八宝五胆药墨长期用药对大鼠肝肾功能、血糖、血脂的影响

目的考察八宝五胆药墨长期用药对大鼠肝肾功能、血糖、血脂的影响。方法 120只大鼠随机分为正常对照组及八宝五胆药墨低、中、高剂量组,各组给药24周后再停药2周。于给药12、24周及停药2周后,大鼠腹主动脉取血,检测肝肾功能、血糖、血脂指标水平及脏器组织。结果与正常对照组比较,给药12、24周及停药2周后,大鼠肝肾功能、血糖、血脂指标水平均未见与药物相关的毒性反应,脏器组织也无明显变化。结论八宝五胆药墨长期用药(24周)对大鼠肝肾功能、血糖、血脂无明显影响,毒性较小,安全性良好。     

逆转肿瘤细胞多药耐药活性的天然产物研究进展

肿瘤细胞多药耐药是肿瘤化疗失败的主要原因,故寻找高效低毒的相关逆转剂是该领域急需解决的难题。体外实验被证明具有逆转肿瘤细胞多药耐药活性的化合物或生物制剂很多,但真正进入临床研究的只有异搏定、环孢菌素A等极少数,而且疗效不理想,近年来许多研究者将多药耐药逆转剂的研究转到低毒的天然产物,并从中发现具有相关作用的活性成分,本文将对此进行概述。     

HPLC-一测多评法测定黄精及其饮片中6种成分的含量

目的:建立黄精及其饮片中薯蓣皂苷元、5-羟甲基糠醛、香草酸、芦丁、槲皮素及山柰酚6种成分的一测多评(QAMS)法。方法:采用高效液相色谱(HPLC)外标法同时测定黄精及其饮片中6种成分的含量[色谱柱为Diamonsil-C_(18);流动相为乙腈-水(梯度洗脱);5-羟甲基糠醛、香草酸、芦丁、槲皮素及山柰酚检测波长为254 nm(0～60 min),薯蓣皂苷元检测波长为202 nm(60～75min);流速为1.0 mL/min;柱温为30℃]。以香草酸为内标,分别计算出其余5种成分的相对校正因子(RCFs)并进行耐用性考察,并采用相对保留法对待测成分色谱峰进行准确定位,然后根据RCFs计算黄精药材中其他5种成分的含量,并与外标法测定结果进行比较。以黄精饮片进行方法验证,分别采用QAMS法和外标法测定其中6种成分的含量,比较两种方法含量测定差异。结果:HPLC方法学考察结果均符合相关要求。在线性范围内,薯蓣皂苷元、5-羟甲基糠醛、芦丁、槲皮素及山柰酚的RCFs分别为0.195、0.025、0.263、0.345、0.075,在不同试验条件下RCFs重现性良好。外标法和QAMS法两种方法测得的黄精药材及其饮片中6种成分的含量差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:建立的QAMS法可用于同时测定黄精药材及其饮片中6种成分含量。     

