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991.
New series of chrysin derivatives ( 4a – 4t ) were designed and synthesized by introducing different substituted piperazines at C‐7 position. Their inhibitory effects on FabH were evaluated using two Gram‐negative bacterial strains, Escherichia coli and Pseudomonas aeruginosa, and two Gram‐positive bacterial strains, Bacillus subtilis and Staphylococcus aureus. To our delight, most of these compounds exhibited a dramatic increase in inhibitory potency, compared with the control positive drugs. Among them, compound 4s exhibited the most potent inhibitory activity with IC50 values of 5.78 ± 0.24 μm inhibiting E. coli FabH and potent antibacterial activity against S. aureus and E. coli with MIC of 1.25 ± 0.01, 1.15 ± 0.12 μg/mL, respectively, comparing to the control positive drugs penicillin G (7.56 ± 0.30 μm ). Docking simulation was performed to position compound 4s into the FabH active site, and the result showed that compound 4s could bind well with the FabH as potent FabH inhibitor.  相似文献   
992.
In this study, a series of novel flavanone derivatives were designed and synthesized, and the antipsychotic activities of the target compounds were evaluated in vitro and in vivo. The results showed that synthesized compounds 7a – 7g decreased the activity of dopamine D2 receptors in HEK293 cells co‐transfected with D2 receptor/G protein α16a, with IC50 values of 0.051–0.35 μm . Compounds 7a – 7g inhibited the over‐production of nitric oxide stimulated by lipopolysaccharide/interferon‐γ in BV‐2 microglial cells. In mice, intragastric administration of 7d , 7e , and 7g reversed the increase in locomotor activity induced by MK‐801 (an antagonist of NMDA receptors) and decreased the hyperactivity of climbing behavior induced by apomorphine (a dopamine receptor agonist). These results suggest that some of the novel flavanone derivatives have potential antipsychotic effects and may be useful in the treatment of schizophrenia.  相似文献   
993.
(9S)-12-亚甲基红霉素衍生物的合成及体外抗菌活性   总被引:1,自引:2,他引:1  
刘露  杨瑶  施阳  许蓬  雷平生 《药学学报》2005,40(5):423-427
目的合成新的具有抗菌活性的红霉素衍生物。方法以红霉素为原料,合成中间体2′-O,4″-O-二苯甲酰基-(9S)-9-O,11-O-异丙基-12-亚甲基红霉素与6,7-去氢-2′-O,4″-O-二苯甲酰基-(9S)-9-O,11-O-异丙基-12-亚甲基红霉素,进而合成相应(9S)-9-O,11-O-亚乙基-12-亚甲基衍生物。产物结构经13C NMR,FAB-MS确证。对所得化合物进行体外抗菌活性测定。结果制备11个红霉素衍生物,其中5个未见文献报道。化合物9和12进行了体外抗菌活性测定。结论化合物9和12表现出较弱的抗菌活性。  相似文献   
994.
目的研究环丙沙星衍生物的合成及其抗菌活性。方法采用2-甲基-5-硝基咪唑、环丙沙星等为原料,通过亲核取代反应合成目的物;测定目的物的抗菌活性。结果设计、合成了9个新化合物,其结构经MS,1H NMR和元素分析确证。化合物II, IVC和 IVD的体内抗菌活性较明显。结论化合物II, IVC和 IVD显示了一定的体内抗菌活性,值得进一步研究。  相似文献   
995.
2-Chloro-5-methylpyridine-3-olefin derivatives (3a-e) have been synthesized from 2-chloro-5-methylnicotinaldehyde (1) and studied their photochemical E (trans) → Z (cis) isomerization upon direct irradiation and triplet sensitized excitation for the first time. The triplet sensitized excitations of the compounds yielded high Z (4ae) isomer composition, whereas the direct excitation results in less Z (4ae) isomer composition, indicating triplet pathway is very efficient in converting the E (trans) → Z (cis) isomer. Thus synthesized E (3ac and 3e) and generated Z (4ac and 4e) isomers were tested for antimicrobial activity. Antifungal activity of these pyridine derivatives are closely comparable to the standard used.  相似文献   
996.
人参二醇衍生物抗肿瘤活性比较的初步结果   总被引:4,自引:0,他引:4  
目的:比较人参二醇衍生物和人参二醇的抗肿瘤活性,以寻找抗肿瘤活性更强的化合物。方法:用细胞染色计数法比较人参二醇衍生物人参二醇-驻琥珀酸酯(I)、313,12β,加(R)-三羟基达玛烷(Ⅱ)、3β,12β-二琥珀酸单酰氧基-20(R)-羟基达玛烷(Ⅲ)和人参二醇的抗肿瘤活性,所用癌株为S180肉瘤,Lewis肺癌,阳性对照为5-氟尿嘧啶,阴性对照是含5%新生牛血清的RPMI1640培养基。结果:衍生物Ⅲ抗肿瘤活性最强;其次为Ⅰ,Ⅱ和人参二醇抗肿瘤活性最弱且两者活性相当。结论:人参二醇衍生物抗肿瘤活性较人参二醇增强。  相似文献   
997.
目的:建立栀子药材中环烯醚萜类和西红花酸类两大类主要成分的HPLC指纹图谱,为全面评价栀子药材质量和整体控制提供依据.方法:采用Inertsil ODS-SP(4.6nm×250mm,5μm)色谱柱,甲醇-0.1%甲酸水变波长梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,柱温25℃.采用相似度评价软件(2004药典版)对10批栀子商品药材指纹图谱进行相似度计算.结果:指纹图谱中共确立了20个共有峰,并通过与标准品比对,两个主峰分别鉴定为栀子苷和西红花苷-1,10批栀子药材的相似度在0.95~0.99.结论:该方法具有良好的精密度、重复性和稳定性,可较全面地反映栀子的化学成分,为有效控制该药材的内在质量提供了科学依据.  相似文献   
998.

