3,5-二羟基-4-甲基己酸叔丁酯的合成

以2-甲基-3-碳基丁酸乙酯为原料，经3-经基-2-甲基丁酸乙酯和5-经基-4-甲基-3-碳基己酸叔丁酯合成了3，5-二经基-4-甲基己酸叔丁酯，总收率38％。     

己酮可可碱对2,4,6-三硝基苯磺酸肠炎模型的影响

目的 :观察己酮可可碱 (PTX)对 2 ,4 ,6 三硝基苯磺酸 (TNBS)肠炎模型影响。方法 :通过直肠给予雄性BALB/c小鼠TNBS诱导结肠炎 ,应用PTX对其进行治疗 ,6d后收集结肠标本评价结肠炎症程度 ;采用半定量RT PCR检测肠黏膜IL 18mRNA表达 ,采用免疫组织化学染色显示IL 18阳性细胞。结果 :直肠内给予BALB/c小鼠TNBS后可造成小鼠结肠炎性改变 ;PTX治疗可使小鼠疾病活动指数、结肠重量和炎症指数均显著下降 (P <0 .0 5 ) ,结肠IL 18mRNA和肠黏膜固有层表达IL 18细胞数显著下降 (P <0 .0 5 )。结论 :PTX治疗可使TNBS肠炎模型小鼠肠黏膜局部IL 18表达显著下降 ,肠炎得以减轻。     

咪唑斯汀治疗慢性荨麻疹临床疗效评价及对血清IL-4水平的影响

目的：评价咪唑斯汀治疗慢性荨麻疹的疗效，探讨IL-4在慢性荨麻疹发病中的作用。方法：对32例慢性荨麻疹患用咪唑斯汀治疗，评价疗效，记录不良反应。同时用ELISA法检测慢性荨麻疹患治疗前后及正常人血清IL-4的水平。结果：治疗1、2wk后总有效率分别为62．5％、84．4％(P＜0．01)，不良反应3例。治疗前血清IL-4水平较正常人明显升高(P＜0．01)；治疗后IL-4水平下降(P＜0．01)，与正常人比较差异不甚明显(P＞0．05)。结论：咪唑斯汀是一种有效、安全的治疗慢性荨麻疹的药物，能降低慢性荨麻疹患血清IL-4的水平。     

苯并吡喃-4-酮衍生物的合成及其趋骨性探讨

目的 根据具有趋骨性的化合物的共同特征，设计并合成苯并吡喃-4-酮类化合物，检测它们的趋骨性。方法 以苯并吡喃-4-酮为核心，设计并合成了6个在其3位、5位、6位有酚羟基、甲氧基、羧基、酯基、甲氧羰甲氧基等基团的衍生物，用羟基磷灰石吸附实验检测其趋骨性。结果 所有合成的目标化合物的结构均经过IR，^1H—NMR和MS确认。结论 部分设计的苯并吡喃-4-酮衍生物具有比四环紊更好的趋骨性。     

5-氯吲哚酮的合成

目的 优化5--氯吲哚酮合成工艺，提高其收率。方法 以对氯苯胺为起始原料，与水合氯醛及盐酸羟胺反应生成对氯异亚硝基乙酰苯胺，然后在浓硫酸作用下经环合、水解得到5—氯靛红，再经Wolff—Kishner—黄鸣龙反应得到5—氯吲哚酮。结果与结论 总收率可达71％。本法具有原料价廉易得，反应条件温和，操作简便，收率高等优点。     

Effect of lonizing Radiation on the Expression of p16,CyclinD1 and CDK4 in Mouse Thymocytes and Splenocytes

OBJECTIVE: To investigate the effect of ionizing radiation on the expression of p16, CyclinD1, and CDK4 in mouse thymocytes and splenocytes. METHODS: Fluorescent staining and flow cytometry analysis were employed for the measurement of protein expression. RESULTS: In time course experiments, it was found that the expression of p16 protein was significantly increased at 8, 24, and 48 h for thymocytes (P < 0.05, P < 0.01, and P < 0.05, respectively) and at 24 h for splenocytes (P < 0.05) after whole body irradiation (WBI) with 2.0 Gy X-rays. However, the expression of CDK4 protein was significantly decreased from 8 h to 24 h for thymocytes (P < 0.05-P < 0.01) and from 8 h to 72 h for splenocytes (P < 0.05-P < 0.01). In dose effect experiments, it was found that the expression of p16 protein in thymocytes and splenocytes was significantly increased at 24 h after WBI with 1.0, 2.0, and 4.0 Gy (P < 0.05-P < 0.01), whereas the expression of CDK4 protein was significantly decreased with 2.0 Gy for thymocytes (P < 0.05) and 0.5-6.0 Gy for splenocytes (P < 0.05-P < 0.01). Results also showed that the expression of CyclinD1 protein decreased markedly in both thymocytes and splenocytes after exposure. CONCLUSION: The results indicate that the expression of p16 protein in thymocytes and splenocytes can be induced by ionizing radiation, and the p16-CyclinD1/CDK4 pathway may play an important role for G1 arrest of thymocytes induced by X-rays.     