利培酮缓释片的体外释放度及其在家兔体内的药动学研究

目的:研究利培酮缓释片的体外释药行为及其在家兔体内的药动学。方法:以介孔二氧化硅为骨架制备利培酮缓释片。采用篮法考察市售利培酮片、利培酮缓释片及其物理混合物在0.1 mol/L盐酸中12 h内的体外释放度(Q_(12h)),并对利培酮缓释片释药模型进行拟合。以氯氮平为内标,采用高效液相色谱法测定家兔灌胃市售利培酮片和利培酮缓释片各2 mg后48 h内利培酮和9-羟基利培酮的血药浓度(n=6),并用Kinetica 4.4软件的非房室模型分析,计算药动学参数。结果:与市售利培酮片(Q_(12h)=97%)和物理混合物(Q_(12h)=95%)比较,利培酮缓释片的释放速率明显减慢(Q_(12h)=83.7%),利培酮缓释片在0.1 mol/L盐酸中的释放更接近于一级释放(R2=0.998 9),以扩散为主、溶蚀为辅。市售利培酮片和利培酮缓释片在家兔体内的药动学参数:以利培酮计t_(1/2)为(4.64±0.93)、(6.65±0.92)h,c_(max)为(34.46±7.75)、(8.57±6.91)ng/mL,MRT为(11.48±1.23)、(17.46±2.10)h,AUC_(0-48h)为(314.39±10.33)、(192.98±49.14)ng·h/mL;以9-羟基利培酮计t_(1/2)为(7.08±0.93)、(10.45±0.78)h,c_(max)为(98.08±5.43)、(54.55±4.88)ng/mL,MRT为(11.48±1.23)、(17.46±2.10)h,AUC_(0-48h)为(894.71±131.15)、(1 227.99±112.12)ng·h/mL(n=6)。与市售利培酮片比较,利培酮缓释片的t_(1/2)和MRT明显延长,c_(max)明显降低(P<0.05)。结论:利培酮经介孔二氧化硅负载后具有缓释作用,可延长药效发挥的时间。     

小柴胡汤与化学药联合应用及两者相互作用的研究概况

目的:了解小柴胡汤与化学药联合应用及两者相互作用的研究现况,为其临床用药及深入研究提供参考。方法:以"小柴胡汤""化学药""药-药相互作用""药物代谢酶""细胞色素""药动学""药效学""Xiaochaihu decoction""Xiaochaihu Tang""Sho-saiko-to""Chemical drugs""Herb-drug interactions""Drug-metabolizing enzymes""Cytochrome""Pharmacokinetics""Pharmacodynamics"等为关键词,在中国知网、万方数据、维普网、PubMed等数据库中组合查询1998年1月-2018年7月发表的相关文献,对小柴胡汤联合化学药治疗消化系统疾病、心脑血管系统疾病、免疫相关疾病以及其他疾病的用药情况及其对联用化学药吸收及代谢的影响进行论述。结果:共检索到相关文献7 337篇,其中有效文献49篇。其中,关于小柴胡汤与化学药联合用药的临床疗效观察较多,且小柴胡汤分别与雷贝拉唑、单硝酸异山梨酯、恩替卡韦等化学药联用在消化、心脑血管、免疫等系统疾病中均可取得较好的临床效果。而有关两者相互作用机制的研究则较为有限,只有少量文献报道小柴胡汤可通过影响联用化学药的吸收与代谢等体内过程而发生药物相互作用。结论:临床上小柴胡汤与化学药联用广泛,大多联用的治疗效果优于化学药的单用,两药联用存在潜在的药物相互作用而影响药效,今后可以从小柴胡汤对肝药酶的影响等方面入手加强相互作用机制研究。     

保肝药预防急性髓性白血病初次化疗致肝损伤的效果分析

目的:探讨保肝药在急性髓性白血病(acute myeloid leukemia,AML)化疗致肝损伤中的预防效果。方法:收集北京大学人民医院血液科2012年1月至2017年12月期间初治使用阿糖胞苷联合伊达比星(AI)方案化疗的初诊患者。记录患者基本信息和化疗前后肝功能生化指标,根据使用保肝药的数量,分为4组(对照组,1组,2组,3组),比较各组肝损伤发生率。根据使用保肝药的品种,将每组分为若干个亚组,比较各亚组肝损伤发生率。结果:对照组、1组、2组、3组比较,肝损伤发生率差异无统计学意义(P>0.05)。性别,年龄以及用药种类与肝损伤的的发生无明显的相关性。结论:预防性使用保肝药物并未减少接受AI方案化疗的初治AML患者肝损伤的发生。     

