不同粒度甘草超微粉甘草酸溶出情况的比较

目的:以甘草酸作为溶出指标,比较不同粒度甘草超微粉在不同介质中的溶出情况,探讨粉碎粒度及溶出介质对甘草中甘草酸溶出情况的影响.方法:利用反相HPLC测定不同粒度甘草超微粉在水、人工胃液、人工肠液中甘草酸的溶出量.结果:各粒度超微粉在水和人工肠液中甘草酸的溶出度高,在人工胃液中溶出度低,经1次和10次处理的超微粉较经5次处理的超微粉甘草酸溶出度高.结论:甘草超微粉中甘草酸的溶出以中性或碱性介质为佳,其粒度达到(11.2±9.75)μm时溶出度最低.     

基于药代动力学法评价补骨脂提取工艺的研究

目的建立大鼠血浆活性成分检测方法,评价补骨脂提取工艺。方法血浆样品经甲醇萃取后,采用RP-HPLC法进行分析,色谱柱为YMC-Pack ODS柱(150 mm×6.0mm,5.0μm);流动相系统:水-甲醇系统(55∶45)等度洗脱;流速:1 ml.min-1;检测波长:246 nm;柱温:30℃;进样量:20μl;内标为7-甲氧基香豆素。结果该方法的准确度及精密度均符合生物样品分析测定的要求,且分析结果表明维药补骨脂经新的工艺处理后,药效成分的体内过程均符合二室模型。结论通过不同工艺产物的药代动力学特征的比较,选择适当的工艺,就能提高有效成分的生物利用度,吸收速度加快,为评价药物提取工艺提供一种新的研究思路。     

四逆散超微粉汤剂制备方法的研究

目的:建立四逆散超微粉汤剂的制备方法。方法:采用HPLC法与重量法,以四逆散中柴胡皂苷a、芍药苷、柚皮苷、甘草酸的含量和干膏收率为评价指标,对超微粉汤剂制备方法进行优化。结果:四逆散超微粉汤剂以浸泡20min,煎煮5min为佳。结论:该汤剂制备方法简便易行,稳定可靠,为中药超微粉汤剂的研究提供了基础。     

党参超微粉与细粉在大鼠体内的药动学比较研究

目的：对党参超微粉与细粉中的有效成分党参炔苷在大鼠体内的药动学进行比较。方法：采用高效液相质谱（HPLC）法分别测定灌服两种样品的大鼠体内党参炔苷的血药浓度,通过DAS 2.0药动学软件处理数据,比较党参超微粉及其细粉在大鼠体内的药动学参数和相对生物利用度。结果：党参炔苷在大鼠体内的血药浓度-时间数据符合单室模型;C_max分别为1.408,1.932 μg·mL^-1;t_max分别为1,1.5 h;t_1/2分别为0.243,0.674 h;V分别为34.701,50.745 L;CL分别为5.281,3.779 L·h^-1。党参超微粉相对于细粉,其生物利用度提高了39.7%。结论：党参经超微粉碎后可促进其党参炔苷在大鼠体内的吸收,提高生物利用度。     

响应面法优选葛根超微粉的制备工艺及活性成分测定研究

目的建立葛根中8种主要黄酮类成分UPLC同时测定法,研究超微粉碎技术对葛根黄酮类成分含量的影响,确定葛根超微粉的生产工艺。方法采用响应面设计方法对葛根粉碎技术中的粉碎时间、投药量和初始粒度3个因素进行考察,以粒径分布(D90、D50)和UPLC法测定的不同粒径葛根粉(10~40、40~65、300目)中8个黄酮类活性成分(3′-羟基葛根素、葛根素、3′-甲氧基葛根素、大豆苷、染料木苷、大豆苷元、染料木素和芒柄花素)的含量数据,共10个指标作为响应因子进行葛根超微粉碎技术评价研究。结果葛根中8种黄酮类化合物分别在75.8~242.7、205.6~658.0、147.3~417.3、10.2~163.3、11.3~182.0、1.2~18.8、0.25~4.00、0.35~5.37μg/mL与色谱峰峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为98.86%、99.25%、99.90%、100.17%、100.21%、101.40%、100.73%、101.42%,RSD均小于3.0%,UPLC同时测定结果显示,相较其他粒径葛根粉,葛根超微粉(300目)黄酮类含量更高。响应面法优选结果显示超微粉的最佳工艺参数条件为在粒径为80目[(180.0±7.6)μm],通过5号筛时,投药量为247 g,粉碎时间为26 min。结论响应面法优选的葛根超微粉碎工艺简便,准确度较高,得到的超微粉黄酮含量更高。该工艺可以为葛根超微粉碎技术提供参考。     

