塞来昔布对胃肠毒副反应及用于肿瘤靶向防治的可行性研究

为了研究在化疗期间塞来昔布的胃肠道毒副反应及用于恶性肿瘤靶向预防及治疗的可行性 ,分别采用塞来昔布及双氯芬酸钠对 46例轻中度疼痛的晚期癌症患者进行跟踪治疗 ,并从胃肠道毒副反应、耐受性及安全性等方面加以分析比较。临床结果显示 ,塞来昔布与双氯芬酸钠在抗肿瘤疼痛方面疗效大致相同 ,塞来昔布引起的一过性胃肠不适为 19 4% ,未见症状性溃疡。初步研究结果提示 ,可以充分利用塞来昔布特异性的COX 2抑制特性 ,有效地抑制转移性肿瘤引起的轻中度疼痛 ,它对上消化道毒副反应小、安全性好的优点和潜在的抑制肿瘤发生及发展的作用 ,可以进一步用于恶性肿瘤的靶向预防及治疗。     

药品行政保护品种介绍:消炎镇痛药

双氯芬酸树脂盐口服滴剂 通用名：双氯芬酸树脂盐（diclofenac resinate）。商品名：扶他林（Voharen）。化学名：邻-（2，6-二氯苯胺基）苯乙酸树脂盐。结构式见图1。     

Day-case laparoscopy: a comparison of prophylactic opioid, NSAID or local anesthesia for postoperative analgesia

BACKGROUND: The study was aimed to evaluate the analgesic efficacy, postoperative comfort, recovery characteristics and side effects of three different analgesic agents administered prophylactically. METHODS: Eighty patients undergoing day-case minor operative laparoscopy were randomly allocated into four groups to receive tenoxicam 20 mg i.v. (Group T), fentanyl 100 microg i.v. (Group F), 5 ml of bupivacaine 2.5 mg/ml for infiltration of trocar sites (Group B), 30, 10 and 5 min before incision respectively. Bupivacaine, 35 ml, 2.5 mg/ml was also administered into the pelvic cavity in Group B. Group P received only placebo. Postoperative pain, analgesic requirements, first response to verbal stimulus, first analgesic requirement, ability to walk without help, to drink and to void, blood pressures, SpO2 and respiration rates were recorded in the PACU. Postoperative pain was evaluated by verbal rating scale. Pain scores, analgesic requirements and side effects were evaluated by telephone calls until the 48th postoperative hour. RESULTS: Postoperative pain scores were lower and time to requirement of rescue analgesics was longer in groups F and B compared to Group P. In the PACU, analgesic requirements were lower in Group B, compared to Group P. Nausea and vomiting were increased in Group F. CONCLUSION: Tenoxicam 20 mg i.v. was found to be ineffective whereas bupivacaine was superior to other groups in reducing pain and analgesic requirements. Bupivacaine also increased time to first analgesics and obtained better recovery characteristics, underlining its value in prophylactic pain management compared to the other two agents.     

愈伤灵膏的抗炎镇痛作用

目的研究愈伤灵膏的抗炎镇痛作用。方法采用血管通透性实验、小鼠耳肿胀实验、大鼠角叉菜胶性足跖肿胀实验、小鼠光热法及醋酸所致小鼠扭体反应等炎症、疼痛模型考察愈伤灵膏的抗炎镇痛作用。结果愈伤灵膏可明显抑制烫伤部位毛细血管通透性 ;对角叉菜胶致大鼠足肿胀和二甲苯致小鼠耳肿胀有明显的抑制作用 ;对光热致小鼠足部疼痛、醋酸致小鼠扭体均有明显的镇痛效果。结论愈伤灵膏具有明显的抗炎、镇痛药效     

大叶秦艽抗炎、调节免疫有效部位的初步研究

目的:研究大叶秦艽抗炎、调节免疫的有效部位。方法:复制大鼠佐剂性关节炎(AA)模型,观察大叶秦艽四个溶剂部位的抗炎作用;采用刀豆素A(ConA)诱导脾T淋巴细胞的增殖反应,通过体内、外实验,分析对脾T淋巴细胞增殖作用。结果:大叶秦艽石油醚部位(QS)、正丁醇部位(QZ)、水溶部位(QW)对福氏完全佐剂引起的局部炎症和免疫性炎症有抗炎作用;QZ体内对ConA诱导的大鼠脾T淋巴细胞增殖有抑制作用,而体外四种提取物对ConA诱导的脾T淋巴细胞增殖均呈现出抑制作用。结论:大叶秦艽石油醚、正丁醇、水提取物均有抗炎作用,正丁醇提取物有调节免疫作用。     