FOLFOX方案治疗30例晚期胃癌疗效观察

目的：观察每二周高剂量亚叶酸钙（CF）／氟脲嘧啶（5－FU）与草酸铂（L－OHP）方案（FOLFOX方案）治疗晚期胃癌的临床疗效和毒副反应。方法：采用高剂量CF／5－FU／L－OHP深静脉输注方案（CF200mg.m^2-1.d^-1，静滴2小时，第1、2天；5-FU400mg.m^2-1.d^-1,静推，第1天，5－FU1600mg.m^2-1.d^-1，静滴22小时，第1、2天；L－OHP130mg.m^2-1.d^-1，静脉输注4小时，第1天），化疗方案以14天为1周期，重复4周期后间隔1个月评定疗效。结果：全组30例，总有效率为53．3％，18例初治组的有效率为61．11％，其中CR1例。12例复治组的有效率为41．7％，初治组中位缓解期为5个月。复治组的中位缓解期为3个月。Ⅱ、Ⅲ度口腔炎发生率为26．7％，7例出现手足综合征，血液学毒性轻微。结论：每二周高剂量CF／5－FU／L－OHP方案是治疗晚期胃癌有效安全的化疗方案。     

口腔扁平苔癣中细胞周期素和细胞周期蛋白依赖性激酶4表达的定量分析

目的 检测扁平苔癣中细胞周期素和细胞周期蛋白依赖性激酶4的表达，探讨其在扁平苔癣中的作用及意义。方法 选取31例扇平苔癣，其中非糜烂型20例，糜烂型11例，另取10例正常口腔粘膜作对照研究。应用免疫组化SP方法和原位杂交技术检到31例扁平苔癣和10例对照的正常口腔粘膜CyclinD1蛋白及其mRNA和CDK4蛋白的表达。结果 非糜烂型和糜烂型扁平苔癣中CyclinD1蛋白及其mRNA的表达均显著高于对照的口腔粘膜(P＜0．01)。CDK4的表达在非糜烂型、糜烂型和对照的口腔粘膜各组之间均具有显著性差异(P＜0．01)。CyclinD1蛋白及其mRNA的表达呈显著的正相关关系(P＜0．01)。结论 CyclinD1和CDK4参与扁平苔癣的发生和发展。     

3-氯-2,4,5-三氟苯甲酸的合成

目的：合成3-氯-2，4，5-三氟苯甲酸。方法：以3，4，5，6--四氟苯二甲酸为起始原料，经酯化、氨化、重氮化和桑德德迈耳反应制得3--氯苯甲酸。结果：酯化时使用发烟硫酸；重氮化和桑德德迈耳反应时溶剂由水改为水和二氯乙烷，使产率增加，质量提高。结论：该合成路线条件温和，操作简单，收率提高到61．8％。     

白花前胡丙素C-3′和C-4′反式结构类似物的半合成白花前胡丙素C-3′和C-4′反式结构类似物的半合成

目的对白花前胡丙素［(+)-praeruptorin A］进行结构修饰,半合成C-3′和C-4′反式结构类似物,寻找活性化合物。方法首先从白花前胡(Peucedanum praeruptorum)根中分离得到白花前胡丙素,从白花前胡丙素出发,运用碱水解及各种酰化反应,半合成各种结构修饰产物。结果首次合成了17个白花前胡丙素C-3′和C-4′反式结构类似物,通过IR,¹HNMR,MS等方法确定它们的结构。结论17个化合物均为新化合物,其中一些新化合物有显著的钙离子拮抗活性,首次证明C-3′和C-4′反式结构的这类化合物同样具有活性。