高效液相色谱法检测中成药大蜜丸中搀加的西地那非

目的建立HPLC法对中成药大蜜丸中搀入的西地那非含量进行定性和定量分析。方法经有机溶剂萃取纯化后,采用HPLC法测定,Phenomenex C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,柱温为30℃;流动相为0.05 mol.L-1磷酸(三乙胺调pH值3.1)-甲醇-乙腈(58∶25∶17);流速为1.0 mL.min-1;检测波长为294 nm。外标法计算西地那非的含量。结果在0.106~0.846 mg.mL-1线性关系良好,回归方程Y=1.42×107X-1.06×104,r=0.9999。平均回收率为96.30,RSD=1.33%。检测限低于5.285μg.mL-1。结论本方法准确可靠,能有效检出大蜜丸中搀入的西地那非。     

西地那非有望治疗囊性纤维化

来自于英国Cardiff威尔士大学医学院的Robert L.Dormer教授近日报道说,研究表明西地那非(sildenafil,SF)有可能通过纠正突变囊性纤维化跨膜传导调控子(CFTR)的错误定位而有益于该疾病的治疗。CFTR最常见的突变型δ-F508可在细胞内错误定位,因此大多数囊性纤维化患者的治疗     

连续使用西地那非对STZ诱导糖尿病大鼠肾脏影响的实验研究

目的观察连续使用西地那非对糖尿病大鼠肾脏的影响。方法雄性成年SD大鼠腹腔内注射链脲佐菌素(streptozotocin,STZ)诱发糖尿病,成模后给予西地那非2mg/(kg·d)灌胃,连续给药12周。检测第12周的肾功能、尿微量白蛋白排泄率(UAER),在光镜、透射电镜下观察大鼠肾小球病理改变。结果与DM组相比,SDL组BUN、Scr、Ccr、UAER、肾重/体重、肾小球基质面积及截面积均明显升高,光镜及电镜下观察SDL组肾脏病理损伤较DM组明显加重。结论连续服用西地那非损害早期糖尿病大鼠肾功能,加重肾脏病理损害,促进糖尿病肾病的发展。     

反相高效液相色谱法测定保健食品中的枸橼酸西地那非

目的　建立一种测定保健食品中枸橼酸西地那非的可行方法。方法　采用反相高效液相色谱法 ,操作条件 :ZORBAXODS 4.6mmi.d× 2 5 0mm为色谱柱 ,柱温为 40℃ ,0 .0 5ml/L磷酸三乙胺 (pH =3.3) :甲醇 :乙腈 =5 0 :30 :2 0(V :V :V)为流动相 ,流速为 1.0 0ml/L ,检测波长为 2 90nm。结果　其工作曲线的线性范围 :0 .0 8～ 2 .0 0 μg ,相关系数 :r =0 .9999,回收率 :94.0 %～ 98.6% ,精密度 (n =6) :1.85 %～ 1.89%。结论　所建立的方法准确、可靠 ,可应用于检测保健食品中的枸橼酸西地那非     

西地那非柠檬酸盐在治疗儿童肺循环高压中的应用

肺循环高压（PH）以肺血管阻力的进行性增高和预后差为特征，其确切发病机制尚不十分清楚，目前假设是肺动脉中层增生及内皮功能紊乱打破了血管中扩张物质和收缩物质的分泌平衡造成的，如NO和前列环素等扩张因子的分泌降低，而内皮素 1等血管收缩因子的过度表达。目前PH的治疗方法包括传统的支持疗法和靶向内皮功能异常的药理学治疗。NO和磷酸二酯酶（PDE）-5抑制剂可以通过提高细胞内环鸟苷酸（cGMP）浓度来诱导肺血管舒张。西地那非柠檬酸盐是一种高选择性的PDE-5抑制剂。最近研究提示，西地那非柠檬酸盐有望成为一种治疗PH的药物。其给药方式简单有效，全身副作用极低。尽管从PH患儿的应用报道来看，该药极有前途，但其仍是一个实验药物，需要大规模的随机对照研究来评价其安全性、疗效，以及儿童治疗剂量。     

黄芪有效部位不同提取分离方法的比较

目的:建立快速测定中药样品中非法添加的化学药物的液相色谱一质谱联用分析方法.方法:采用串联质谱联用技术的多反应监测模式,对分属于降糖、降压、壮阳、减肥等类别的36种中药,进行其中可能含有的格列本脲、西布曲明等10种化学药物的定性、定量分析.结果:在10 min色谱未完全分离的情况下,在36个样品中准确地检出了4个降糖类样品(合格列本脲)、1个壮阳类样品(含西地那非)、2个减肥类样品(含西布曲明).结论:多反应监测(MRM)模式确保了定性分析结果的专属性和定量分析的灵敏度,建立的方法可用于多种不同样品中化学药物的检验.     

西地那非能够改善高血压患者受损的前臂血管舒张

高血压的特点是外周血管阻力增加与血管内皮功能异常，这是高血压患者出现运动诱发血管舒张反应减弱的基础。枸橼酸西地那非是一种磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂，临床上用于治疗男性勃起功能障碍。它具有扩张血管的作用，这是由于抑制环磷酸鸟苷（cGMP）的降解，延长了一氧化氮（NO）-cGMP信号通路对血管平滑肌细胞的作用。     

雄激素阻断疗法对放疗后前列腺癌患者服用枸橼酸西地那非疗效的影响

放疗在前列腺癌的治疗过程中已经得到了广泛的应用，但放疗后患者常合并勃起功能障碍（ED）。辅助性雄激素阻断疗法已经证实能够延长患者的存活时间。雄激素阻断疗法对ED的影响目前存在着争议，为此Teloken PE等人进行了一项研究，分析了雄激素阻断疗法对于放疗所致ED患者服用西地那非的疗效的影响。研究者选取合格的病例进行前瞻性研究，病例入选标准如下：曾接受三维适形外照射或近距离放疗，     

087 关注药物安全性

西地那非，他达拉非和瓦地那非的新视觉丧失标签 美国FDA为辉瑞公司的西地那非（sildenafil，Viagra）及其他两个磷酸二酯酶抑制剂，礼莱公司的他达拉非（tadalafil，Cialis）和拜耳公司的瓦地那非（vardenafil）换上新标签，标签中有如下段落：“非动脉性前部缺血性视神经病变（NAION），引起视力下降，包括永久性视力丧失，已在磷酸二酯酶抑制剂包括（西地那非／瓦地那非／他达拉非）上市后发生个案报告。