我院口服缓控释制剂及其服药问题分析

目的:调查驻马店市第一人民医院口服缓控释制剂的种类,探讨其正确服用方法。方法:按照临床用药咨询记录中记载的有关口服缓控释制剂服药问题进行分析。结果:口服缓控释制剂的服用方法、服用次数和服用时间等因素要严格按照说明书指导使用,患者不能嚼碎,只能整片吞服或按说明在片剂划痕处掰开。结论:医师和药师要向患者详细交代服用方法,以保证患者安全、有效、合理的用药。     

泛昔洛韦缓释微丸体内测定方法的建立及药动学研究

目的：建立泛昔洛韦（FCV）缓释微丸体内血药浓度的测定方法并进行体内药动学研究。方法：以甲醇和0.02mol/L磷酸二氢钾（9∶91）为流动相,选择6条家犬口服泛昔洛韦缓释微丸375mg后,利用高效液相色谱法（HPLC）测定6条家犬的血药浓度并对其进行药动学的研究。结果：本法的线性范围为0.1-10μg/ml,r=0.9943,日内及日间RSD均小于10%。FCV缓释微丸在体内的代谢产物喷昔洛韦（PCV）的tmax为（4.80±0.84）h,Cmax为（2.61±1.37）mg/L,AUC0→∞为（25.59±7.58）mg/h/L,MRT为（9.85±2.47）h。结论：本方法简便快速,无干扰,重现性好,可用于泛昔洛韦在体内的药动学研究,并且通过本实验的体内测定方法得到了家犬体内的药动学参数。     

甲磺酸双氢麦角毒碱缓释微丸的研制

目的：制备甲磺酸双氢麦角毒碱缓释微丸,并研究其体外释药情况。方法：采用离心造粒法制备甲磺酸双氢麦角毒碱素丸,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其包衣,制备甲磺酸双氢麦角毒碱缓释微丸。用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素,研究包衣微丸体外释药机制。结果：所制微丸体外释药过程基本符合Higuchi方程：Y=0．41＋29．22t1/2（r=0．9782）。结论：甲磺酸双氢麦角毒碱缓释微丸体外释药缓慢、平稳。     

盐酸双苯氟嗪单层芯渗透泵控释片的研制

目的:研制盐酸双苯氟嗪(DH)单层芯渗透泵控释片,并考察各因素对其体外释放度的影响。方法:以醋酸纤维素等为包衣材料制备DH单层芯渗透泵控释片,采用相似因子(f2)法考察片芯中助溶剂的种类、致孔剂聚乙二醇6000用量及包衣增重各因素对药物释放度的影响,确定最佳处方并进行验证。结果:各考察因素均为影响药物释放的主要因素(f2值均小于60),确定酒石酸3%和;丁所二制酸3(批6制5∶剂13在0)1为2助h内溶释剂药,采速用率醋基酸本纤恒维定素,呈与现聚良乙好二的醇零60级00(释1放0∶特1)征混(合r=作0为.99包6衣3)膜。组结成论,:致DH孔单剂层用芯量渗为透1泵0%控,释包片衣工增艺重稳为定,符合控释片要求。     

硝苯地平控释片与依那普利治疗稳定型心绞痛的临床观察

目的:比较观察硝苯地平控释片与依那普利治疗稳定型心绞痛的临床疗效。方法:将2008年9月-2010年9月,于我院收治的92例稳定型心绞痛患者随机分为硝苯地平控释片组和依那普利组,每组46例,比较观察2组的临床疗效。结果:2组症状改善疗效总有效率和心电图改善疗效总有效率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。2组治疗前后心绞痛发作次数、心绞痛持续时间和硝酸甘油消耗量比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。硝苯地平控释片组治疗后左心室射血分数(LVEF)水平明显升高,与治疗前比较差异有统计学意义(P<0.05);而依那普利组治疗前、后比较,差异无统计学意义(P>0.05)。依那普利组治疗后LVEF水平明显高于同期硝苯地平控释片组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:硝苯地平控释片与依那普利治疗稳定型心绞痛的临床疗效相当,但依那普利较硝苯地平控释片能够更好的改善左心室收缩功能,为临床治疗稳定型心绞痛提供更多的选择。     