新型含异噁唑的甘草次酸酰胺类衍生物的合成研究

目的合成甘草次酸酰胺的异噁唑衍生物,寻找活性好的抗炎药物。方法以甘草次酸为原料,与3-取代苯基-5-异唑甲胺进行偶联,合成了6个新型甘草次酸酰胺类衍生物,采用IR、1H-NMR、13C-NMR、MS等方法确定其化学结构。以二甲苯引起的小鼠耳肿模型和醋酸引起的小鼠腹膜炎模型评价了抗炎活性。结果IR、1H-NMR、13C-NMR、MS等数据表明这些化学结构正确。其中,化合物具有明显的抗炎活性。结论合成的系列新化合物结构正确,发现了一个抗炎活性较强的化合物。     

无抗菌活性的红霉素衍生物对体外培养T淋巴细胞增殖的影响

目的:观察无抗菌活性的红霉素衍生物对体外培养T淋巴细胞增殖的影响,探讨其抗炎活性的机制。方法:利用MTT方法比较9种红霉素衍生物对体外培养T淋巴细胞增殖影响的不同。结果:红霉素、克拉霉素、N-去甲基红霉素衍生物、9(S-)羟基红霉素和十二元环红霉素衍生物抑制T淋巴细胞增殖的活性较明显,其IC50值分别是(606.28±35.43)(、431.62±25.60)、(367.31±32.60)(、425.62±32.08)和(176.38±10.42)μmol/L,其中十二元环红霉素衍生物的IC50值明显低于红霉素和克拉霉素。结论:红霉素及其衍生物具有抑制T淋巴细胞增殖的活性,此活性可能与其抗炎活性有一定关联。     

氯诺昔康静脉持续输注镇痛对尿α_1微球蛋白的影响

目的:通过检测尿α1微球蛋白(α1-MG)浓度的变化,探讨氯诺昔康静脉持续输注用于镇痛治疗时的肾脏安全性。方法:75例择期骨科手术病人随机分为3组。芬太尼组26例,单用芬太尼1.2 mg,负荷剂量为静脉注射(静注)芬太尼0.05 mg;氯诺昔康组23例,单用氯诺昔康72 mg,负荷剂量为静注氯诺昔康8 mg;合用组26例,联合应用氯诺昔康36 mg+芬太尼0.9 mg,负荷剂量为静注氯诺昔康4 mg及芬太尼0.025 mg。均用氯化钠注射液稀释至144 mL,静脉持续输注,2 mL.h-1。结果:术后d 4,芬太尼组尿α1-MG上升了(4±s11)mg.L-1(P>0.05),氯诺昔康组和合用组上升了(22±16),(20±16)mg.L-1(P<0.01),上升幅度明显大于芬太尼组(P<0.01),氯诺昔康组和合用组之间差异无显著意义(P>0.05)。手术前后3组尿素氮、肌酐和尿酸比较均无显著差异(P>0.05)。结论:氯诺昔康静脉持续输注可以导致尿α1-MG升高,对肾小管的早期损害作用明显。     

我院2002～2004年非甾体抗炎药使用动态分析

目的：探讨非甾体抗炎药的使用状况和发展趋势,为其新产品的开发利用和临床合理有效地选择非甾体抗炎药提供依据.方法：应用DDDs排序及金额排序对我院2002～2004年非甾体抗炎药的用量和销售金额进行统计分析.结果：用药频度最高的是阿司匹林肠溶片,对乙酰氨基酚的单方和复方制剂品种及剂型较多,在感冒和各类慢性疼痛的治疗中占据重要地位,高选择性的COX-2抑制剂如美洛昔康DDDs排序快速上升,随着新品种的不断上市,非甾体抗炎药市场的竞争将日趋激烈.结论：非甾体抗炎药正向着高效、低毒的方向发展.     

白花蛇舌草总黄酮的抗炎及抗菌作用

目的观察白花蛇舌草总黄酮抗炎及抗菌作用。方法采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀模型、大鼠松节油气囊肉芽增生模型、新鲜蛋清诱导大鼠足爪肿胀模型、醋酸所致小鼠毛细血管通透性增高试验和体外抗菌试验,观察白花蛇舌草总黄酮的抗炎及抗菌作用。结果白花蛇舌草总黄酮(15、30、60mg·kg-1)对二甲苯诱导的小鼠耳肿胀和醋酸所致小鼠毛细血管通透性增高有一定的抑制作用;白花蛇舌草总黄酮(12、24、48mg·kg-1)对大鼠松节油气囊肉芽增生和新鲜蛋清诱导大鼠足爪肿胀亦有明显的抑制作用;在体外,白花蛇舌草总黄酮对球菌和杆菌均具有不同程度的抑菌和杀菌作用,且对球菌的作用优于杆菌。结论白花蛇舌草总黄酮具有抗炎及抗菌作用。