苯磺酸左旋氨氯地平联合依那普利治疗原发性高血压的疗效

目的探讨苯磺酸左旋氨氯地平联合依那普利治疗原发性高血压的临床效果。方法选取我院2009年1月~2012年12月收治的高血压患者72例为观察研究对象,依据诊治用药措施的异同分为观察组(CCB联合ACEI治疗组)和对照组(单纯CCB治疗组)各36例,观察两组的治疗效果,指导临床高血压的用药治疗实践。结果 CCB联合ACEI治疗的患者在临床症状改善、血压控制等方面好于对照组,两组比较有明显差异(P0.05)。结论苯磺酸左旋氨氯地平联合依那普利可以显著控制血压,改善患者症状及预后,是治疗原发性高血压有效、安全的联合用药方案,值得临床应用。     

氨氯地平阿托伐他汀钙片治疗高血压合并冠心病的临床研究

目的探讨氨氯地平阿托伐他汀钙片治疗高血压合并冠心病的临床效果,为临床治疗高血压合并冠心病提供依据。方法 2014年1月至2015年12月在我院接受治疗的高血压合并冠心病患者98例作为观察对象,按数字表法分为氨氯地平阿托伐他汀钙片组(观察组)和阿托伐他汀钙片组(对照组),每组49例。观察组和对照组患者分别给予氨氯地平阿托伐他汀钙片和阿托伐他汀钙片,1次/d,20 mg/次,6周为1个疗程,共治疗3个疗程。同时给予个性化护理,并对两组患者的临床疗效、并发症及心电图改善等情况进行分析。结果对照组患者有效治疗例数为39例,所占比率为79.59%;观察组患者有效治疗例数为45例,所占比率为91.84%,观察组临床治疗有效率明显高于对照组,两组比较差异具有统计学意义(χ~2=5.116,P<0.01)。对照组患者发生并发症的例数为13例,所占比率为26.53%;观察组患者发生并发症的例数为3例,所占比率为6.12%,观察组的并发症总发生率明显低于对照组,两组比较差异具有统计学意义(χ~2=4.872,P<0.01)。对照组患者治疗后的心电图基本治愈率为48.98%,观察组为83.67%,两组比较差异具有统计学意义(χ~2=5.012,P<0.01)。结论应用氨氯地平阿托伐他汀钙片治疗高血压合并冠心病疗效良好,能降低血压,抗心绞痛,调控血脂,具有较高的临床价值。     

苯磺酸氨氯地平长效微球的制备及其体内外释药特性的研究

目的采用o/w乳化-溶剂挥发法制备苯磺酸氯氯地平长效微球,并对其体内外释药特性进行研究。方法采用m PEG-PLA为载体制备苯磺酸氨氯地平微球。以包封率为评价指标,通过正交设计优化制备工艺。采用DDSolver 1.0软件,对其体外释药曲线进行拟合。采用DAS 2.1.1软件,对大鼠皮下注射苯磺酸氨氯地平微球后,体内的药代动力学参数进行处理。结果优化工艺制备的微球外观圆整,平均粒径为30 mm,平均载药量8.8%,平均包封率85.8%。体外释药行为符合Higuchi方程F=24.105＋6.734 t1/2（r=0.986 9）。大鼠体内的药-时曲线符合二室模型,并明显具有长效作用。另外,给药末期对给药部位进行病理学检验,未见刺激性反应。结论采用m PEG-PLA为载体材料可制成具有明显缓释作用的苯磺酸氨氯地平长效微球,并可用本试验的体外释放度条件对其体内释药特性进行评价,简化了研发进程。     

奥美沙坦酯片联合苯磺酸氨氯地平治疗老年高血压的临床效果观察

目的 观察奥美沙坦酯片联合苯磺酸氨氯地平治疗高血压的临床疗效.方法 将2011年7月-2013年7月收治的老年高血压患者116例随机分为研究组及对照组各58例.研究组给予奥美沙坦酯片联合苯磺酸氨氯地平治疗,对照组给予单纯苯磺酸氨氯地平治疗.治疗后比较2组临床疗效,血压值及不良反应发生情况.结果 研究组总有效率为94.8%高于对照组的82.8%,差异有统计学意义（P＜0.05）.治疗后研究组收缩压、舒张压均低于对照组,差异均有统计学意义（P＜0.05）.116例患者服药后出现不良反应3例,发生率为2.58%,主要表现为轻微头痛,患者可耐受,不影响治疗.结论 奥美沙坦酯片联合苯磺酸氨氯地平治疗高血压的临床疗效优于单纯苯磺酸氨氯地平治疗,且不良反应少,值得临床推广应用.     

