头孢丙烯颗粒人体药动学和相对生物利用度研究

目的：研究头孢丙烯颗粒在健康人体内的药动学和相对生物利用度，并与市售头孢丙烯片进行生物等效性评价。方法：18名男性健康受试者双周期随机交叉单剂量口服500mg头孢丙烯颗粒剂和片剂，两次试验间隔为1周，采用HPLC法测定血浆中头孢丙烯的浓度。结果：受试制剂与参比制剂的体内过程基本一致，其主要药动学参数Cmax分别为（10．36±1．27）和（8．90±0．93）μg／mL；tmax分别为（1．07±O．30）和（2．19±0．81）h；t1/2分别为（1.55±0．17）和（1．47±0．22）h；AUC0-10分别为（31．39±5．17）和（30．21±4．77）μg·h·mL^-1。结论：统计分析结果表明两种制剂具有生物等效性，头孢丙烯颗粒的相对生物利用度为（104．30±9．94）％。     

用HPLC法测定头孢丙烯的血浆浓度并应用于健康人体药动学研究

目的：建立测定人血浆中头孢丙烯浓度的HPLC法，并应用于健康人体药动学研究。方法：10名男性健康志愿者单剂量口服500mg头孢丙烯片，以HPLC法测定血浆中头孢丙烯浓度，采用非房室模型法计算药动学参数。结果：主要的药动学参数如下：cmax（8．64±1．00）μg／mL，tmax（2．00±0．85）h，t1／2（1．47±0．27）h，MRT（2.88±0．49）h，C1／F（17．964±2．50）L／h，AUC0～10（28．05±4．60）μg·h·mL^-1和AUC0-∞（2842±4．75）μg·h·mL^-1结论：本方法的准确度、灵敏度、专属性及重现性等符合生物样品的分析要求，适用于头孢丙烯片的人体药动学研究。     

非无菌原料药中可见异物的鉴别和来源分析

目的：判定非无菌原料药中可见异物的来源,采取针对性的纠正预防措施,将其控制到合理的限度以下。方法：以生产过程中与物料直接接触的器具和部件为参照物,借助电镜扫描、元素分析和IR分析等手段进行比对分析,确认可见异物的来源。结果与结论：可见异物是工艺中产生和不可避免的,但能够通过理论计算确定100 g样品中粒径在1 mm以下的可见异物应小于9个。     

基于2D-LC-HR-MS/MS法的头孢丙烯原料药杂质谱分析

目的 基于二维液相色谱-高分辨串联质谱（2D-LC-HR- MS/MS）法分析头孢丙烯原料药杂质谱。方法 一维色谱条件进行样品色谱图采集,确认各杂质的出峰位置,采用 YMC Hydrosphere 色谱柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,以 11.5 g·L^-1磷酸二氢铵（用磷酸调节 pH 为 4.4）为流动相 A,乙腈-流动相 A（50∶50）为流动项 B,梯度洗脱;柱温 40 ℃;体积流量1.0 mL·min-1;检测波长 230 nm;进样量 4 μL。二维液相脱盐后切进高分辨串联质谱进行分析,根据结果推断杂质结构及生成机制,采用 Waters BEH C₁₈色谱柱（50 mm×2.1 mm,1.7 μm）,以 0.01% 甲酸水溶液为流动相 A,乙腈为流动相 B,切峰后开始 A 相由 98% 到 1%,柱温 40 ℃,体积流量 0.3 mL·min-1,质谱采用 Xevo G2-XS QTof MS 系统,离子源为 ESI 源,毛细管电压 3.0 kV,雾化器温度 450 ℃,扫描范围 m/z 100～2 000。结果 头孢丙烯样品中存在 9 个杂质色谱峰,其中 5 个杂质为已知杂质,峰 3 为杂质 B（头孢羟氨苄）、峰 5 为杂质 D、峰 6 为杂质 F、峰 7 为杂质 G、峰 9 为杂质 I;对其中 3 个未知杂质可能的结构式进行了初步推测以及探讨了可能的生成途径,峰 2 分子式为 C₁₈H₁₉N₃O₆S,该化合物比头孢丙烯多一个氧,分析其为头孢丙烯的氧化杂质;峰 4 分子式为 C₁₆H₁₅N₃O₆S,与杂质 B 相比增加了 1 个氧原子,减少了 2 个氢原子,判断其为 7-ACA 内酯与对羟基苯甲甘氨酸甲酯（HPGM）反应产物中的硫原子继续发生了氧化生成的;峰 8 分子式为 C₈H₉NO₂S,该组分为头孢丙烯分子结构的一部分。峰 1 有待进一步研究。结论 该方法有效解决了头孢丙烯流动相中含不挥发性磷酸盐的色谱体系与色谱-质谱快速鉴定杂质不兼容的难题,可以简单、快速地对头孢丙烯有关物质进行定性分析及杂质谱研究。     

近红外光谱法无损快速鉴别头孢类原料药

目的：利用近红外光谱技术建立一种无损快速鉴别头孢类原料药的方法。方法：不破坏样品包装,用光纤探头直接采集8种头孢类原料药的近红外漫反射光谱,采用化学计量学方法对光谱进行预处理,剔除异常光谱,建立头孢类药物的近红外识别模型,并进行模型验证。结果：将经一阶导数＋矢量归一化法预处理所建立的模型用于识别头孢类药物,其准确性、专属性和耐用性均良好。结论：该方法可实现对头孢类原料药的无损快速鉴别,为头孢类药物的鉴别提供了一条准确、简单、有效的途径。     