菩人丹超微粉对糖尿病大鼠视网膜神经细胞凋亡过程中线粒体途径的影响

背景研究表明线粒体途径在细胞的凋亡过程中发挥重要作用,而菩人丹（PRD）超微粉对视网膜神经细胞的凋亡可能有保护作用。目的探讨PRD对糖尿病大鼠视网膜醛糖还原酶（AR）活性、神经细胞凋亡及线粒体凋亡途径的影响。方法采用随机数字表法将36只清洁级Wistar大鼠分为正常对照组、糖尿病模型组及PRD治疗组,每组12只。糖尿病模型组、PRD治疗组大鼠均采用链脲佐菌素（STZ）25rag／（kg·d）连续腹腔注射3d,每日1次,建立2型糖尿病大鼠模型,以血糖≥16．7mmol／L为造模成功。模型成功建立后,PRD治疗组大鼠给予1．8g／（kg·d）PRD灌胃,每日1次,连续3个月。给药结束后取大鼠眼球,分离视网膜组织并制备匀浆和切片,采用紫外分光光度法检测视网膜组织中的AR活性;采用TUNEL法检测大鼠视网膜神经细胞的凋亡并计算凋亡指数（AI）;用Western blot法检测视网膜组织中B细胞淋巴瘤／白血病-2（bcl-2）、bcl-2相关x蛋白（bax）、细胞色素c（cyt—c）及半胱天冬酶-3（caspase-3）蛋白的表达。结果正常对照组、糖尿病模型组和PRD治疗组大鼠视网膜组织中AR活性和AI的总体比较差异均有统计学意义（F=90．115、165．540,P〈0．01）,其中糖尿病模型组大鼠视网膜组织中的AR活性和神经细胞AI均明显高于正常对照组和PRD治疗组,差异均有统计学意义（P〈0．01）,TUNEL染色示阳性细胞主要位于视网膜神经节细胞（RGC）层和内核层。正常对照组、糖尿病模型组和PRD治疗组大鼠视网膜组织中bax、cyt—c、caspase-3、bcl-2蛋白表达及bcl-2／bax值的表达明显不同,差异均有统计学意义（F=51．332、41．262、25．888、38．564、47．870,P〈0．01）,其中糖尿病模型组明显高于正常对照组和PRD治疗组,但bcl-2蛋白表达、bcl-2／bax比值则明显低于正常对照组和PRD治疗组,差异均有统计学意义（P〈0．01）。大鼠视网膜AR活性、神经细胞AI、bax、cyt—c及easpase-3蛋白表达PRD治疗组与糖尿病模型组比较均明显降低,bcl-2蛋白表达、bcl一2／bax值则显著升高,差异均有统计学意义（P〈0．01）。结论PRD可通过抑制AR活性、上调凋亡抑制基因6cl-2的表达及下调凋亡促进基因bax、cyt—c和caspase-3的表达,抑制线粒体凋亡途径活化,减少糖尿病大鼠视网膜神经细胞的凋亡,发挥对糖尿病视网膜损伤的保护作用。     

