含有黄嘌呤衍生物的N-杂环卡宾金属配合物的生物活性研究进展

N-杂环卡宾(NHC)是一类多功能的配体,能够与过渡金属形成稳定的配位化合物,在催化、药学和材料科学等领域有着广泛的应用。黄嘌呤衍生物具有抗肿瘤转移和抗血管生成等生物活性,且结构易于修饰。将黄嘌呤衍生的NHC配体与过渡金属相结合有望得到具有全新生物活性的金属配合物。综述黄嘌呤衍生物的生物活性,以及黄嘌呤衍生的NHC金属配合物的结构特点和生物活性,并对黄嘌呤NHC金属配合物的研究进行了总结和展望,以期为进一步的研究提供参考。     

血栓通对老年糖尿病患者血小板活性及眼底血流动力学指标的影响

目的观察血栓通对老年糖尿病患者血小板活性及眼底血流动力学指标的影响。方法将130例老年糖尿病患者随机分为研究组与对照组,每组65例。对照组患者采用常规糖尿病治疗措施治疗,研究组患者在常规治疗措施基础上联合血栓通治疗,2组疗程均为3个月。观察2组患者治疗前后血小板活性指标及眼底血流动力学指标变化情况,评估2组临床疗效及眼部并发症发生情况。结果治疗后2组患者GPⅡb/Ⅲa、CD61、PAC-1及CD62p水平均较治疗前显著降低(P均0.05),且研究组患者均显著低于对照组(P均0.05)。治疗后2组患者眼底动脉舒张末期最大流速(EDV)、收缩期最大流速(PSV)均较治疗前显著增高(P均0.05),脉动指数(PI)及阻力指数(RI)均较治疗前显著降低(P均0.05),且研究组患者上述指标变化幅度更加显著(P均0.05)。研究组患者的临床治疗效果显著优于对照组(P0.05),DR发生率明显低于对照组(P0.05)。结论血栓通治疗可显著改善老年糖尿病患者的血小板活性及眼底血流动力学指标,改善患者的眼部血供,降低患者眼部并发症发生风险,值得推广应用。     

天然药物基于核转录因子κB信号通路抗类风湿性关节炎的机制研究

目的:综述天然药物基于核转录因子κB(NF-κB)信号通路抗类风湿性关节炎的机制,为抗类风湿性关节炎的新药研发提供参考。方法:以"NF-κB""天然药物""中药""民族药""类风湿性关节炎""Natural medicine""Traditional Chinese medicine""Ethnomedicine""Rheumatoid arthritis"等为关键词,组合查询2013年1月-2018年11月中国知网、万方数据、维普网、PubMed、Elservier等数据库中的相关文献,从组方制剂、单味药材提取物、中药活性成分三个方面总结天然药物基于NF-κB信号通路抗类风湿性关节炎的实验研究进展。结果与结论:共检索到相关文献645篇,其中有效文献54篇。组方制剂如双藤痹痛酊、仙方活命饮、二妙散、桂枝芍药知母汤、龙钻通痹方、金乌健骨汤,单味药材如龙须藤、类叶牡丹、黑骨藤、天麻,中药活性成分如雷公藤红素、青藤碱、姜黄素、黄芩苷、芍药苷等均能通过抑制NF-κB信号通路中相关蛋白[如NF-κB蛋白、NF-κB抑制蛋白(IκB)]和酶[如IκB激酶(IKK)]的表达,阻断NF-κB信号通路的激活,从而抑制肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)、IL-6等多种促炎细胞因子的生成,改善炎症反应,进而抑制类风湿性关节炎的病理变化。由于天然药物成分复杂,其药理活性一般是多种活性成分协同作用的结果,建议在后续的研究中,应进一步通过实验明确天然药物基于NF-κB信号通路抗类风湿性关节炎的作用机制及药效基础,为研发抗类风湿性关节炎新型药物提供新的思路与实验依据。     

中药苦木毒的历史认识与现代研究

本文通过查阅历史文献中对苦木毒的记载,结合现代研究结果,分析苦木引起毒性反应的物质基础、分子机制、毒性反应的临床主要表现及对策,评价毒性反应与药效活性的关系,以期为苦木的科学认识及其临床合理应用提供参考。     