耐碳青霉烯肺炎克雷伯菌对替加环素不同体外药敏试验方法学评估

目的 比较不同药敏试验方法检测替加环素对耐碳青霉烯肺炎克雷伯菌(CRKP)的敏感性。初步了解辽宁地区CRKP对替加环素的耐药情况，为临床合理用药提供依据。方法 回顾性收集辽宁省内多家大型三甲医院2011年1月-2016年12月分离的CRKP共269株，采用微量肉汤稀释法、KB纸片扩散法、Vitek-2仪器法及E试验法检测替加环素对CRKP的敏感性。结果 微量肉汤稀释法、E试验法、Vitek-2仪器法测定替加环素MIC50和MIC90分别为(0.5/1)、(0.25/0.5)和(0.5/4)μg/mL。按美国食品与药品监督管理局(FDA)和欧洲药敏试验委员会(EUCAST)判读标准，微量肉汤稀释法测得CRKP对替加环素的敏感率为97.4%/93.3%，中介率为2.2%/4.1%，耐药率为0.4%/2.6%。E试验法敏感率最高，为100%/98.9%，Vitek-2法耐药率最高，为8.6%/13.4%，纸片扩散法的中介率最高，为11.9%/46.5%。与微量肉汤稀释法比较，E试验法的基本一致率(EA)和分类一致率(CA)均≥90%，但存在重大误差(VME)，分别为0.4%/1.9%；Vitek-2法EA仅为61.7%，CA为87.4%/72.1%，且大误差(ME)为6.3%/7.4%，无VME；纸片扩散法CA仅为85.9%/46.5%，小误差(mE)为1.9%/2.6%，ME为0.7%/5.6%。结论 辽宁地区绝大多数CRKP对替加环素仍保持较高的敏感性。对于CRKP、E-试验法、Vitek-2仪器法和纸片扩散法均不适合单独检测替加环素敏感性，可考虑联合检测，若结果不一致，均应参考微量肉汤稀释法。     

多层螺旋CT定量评估慢性阻塞性肺疾病病情的价值

目的探讨多层螺旋CT(MSCT)定量评估慢性阻塞性肺疾病病情的价值。方法选取2017年8月～2018年7月在湖州市第一人民医院就诊的73例慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者作为研究对象,按照病情轻重分为Ⅰ组(轻度患者17例)、Ⅱ组(中度患者32例)、Ⅲ组(重度患者24例),并选取同期于该院体检的健康者20例为对照组。所有研究对象均行MSCT低剂量扫描,观察比较各组管腔面积(Ai)、支气管壁面积百分比(WA%)、管壁厚度与体表面积比值(T/BSA)、壁厚度与直径比值(TDR),同时予以肺功能检查,采用定量CT气道分析软件分别测量气道相关参数,并用Siemens Pulmo软件Pearson定量分析其相关性。结果对照组、Ⅰ组、Ⅱ组、Ⅲ组的FEV1均呈逐渐下降趋势,FEV1/FVC呈逐渐上升趋势,差异均有统计学意义(P0.05)。对照组、Ⅰ组、Ⅱ组、Ⅲ组的WA%、T/BSA、TDR比较,均呈逐渐上升趋势,Ai呈下降趋势,差异均有统计学意义(P0.05)。FEV1与WA%、TDR之间呈负相关(r=-0.291,P=0.000;r=-0.473,P=0.000),FEV1/FVC与WA%、TDR之间呈正相关(r=0.285,P=0.000;r=0.472,P=0.000)。结论 MSCT扫描及定量分析可为COPD患者气道病变情况提供可靠的评估信息。     

疫情凸显中国医药企业全球产业链地位

新冠病毒疫情之下,作为全球最大的原料药生产国,中国部分医药企业的停工停产,正在危及全球医药产业供应链安全。国内包括维生素在内的不少原材料已经涨价,印度的医药企业已经开始逐渐感觉到原材料供应的紧张,对于欧美等国医药企业的影响,目前也已在动态评估。对于中国药企来说,这不仅是--场疫情防控狙击战,也是--场捍卫自身产业链地位的大决战,不少药企已经在努力恢复生产。