头孢丙烯治疗呼吸道感染的临床研究

目的 :评价国产头孢丙烯片剂治疗呼吸道感染的疗效与安全性。方法 :头孢丙烯片与头孢克洛胶囊随机对照治疗下呼吸道感染 10 1例 ,头孢丙烯组 5 1例 (男性 33例 ,女性 18例 ,年龄 5 0a±s 13a) ,头孢克洛组 5 0例 (男性 2 9例 ,女性 2 1例 ,年龄4 9a± 15a)剂量分别均为 5 0 0mg ,po ,bid及tid ;另用头孢丙烯片 5 0 0mg ,po ,qd开放治疗上呼吸道感染 5 5例 ;疗程均 7～ 14d。结果 :头孢丙烯和头孢克洛治疗下呼吸道感染的有效率分别为 94 %及92 % ,细菌清除率均为 93% ,不良反应发生率分别为 10 %及 8% ,2组比较差异均无显著意义 ,P >0 .0 5。头孢丙烯开放治疗上呼吸道感染 5 5例的有效率为 94 % ,细菌清除率为 90 % ,不良反应发生率为4 %。结论 :头孢丙烯片剂治疗呼吸道感染疗效确切 ,不良反应少见而轻微     

The NIH BD2K center for big data in translational genomics

The world’s genomics data will never be stored in a single repository – rather, it will be distributed among many sites in many countries. No one site will have enough data to explain genotype to phenotype relationships in rare diseases; therefore, sites must share data. To accomplish this, the genetics community must forge common standards and protocols to make sharing and computing data among many sites a seamless activity. Through the Global Alliance for Genomics and Health, we are pioneering the development of shared application programming interfaces (APIs) to connect the world’s genome repositories. In parallel, we are developing an open source software stack (ADAM) that uses these APIs. This combination will create a cohesive genome informatics ecosystem. Using containers, we are facilitating the deployment of this software in a diverse array of environments. Through benchmarking efforts and big data driver projects, we are ensuring ADAM’s performance and utility.     

头孢丙烯分散片在Beagle犬体内的药动学和相对生物利用度研究

目的建立高效液相色谱（HPLC）法测定犬血浆中头孢丙烯的质量浓度,研究头孢丙烯分散片在Beagle犬体内的药动学和相对生物利用度。方法 12只Beagle犬双周期随机交叉单剂量口服500mg头孢丙烯分散片和普通片剂,洗净期为1周,采用HPLC法测定血浆中头孢丙烯的质量浓度。结果分散片与普通片的体内过程基本一致,其主要药代动力学参数峰浓度（Cmax）分别为（48.7±4.2）μg/mL和（51.1±3.3）μg/mL,达峰时间（Tmax）分别为（1.5±0.3）h和（2.0±0.4）h,半衰期（t1/2）分别为（1.2±0.3）h和（1.6±0.4）h,0～24h药-时曲线下面积（AUC0-24）分别为（188.9±27.5）μg/（h·mL）和（208.2±34.3）μg/（h·mL）。结论头孢丙烯分散片口服后吸收迅速,平均相对生物利用度为90.7%。     

常用口服头孢菌素的药动学及临床应用评价

该文综述了近年来口服的8种头孢菌素,如头孢妥仑匹酯、头孢地尼、头孢他美酯、头孢泊肟酯、头孢克肟、头孢布烯、头孢丙烯、头孢呋辛酯的PK特点并进行了PK/PD值比较,利用MIC90(tmax·MIC90/Cmax+t>MIC-tmax)≤0.5Cmax·t1/2公式计算出该药物的临床抗菌阈浓度(mg/L)。并应用8种头孢菌素临床抗菌阈浓度(mg/L),分析了对临床病原菌的抗菌疗效。     

用HPLC法和微生物法测定人血浆中头孢丙烯浓度的比较

目的:比较用HPLC法和微生物法测定人血浆中头孢丙烯浓度的差异。方法:10名健康志愿者单剂量口服头孢丙烯片500 mg,分别用HPLC法和微生物法测定血浆中药物浓度。结果:HPLC法线性范围为0．143～14．300μg／mL,低、中、高浓度(0．357 5、1．430 0、7．150 0μg／mL)的回收率分别为(101．75±7．71)％、(96．89±2．55)％和(98．70±1．67)％(n= 6);3种浓度的日内、日间RSD分别为7．58％0、2．63％、1．69％和7．11％、3．77％、2．01％(n=6)。微生物法线性范围为0．25～3．00μg／mL,低、中、高浓度(0．50、1．75、3．00μg／mL)的回收率分别为(96．37±5．99)％、(108．26±8．39)％和(105．12±10．35)％(n=5);3种浓度的日内、日间RSD分别为9．84％、7．75％、6．22％和10．05％、8．31％、7．87％(n=5)。结论:两种方法回收率和精密度均符合要求,受试者各时间点平均血药浓度测定值无显著性差异。