三叶青地上部分多糖对乳腺癌小鼠的抗肿瘤作用

目的探讨三叶青地上部分多糖对乳腺癌小鼠的抗肿瘤作用。方法小鼠乳房接种4T1细胞以建立乳腺癌荷瘤模型后,随机分为空白组、模型组、环磷酰胺组(40 mg/kg)及多糖低、中、高剂量(50、150、250 mg/kg)组,每组10只。给药28 d后,测定瘤质量及瘤体积,计算抑瘤率及脏器指数,观察肺组织转移灶,流式细胞术检测T淋巴细胞亚群比例。结果与模型组比较,多糖组瘤质量、瘤体积、肝脏指数、肺转移灶数显著降低(P0.05,P0.01),但脾脏、胸腺指数无明显变化(P0.05);中、高剂量组CD4~+CD25~+Foxp3~+Treg细胞比例显著降低(P0.01),胸腺CD3~+CD4~+、CD3~+CD8~+比例及脾脏CD3~+CD4~+、CD4~+/CD8~+比例显著升高(P0.05,P0.01)。结论三叶青地上部分多糖能有效抑制乳腺癌小鼠肿瘤生长及远端肺转移,其机制可能与增加机体CD4~+、CD8~+T细胞比例,抑制Treg细胞数量和功能,提高机体免疫应答有关。     

关于吃豆制品的几个误区

误区1:男性喝豆浆会变“娘”豆浆中含有的大豆异黄酮可在体内发挥雌激素的活性,不过,它的活性很弱,只有雌激素活性的1/100000~1/1000。另外,它在体内具有双向调节的作用,也就是说,当体内雌激素水平低时它可以发挥雌激素的活性,当体内雌激索水平高时它可以抑制雌徼素的活性,因此男性喝豆浆不会变“娘”。     

ICP-AES法测定那仁满都拉中15种金属元素及其抗氧化活性

目的建立ICP-AES法测定蒙药那仁满都拉(冬葵果、天花粉、白豆蔻等)中K、Na、Ca、Mg、Mn、Fe、Ni、Cu、Zn、Cr、Co、Al、Hg、Cd、Pb的含有量,并评价其抗氧化活性。方法以HNO3-H2O2为消化剂,测定该药物消解液中15种金属元素的含有量。然后,通过分光光度法测定其水提液对羟自由基(·OH)和超氧阴离子自由基(·O_2~-)的清除活性。结果各金属元素在各自范围内线性关系良好(r 0. 999 0),平均加样回收率98. 50%～104. 23%,RSD 1. 00%～3. 35%。水提液对·OH和·O_2~-具有很强的清除活性,其EC50分别为0. 25、0. 99 mg/mL。结论该方法快速准确,可用于抗氧化活性较强的蒙药那仁满都拉的质量控制。     

狼毒二萜类化学成分及其药理作用研究进展

狼毒Euphorbiae Ebracteolatae Radix为大戟科(Euphorbiaceae)植物狼毒大戟Euphorbia fischeriana或月腺大戟E.ebracteolata的干燥根,是一种广泛应用,具有广阔开发前景的中药材。狼毒含有多种生物活性成分,其中二萜类化合物是最为重要的一个部分,主要包括松香烷型、巴豆烷型、海松烷型、玫瑰烷型、西松烷型、巨大戟烷型、贝壳杉烷型、阿替斯烷型8种类型,此外还有少量二萜二聚体及其他类型的二萜类化合物。狼毒二萜类化学成分具有显著的抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒等药理作用。对狼毒二萜类化学成分及其药理作用进行综述,以期为更好地开发狼毒资源及其临床应用提供参考。     

虎杖MYB转录因子PcMYB1的表达特性和功能研究

目的对虎杖中1个新的R2R3-MYB转录因子基因PcMYB1进行转录活性鉴定和表达特性分析,并在转基因拟南芥中进行功能研究。方法利用酵母单杂交实验分析PcMYB1的转录活性;荧光定量PCR(RT-PCR)技术检测虎杖中PcMYB1的表达模式;利用Wiesner染色和溴乙酰法检测PcMYB1转基因拟南芥中的木质素含量;RT-PCR技术分析PcMYB1转基因拟南芥木质素合成相关基因的表达。结果酵母单杂实验结果表明,PcMYB1具有转录抑制活性;RT-PCR结果显示PcMYB1在虎杖根、茎、叶中均有表达,在叶中表达量最高,并且紫外照射处理可诱导叶片中PcMYB1的表达;与野生型拟南芥相比,转基因拟南芥的株高降低了24.07%,木质部的细胞染色程度浅,转基因拟南芥木质素含量降低了14.81%,参与木质素合成的AtC4H、AtC3H、AtF5H、AtCOMT、AtCAD基因表达下调。结论 PcMYB1具有转录抑制活性,对植物木质素合成具有负调控作用。