马来酸左旋氨氯地平片治疗轻、中度原发性高血压的疗效和安全性

目的评价马来酸左旋氨氯地平片治疗轻、中度原发性高血压的降压疗效和安全性。方法选择轻、中度原发性高血压患者44例,经过1wk的导入期后,采用阳性药物对照、随机将患者分为试验组22例,口服马来酸左旋氨氯地平2.5~5mg,qd;对照组22例,口服苯磺酸氨氯地平5~10 mg,qd,共治疗8 wk。同时观察2组血压、心率、血尿常规、血糖和肝肾功能。结果试验组和对照组治疗8 wk后,DBP分别从(98.48±5.13)和(99.18±5.23)mm Hg下降至(83.28±5.58)和(83.19±5.79)mm Hg;SBP分别从(156.26±9.81)、(158.23±10.15)mm Hg,下降至(131.50±8.75)、(131.74±7.79)mm Hg,P均<0.01。2组的心率及各项血、尿生化指标治疗前后均无显著差异,不良反应发生率均<5%。结论马来酸左旋氨氯地平片治疗轻、中度原发性高血压患者,在短期内可有效降低DBP与SBP,不良反应发生率低,其疗效及不良反应与苯磺酸氨氯地平基本相同。     

3家不同厂家苯磺酸氨氯地平片体外溶出度的比较

目的比较3个厂家苯磺酸氨氯地平片体外溶出度。方法采用药典溶出度测定法[1]测定苯磺酸氨氯地平片的体外溶出度(转速分别为100和50 r.min-1),采用HPLC法测定溶出量,检测波长为236 nm[2],计算累积溶出百分率,并进行溶出参数(m,td,t50)分析。结果转速为100 r.min-1时,3个厂家苯磺酸氨氯地平片在30 min均溶出95%以上;转速为50 r.min-1时,3个厂家苯磺酸氨氯地平片在30 min均溶出85%以上。结论3个厂家生产的苯磺酸氨氯地平片均符合质量标准,但统计学分析表明厂家之间有差异。     

高效液相色谱法测定苯磺酸氨氯地平的含量及有关物质

 目的建立反相高效液相色谱法,测定苯磺酸氨氯地平的含量,并考察原料药中的有关物质。方法采用HPLC-UV法,并考察色谱条件、优化分离效果;以C₁₈柱(4.6 mm×250 mm,5μm)为固定相;流动相为乙腈-甲醇-10 mmol·L^-1磷酸二氢钾(含0.8%三乙胺,磷酸调pH3.0)(35∶10∶55),流速1.0 mL·min^-1;柱温30℃,检测波长为236 nm。采用内标法定量,吲达帕胺为内标物。结果苯磺酸氨氯地平在0.0103～0.5145g·L^-1内线性关系良好,相关系数为0.9999,最低检测限10ng。高、中、低3种质量浓度的平均回收率分别为(98.48±0.26)%、(99.34±0.44)%和(101.23±0.07)%;苯磺酸氨氯地平原料药的平均含量为(100.41±0.51)%。结论本方法准确、灵敏,精密度高、专属性强,可用于苯磺酸氨氯地平含量测定及有关物质的考察。     

手性药物苯磺酸氨氯地平与人血清白蛋白相互作用的荧光光谱法研究

 目的研究苯磺酸氨氯地平及苯磺酸左旋氨氯地平与人血清白蛋白(HSA)间的相互作用。方法采用荧光分光光度法,研究苯磺酸氨氯地平及苯磺酸左旋氨氯地平对人血清白蛋白的猝灭。结果根据Stern-Volmer方程确定了苯磺酸氨氯地平对人血清白蛋白的猝灭类型为静态猝灭。通过计算求得生理条件下(pH7.4)苯磺酸氨氯地平及苯磺酸左旋氨氯地平与HSA的结合常数分别为5.40×10⁴和6.82×10⁴L·mol^-1,结合位点数分别为1.15和1.18。实验考察了pH及微量金属离子对药物与HSA相互作用的影响。最后根据热力学方法确定了该药物与人血清白蛋白之间的作用力类型为静电作用力。结论本法简便、快速,实验结果有助于阐明手性药物不同对映体的药效差异。     

左旋氨氯地平联合氯沙坦治疗糖尿病肾病合并高血压

目的探讨左旋氨氯地平、氯沙坦单独治疗和联合治疗对糖尿病肾病合并高血压患者降压效果及对其肾功能的影响。方法60例2型糖尿病肾病合并高血压患者随机分为三组(每组20例),分别给予左旋氨氯地平2.5mg,1次/d;氯沙坦50mg,1次/d;左旋氨氯地平2.5mg及氯沙坦50mg,1次/d;疗程均为12周。治疗后观察降压效果及肾功能变化。结果三组治疗后均能显著降低血压及尿蛋白排泄量(P值均<0.01)。但联合治疗组降低尿蛋白排泄的幅度比单用左旋氨氯地平、氯沙坦组明显高(P值均<0.01),而左旋氨氯地平与氯沙坦组之间则无显著性差异(P<0.05)。结论左旋氨氯地平、氯沙坦长期单独治疗糖尿病肾病合并高血压患者均可明显降低血压,并可减少尿蛋白排出,保护肾功能,但两药联用治疗时保护肾功能疗效更好。     

苯磺酸氨氯地平的合成研究

目的研究钙离子拮抗剂苯磺酸氨氯地平的合成。方法自行设计苯磺酸氨氯地平的合成路线,以氨基乙醇和邻苯二甲酸酐为起始原料,经缩合、Hantzsch合成、还原、成盐反应得到目标化合物。结果经6步反应制得目标化合物,总收率为38.4%。目标化合物结构经IR1、H-NMR、MS等确证。结论设计了一条未见文献报道的新的合成路线,与文献方法相比,该合成工艺具有原料易得、反应条件温和、操作简便、收率较高等优点。