川芎超微粉的粉体学性质研究

目的研究超微粉碎前后川芎的粉体学性质,为超微粉碎对含挥发油类药材的影响提供依据。方法采用激光粒度分析仪测定粉末粒径及粒度分布;生物显微镜进行显微学研究;测定粉体休止角和堆密度,测定25℃相对湿度为75%条件下粉体的吸湿性。结果 川芎超微粉和普通粉的D50分别为14.58、58.54μm,且超微粉粒度分布均匀性较好;显微镜下可见超微粉和普通粉在显微特征上都有较大的区别,油滴显著减小;超微粉碎对川芎粉体的流动性、堆密度和吸湿性没有显著的影响。结论超微粉碎后细胞破壁率显著增大,均匀度得到改善,其中油滴的显著减小为挥发油类药材超微粉碎形成"乳化结构"的证实提供了初步的依据和借鉴。流动性、堆密度和吸湿性无显著变化,说明富含挥发油的川芎在粉体学性质上有其特殊性。     

川续断超微粉与普通粉中川续断皂苷Ⅵ溶出特性比较研究

目的:比较川续断超微粉和细粉川续断皂苷Ⅵ的溶出特性.方法:采用HPLC法测定川续断超微粉和细粉中川续断皂苷Ⅵ绝对含量、1 h体外溶出量和溶出速率.结果:川续断超微粉和普通粉中川续断皂苷Ⅵ绝对含量分别为4.87%、4.74%,1 h后溶出量分别为48.2 mg/g、47.5 mg/g,溶出速度参数T_(0.9)分别为0.23 min、10.41 min.结论:川续断超微粉碎并不会影响川续断皂苷Ⅵ的绝对含量和体外溶出量,但可明显提高其溶出速率.     

超微粉碎对川芎中阿魏酸在家兔体内药动学性质的影响

 目的 研究超微粉碎对川芎中阿魏酸在家兔体内的药动学性质的影响。方法 家兔灌胃给药10 g（生药）·kg-1,耳中动脉取血,采用高效液相色谱法测定兔血清中阿魏酸含量,色谱条件为：色谱柱Thermo Hypersil GOLD-C₁₈柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相甲醇-水(含0.5%冰醋酸)(20∶80),流速0.8 mL·min-1,检测波长322 nm,柱温30 ℃。用3P97计算川芎超微粉和普通粉中阿魏酸在家兔体内的药动学参数。结果 建立了HPLC测定家兔血清中阿魏酸含量的方法。口服普通粉和超微粉混悬液后阿魏酸在家兔体内符合一室模型,权重为1/C2。普通粉组和超微粉组的主要药动学参数为k_e（0.004 97±0.000 60）和（0.005 89±0.000 78） min-1;k_a=（0.065 4±0.012 5）和（0.134±0.033） min-1;t_1/2(ka)=（10.590±3.323）和（5.162±1.200） min;t_1/2ke=（139.52±17.01）和（117.78±15.13） min;t_peak=（42.640±6.882）和（24.359±3.72） min;ρ_max=（345.97±50.79）和（387.58±42.58） ng·mL-1;AUC_0-t（n）=（80 539±12 826）和（77 295±10 342）ng·min·mL-1; AUC_0~Infinite=（93 360±15 832）和（91 058±18 673）ng·min·mL-1。结论 川芎超微粉中阿魏酸在家兔体内的吸收和消除的速度都比普通粉快,AUC无显著差异。     

参附汤超微粉单次给药在大鼠体内的毒代动力学研究

目的：观察不同粒径的参附汤超微粉单次给药在大鼠体内的毒代动力学研究,评价其安全性,为临床研究提供依据。方法：采用高效液相色谱法测定参附汤传统饮片与超微粉单次给药后血浆中乌头碱的含量来研究乌头碱在大鼠体内的毒代动力学过程。结果：参附汤超微粉中乌头碱在大鼠体内呈一级动力学消除,具有开放二房室模型的特征。结论：参附汤超微粉符合急救用药的特性,可作为临床急救用药;但有体内蓄积的可能,不可久服。