Ethnopharmacological relevance

This paper reveals the trend of knowledge and practice of traditional antimalarial plants (TAPs) to prevent/treat malaria.

Materials and methods

Stratified, systematic random sampling was adopted. The ethnomedicinal survey was conducted between January and March 2011 by involving the selected 371 household members on knowledge and practice of TAPs by administering a pre-tested questionnaire.

Results

Overall, 54.4% respondents had adequate awareness and usage custom of TAPs and 16 types of plant have been most commonly known and employed by the respondents to prevent/treat malaria. Leaves (57.2%) were most commonly used plant part to prepare traditional antimalarial phytotherapy remedies. Decoction was one of the most commonly used methods to administer TAPs. The chi-square test result revealed that a significant association is found between the usage custom of traditional antimalarial plants and gender (P-value = 0.0282), age (P-value = 0.0024), educational status (P-value = 0.0295), and monthly income (P-value = 0.0001), although not with the ethnicity (P-value = 0.7933) of the respondents.

Conclusion

TAPs usage is an integral part of the tradition and custom of the Ethiopians. However, nearly half of the respondents have had lack of awareness about TAPs and majority of them are reluctant in exercising either due to its ineffectiveness or its bitter taste. Therefore, further laboratory-based research is extremely imperative to identify their antiplasmodial activity and bioactive molecules which could pave the way to formulate the novel affordable as well as accessible potent antimalarials in the near future.  相似文献   
999.
Zhang YM  Wang N  Dai BL  He LC 《中药材》2011,34(7):1094-1097
目的:分析探讨塔斯品碱衍生物对人肝癌SMMC7721细胞的生长抑制作用,研究其作用机制。方法:采用MTT法测定5种塔斯品碱衍生物对肝癌SMMC7721细胞生长的抑制作用,流式细胞术检测Tas-D1对肝癌SMMC7721细胞周期的影响,ELISA法测定Tas-D1对肝癌SMMC7721细胞EGF和VEGF蛋白的影响,PCR法测定Tas-D1对EGF和VEGF的mRNA水平的影响。结果:塔斯品碱衍生物Tas-D1对SMMC7721细胞生长具有明显的抑制作用,使细胞阻滞在S期,呈现出良好的剂量依赖性。ELISA法和RT-PCR法结果表明Tas-D1对SMMC7721细胞的EGF和VEGF蛋白质的表达和mRNA的表达有一定的抑制作用(P<0.05)。结论:塔斯品碱衍生物Tas-D1能抑制人肝癌SMMC7721细胞的生长,转换细胞周期,初步作用机制主要为Tas-D1抑制SMMC7721细胞EGF和VEGF的表达。  相似文献   
1000.
甘青大戟中的甾体类和芳香族化学成分   总被引:1,自引:0,他引:1  
通过正相硅胶、大孔吸附树脂、MCI树脂、Sephadex LH-20、制备薄层色谱和反相HPLC等多种色谱分离方法相结合,从甘青大戟乙醇提取物中分离得到7个甾体和15个芳香族衍生物;借助波谱学分析方法鉴定它们的结构分别为:豆甾-5-烯-3β,7α-二醇(1)、豆甾-5-烯-3β,7β-二醇(2)、豆甾-5-烯-3β-醇-7-酮(3)、豆甾-4-烯-6β-醇-3-酮(4)、豆甾-1,4-二烯-3-酮(5)、豆甾-3,6-二酮(6)、β-谷甾醇(7)、东莨菪素(8)、七叶内酯(9)、6-羟基-5,7-二甲氧基-香豆素(10)、槲皮素(11)、3,3',4'-三甲基鞣花酸(12)、对羟基苯乙基茴香酸酯(13)、间羟基苯乙醇(14)、反式桂皮酸(15)、阿魏酸(16)、3,4二羟基苯甲酸(17)、香草酸(18)、对羟基苯甲酸(19)、3,4-二羟基苯甲酸乙酯(20)、没食子酸乙酯(21)和没食子酸甲酯(22)。以上化合物均为首次从甘青大戟中分离得到。  相似文献   
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