗效观察指标,记录2组治疗过程中的不良反应及并发症。结果 2组治疗后视觉模拟疼痛评分均较治疗前下降,24h睡眠时间较治疗前均增加,差异有统计学意义(P0.05)。在各个评估时间点,观察组疼痛评分均低于对照组,且观察组24h睡眠时间均多于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。2组治疗过程中均未见严重药物不良反应及并发症。结论加巴喷丁联合神经阻滞治疗开胸术后肋间神经痛,可明显减轻疼痛,提高睡眠质量,安全性高,疗效确切,可广泛应用于临床治疗。     

加巴喷丁治疗大鼠腰5神经结扎后神经病理性疼痛的疗效及可能机制

目的 观察加巴喷丁(gabapentin, GBP)对大鼠腰5神经结扎(spinal nerve ligation, SNL)后神经病理性疼痛(neuropathic pain, NPP)的疗效及其对脑及腰段脊髓细胞因子和脊髓核因子-κB(nuclear factor-kappa B, NF-κB)表达的影响.方法 30只大鼠随机分为5组(n＝6),即假手术对照组、SNL对照组、SNL+小剂量GBP组、SNL+中剂量GBP组和SNL+大剂量GBP组.术后第5天,假手术对照组和SNL对照组给予等渗盐水,SNL+小剂量GBP组、SNL+中剂量GBP组和SNL+大剂量GBP组分别给予GBP 100、200和400 mg/kg灌胃治疗.术前1 d、给药前1 h、给药后2、4、6、8 h分别测定左后肢回缩压力阈值(paw withdrawal pressure threshold, PWPT)和回缩潜伏期(paw withdrawal latency, PWL).给药后9 h取大鼠右脑及腰段脊髓,检测肿瘤坏死因子α(tumor hecrosing factor α,TNF-α)、白细胞介素(interleukin,IL)-6、IL-10表达和腰段脊髓NF-κB的活性. 结果 ①左后肢痛阈改变:与假手术对照组比,SNL对照组、SNL+小剂量GBP组、SNL+中剂量GBP组、SNL+大剂量GBP组术后PWPT和PWL均下降(P<0.01);与SNL对照组比,GBP治疗后SNL+小剂量GBP组PWPT和PWL在给药后2 h,SNL+中剂量GBP组在给药后2、4 h,SNL+大剂量GBP组在给药后2、4、6、8 h,PWPT和PWL上升(P<0.05).与SNL+小剂量GBP组、SNL+中剂量GBP组比较,SNL+大剂量GBP组在给药后4、6、8 h PWPT和PWL上升(P<0.05).②右脑及腰段脊髓细胞因子改变:与假手术对照组比,SNL对照组、SNL+小剂量GBP组、SNL+中剂量GBP组和SNL+大剂量GBP组右脑和腰段脊髓TNF-α、IL-6及 IL-10表达上升(P<0.05).与SNL对照组比,SNL+大剂量GBP组右脑和腰段脊髓TNF-α、IL-6表达下降,IL-10表达上升(P<0.01);SNL+中剂量GBP组腰段脊髓TNF-α、IL-6表达下降,IL-10表达上升(P<0.05).③腰段脊髓NF-κB改变:与假手术对照组比,SNL对照组、SNL+小剂量GBP组、SNL+中剂量GBP组和SNL+大剂量GBP组NF-κB活性上升(P<0.01).与SNL对照组比,SNL+中剂量GBP组和SNL+大剂量GBP组NF-κB活性下降(P<0.05). 结论 GBP可有效治疗大鼠SNL后NPP,其镇痛机制可能与减低脊髓NF-κB活性,抑制脊髓和大脑TNF-α及IL-6表达,增强IL-10表达有关.     