盐酸维拉帕米脉冲胶囊的制备及其体外释药考察

目的:制备一种新型脉冲式胶囊给药系统,探索影响药物在一定的时滞后脉冲释放的因素。方法:以蘸胶工艺制备不溶性半透膜囊体,灌装药物粉末或药物与渗透促进剂混合物,以果胶直接压片制备胶塞,塞入囊体后,套上胃溶性囊帽和囊体后外包肠溶衣,进行体外释放试验。结果:该给药系统在人工胃液中不变形,药物不释放,在pH7.4人工肠液中药物的脉冲释放受肠溶包衣厚度、不溶性囊体中致孔剂含量和填充物渗透促进剂比例的影响。结论:胶囊系统设计原理简单,各组成部分可单独制备,药物释放可根据要求来设计调节,可应用于多种药物,有望开发成一种新型药物脉冲释放系统。     

水蔓菁总黄酮对前列腺炎模型小鼠前列腺及相关组织形态的影响

目的观察水蔓菁总黄酮对前列腺炎模型小鼠前列腺、睾丸及附睾病理形态学改变的影响。方法将60只小鼠随机分为正常对照组、前列腺炎模型组、前列康干预对照组和大、中、小剂量水蔓菁总黄酮干预组;采用前列腺内注入25％消痔灵注射液的方法建立小鼠前列腺炎模型;各种干预药物连续给药21d后,光镜下观察各组小鼠前列腺、睾丸、附睾的组织形态学改变化。结果模型组小鼠前列腺、睾丸和附睾组织病理改变明显;大、中、小剂量水蔓菁总黄酮干预组小鼠前列腺、睾丸、附睾组织病理改变显著轻于模型组,尤以大、中剂量干预组作用明显。结论水蔓菁总黄酮可显著缓解前列腺炎模型小鼠的前列腺、睾丸、附睾的病理形态学改变。     

Fluid flow in distensible vessels

1. Flow in single vascular conduits is reviewed, divided into distended and deflated vessels. 2. In distended vessels with pulsatile flow, wave propagation and reflection dominate the spatial and temporal distribution of pressure, determining the shape, size and relative timing of measured pressure waveforms, as well as the instantaneous pressure gradient everywhere. Considerable research has been devoted to accessing the information on pathological vascular malformations contained in reflected waves. Slow waves of contraction of vessel wall muscle, responsible for transport of oesophageal, ureteral and gut contents, have also been modelled. 3. The pressure gradient in a vessel drives the flow. Flow rate can be predicted both analytically and numerically, but analytical theory is limited to idealized geometry. The complex geometry of biological system conduits necessitates computation instead. Initially limited to rigid boundaries, numerical methods now include fluid-structure interaction and can simultaneously model solute transport, thus predicting accurately the environment of the mechanosensors and chemosensors at vessel surfaces. 4. Deflated vessels display all phenomena found in distended vessels, but have additional unique behaviours, especially flow rate limitation and flow-induced oscillation. Flow rate limitation is widespread in the human body and has particular diagnostic importance in respiratory investigation. Because of their liquid lining, the pulmonary airways are also characterized by important two-phase flows, where surface tension phenomena create flows and determine the patency and state of collapse of conduits. 5. Apart from the vital example of phonation, sustained self-excited oscillation is largely avoided in the human body. Where it occurs in snoring, it is implicated in the pathological condition of sleep apnoea.     

离心造粒法制备双嘧达莫缓释微丸

目的制备双嘧达莫缓释微丸,考察包衣量对体外释放度的影响。方法采用离心造粒法制备双嘧达莫缓释微丸。结果所得的微丸圆整度良好,Eudragit NE30D包衣增重为7%时,所得微丸表现出缓释特征,相对生物利用度为（104.7±17.2）%,与参比制剂相比吸收程度等效,吸收速度不等效。结论离心造粒法适全双嘧达莫缓释微丸的制备。     

格列吡嗪控释片体外药物释放特征和体内外相关性研究

目的 考察格列吡嗪控释片体外药物释放特征和体内外相关性。 方法 分别采用3种不同pH值的缓冲溶液作为释放介质,并对pH 6.8的释放介质分别采用3种不同的转速来测定格列吡嗪控释片的体外药物释放度,考察释放介质pH值和转速对释放度的影响。用Loo-Riegelman法计算格列吡嗪控释片在健康男性受试者体内吸收百分数,并与相应时间体外累积释放度线性回归,进行体内外相关性考察。结果 格列吡嗪控释片在不同pH值释放介质中的释放度一致,均符合零级动力学,且不受转速影响。将体内累积吸收百分数y与相应时间在pH 6.8释放介质中的体外释放百分数x进行线性回归（n=7）,回归方程为y=0.690 4x+22.941,r=0.952 8。结论 格列吡嗪控释片的释放度不受释放介质pH值和转速的影响,释药恒速。体外释放累积百分数与体内吸收百分数呈A级相关,具有良好的体内外相关性。