盐酸度洛西汀与加巴喷丁治疗糖尿病周围神经痛疗效对比

目的:探讨盐酸度洛西汀与加巴喷丁治疗糖尿病周围神经痛临床疗效。方法:纳入63例2型糖尿病合并糖尿病周围神经痛(DPNP)病例,随机为两组,分别使用盐酸度洛西汀肠溶胶囊(治疗组,n=31)与加巴喷丁胶囊(对照组,n=32),于治疗前和治疗后第1,2,4周进行疼痛视觉模拟评分(VAS)以及记录患者出现的不良反应。结果:与用药前VAS相比,盐酸度洛西汀组和加巴喷丁组患者用药后1,2,4周VAS均显著下降(P<0.01),两组同时间的VAS比较,差异无统计学意义(P>0.05),用药后两组同时间有效率的差异亦无统计学意义(P>0.05),加巴喷丁组不良反应的发生率高于盐酸度洛西汀组。结论:盐酸度洛西汀治疗糖尿病周围神经痛有效,不良反应发生明显少于加巴喷丁。     

加巴喷丁对小鼠镇痛、镇静及学习记忆的影响

目的观察加巴喷丁(GBP)灌胃对小鼠镇痛、自主活动和学习记忆的影响。方法按分层随机区组设计,将200小鼠分为甩尾法、扭体法、镇静实验、避暗法和跳台法实验组,每实验组40只小鼠,再分为4小组(n=10):生理盐水组(NS组),3个剂量(50,100,200 mg·kg-1)GBP组即GBP50、GBP100、GBP200组。给药一次后,测试小鼠甩尾潜伏期、15 min内扭体次数、5 min内自主活动次数、避暗潜伏期及错误次数、跳台潜伏期及错误次数。结果在甩尾法和扭体法实验中,GBP可产生镇痛作用(P<0.05或P<0.01);自主活动实验中,G100、G200组小鼠表现有镇静作用(P<0.01);在避暗实验和跳台实验中,G100、G200组的潜伏期缩短,错误次数增加(P<0.05)。结论加巴喷丁灌胃产生了镇痛、镇静和遗忘作用。     

Depomed公司的每日1次用药Gralise~(TM)上市

Depomed公司的新剂型GraliseTM(缓释加巴喷丁片剂)在美国上市,每日给药1次,用于治疗带状疱疹后神经痛。本品已有规格包括30d起始包(可在15d内滴定至全剂量)以及瓶装600和300mg片剂。     

LC-MS/MS法测定人血浆中加巴喷丁的浓度及其药动学研究

建立液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法测定人血浆中加巴喷丁的浓度并将其应用于人体药动学研究。取血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,以甲醇0.2%甲酸水溶液(80∶20)为流动相,用Inertsil ODS-3 C18柱(50 mm×2.1 mm ID,3μm)分离,采用电喷雾离子源,以多反应监测(MRM)方式进行正离子检测,定量分析的离子反应分别为m/z 172→m/z 154(加巴喷丁)和m/z 130→m/z 71(内标二甲双胍)。加巴喷丁线性范围为40.8～8.16×103 ng.mL 1,定量限为40.8 ng.mL 1,每个样品测试时间仅2.2 min,日内、日间精密度(RSD)均小于12%,准确度(RE)在±6.4%范围内。应用此法研究了20名健康志愿者单剂量口服加巴喷丁胶囊600 mg后的药动学特点。该方法快速、专属、灵敏、适用性强,可应用于加巴喷丁的人体药动学研究。     

加巴喷丁:难治性慢性咳嗽抑制剂

一项澳英联合研究显示,使用加巴喷丁治疗难治性慢性咳嗽有效且耐受性良好,说明中枢敏化作用或为难治性慢性咳嗽的相关机制。论文2012年8月28日在线发表于《柳叶刀》(Lancet)杂志。研究将62例难治性慢性咳嗽成年患者(持续时间>8周,且均无活动性呼吸系统疾病     

加巴喷丁治疗带状疱疹后神经痛的临床疗效和安全性观察

目的:观察加巴喷丁治疗带状疱疹后神经痛的有效性和安全性.方法:带状疱疹后神经痛病人77例随机分为加巴喷丁组37例和布洛芬组40例,两组病人分别使用加巴喷丁胶囊1800mg·d-1或布洛芬胶囊600mg·d-1,总共接受4周的药物治疗.以疼痛缓解程度作为评价疗效的指标,并对治疗过程中出现的不良反应进行评估.结果:治疗后加巴喷丁组视觉模拟疼痛评分(VAS)2.28±0.96,布洛芬组VAS为3.49±1.45,两组间VAS比较,差异有统计学意义(P<0.01).加巴喷丁有较好的耐受性,不良反应主要表现为头晕、头昏、嗜睡和转氨酶升高等.结论:加巴喷丁可明显降低带状疱疹后神经痛的程度,并有较好的耐受性.