解毒软肝合剂质量控制方法研究

目的 建立解毒软肝合剂的质量评价体系。方法 采用TLC法对合剂中炙甘草、叶下珠、赤芍进行定性鉴别;使用HPLC法定量检测合剂中芍药苷含量;选择Diamonsil C18色谱柱(250×4.6 mm,5 μm);选择乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B)作为流动相,进行梯度洗脱,条件为0~30 min 14% A; 30~60 min 14~90% A; 60~61 min 90~14% A;61~70 min 14% A;以230 nm作为检测波长;以1.0 mL.min-1为流动性流速;柱温设定为30 ℃;每次进样10μL。结果 TLC方法展开的色谱图分离度好,斑点清晰。HPLC方法结果显示,芍药苷在0.1177～0.5885μg范围内线性关系良好,平均回收率达到99.06%。结论 TLC与HPLC相结合的质量评价体系呈现较好的精密度、重复性、稳定性,可运用于解毒软肝合剂的质量控制。 关键词：解毒软肝合剂;炙甘草;叶下珠;赤芍;芍药苷;质量控制     

滇橄榄提取物对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用及机制

目的：研究滇橄榄提取物对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用及机制。方法：大鼠大脑中动脉线栓法制作脑缺血再灌注模型。进行神经功能学评分、梗死面积测定、脑组织超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）、一氧化氮（NO）、白细胞介素-1β（IL-1β）、白细胞介素-6（IL-6）、诱导性一氧化氮合酶（iNOS）、核转录因子NF-κB的水平。结果：滇橄榄提取物能减少局灶性脑缺血再灌注大鼠的神经功能评分和脑梗死面积,提高脑组织SOD活性,降低MDA、NO、IL-1β、IL-6、iNOS和NF-κB的水平。结论：滇橄榄提取物对大鼠脑缺血再灌注损伤具有明显的保护作用,其机制可能与抗氧化和抑制炎症有关。     

叶下珠化学成分研究

目的 研究叶下珠的化学成分.方法 运用多种色谱方法分离叶下珠乙醇提取物,根据理化性质和光谱数据分析鉴定化合物的结构.结果 从叶下珠中分离得到9个化合物,分别鉴定为没食子酸（1）,没食子酸乙酯（2）,槲皮素（3）,芸香苷（4）,豆甾醇（5）,山奈酚（6）,绿原酸（7）,4-乙氧基没食子酸（8）,异泽兰黄素（9）.结论 化合物7～9为首次从该植物中分离得到.     

藏药余甘子鞣质部位对HT1080细胞迁移与侵袭能力的影响研究

目的：探讨藏药余甘子鞣质部位对人纤维肉瘤细胞（HT1080）迁移和侵袭能力的影响。方法采用四甲基偶氮唑盐（MTT）法检测余甘子鞣质部位对HT1080细胞活力的影响。分别采用划痕实验和Transwell侵袭实验法检测余甘子鞣质部位对HT1080细胞迁移和侵袭能力的影响。结果余甘子鞣质部位作用48h能够显著抑制HT1080细胞的增殖,其半数抑制浓度（IC50）为0.174g·L^-1。与对照组比较,余甘子鞣质部位质量浓度为0.1g·L^-1,作用3h后即可明显降低HT1080细胞迁移面积;在质量浓度为0.025g·L^-1时可明显降低HT1080细胞透过胶膜的数量,降低其侵袭能力。结论余甘子鞣质部位可有效抑制人纤维肉瘤细胞迁移和侵袭能力。     

余甘子醇提物不同萃取部位对人消化道常见菌的抑制作用研究

目的:研究余甘子醇提物4种不同萃取部位对人消化道常见菌的抑制作用。方法:采用管碟法进行余甘子醇提物及醇提物中石油醚、乙酸乙酯、三氯甲烷、水部位对大肠杆菌的抑菌试验,测量其抑菌圈直径以确定最佳抑菌部位,二倍稀释法测定最低抑菌浓度(MIC)。采用宏量肉汤稀释法(试管法)进行余甘子醇提物最佳抑菌部位对消化道菌群的抑菌试验,测定其MIC。结果:余甘子醇提物对大肠杆菌的MIC为0.625 mg/ml。余甘子醇提物乙酸乙酯部位为最佳抑菌部位,其对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、白色念珠菌、变形杆菌、沙门氏菌的MIC均为2.5 mg/ml,对肺炎链球菌的MIC为0.625 mg/ml,对大肠杆菌和产气荚膜杆菌的MIC均为1.25 mg/ml,对破伤风杆菌的MIC为0.156 mg/ml。结论:余甘子醇提物乙酸乙酯部位对消化道常见菌群有较强的抑制作用。     

In vitro and in vivo anti-hepatitis B virus activities of the lignan niranthin isolated from Phyllanthus niruri L.

Ethnopharmacological relevance

Niranthin is a lignan isolated from Phyllanthus niruri L. This plant has long been used in folk medicine for liver protection and antihepatitis B in many Asian countries. This study was designed to evaluate the anti-hepatitis B virus activity of niranthin using HepG2.2.15 cells and duck hepatitis B virus (DHBV) infected ducks as in vitro and in vivo models.

Materials and methods

Niranthin was isolated from Phyllanthus niruri L. (Euphorbiaceae) by extraction and chromatographic procedures and the anti-hepatitis B virus activity was evaluated both in vitro and in vivo. The human HBV-transfected liver cell line HepG2.2.15 was used in vitro assay. And the in vivo anti-hepatitis B virus activity was evaluated on the expression of HBV replication, HBsAg, HBeAg, ALT and AST on day 0, 7, 14, 17 after niranthin was dosed intragastricly (i.g.) once a day for 14 days at the dosages of 25, 50 and 100 mg/kg/day in the duck hepatitis B virus (DHBV) infected ducks.

Results

In the human HBV-transfected liver cell line HepG2.2.15, the secretion of HBsAg and HBeAg were significantly decreased after treatment with niranthin for 144 h, with IC₅₀ values for HBsAg of 15.6 µM, IC₅₀ values for HBeAg of 25.1 µM. In DHBV-infected ducklings, niranthin significantly reduced the serum DHBV DNA, HBsAg, HBeAg, ALT and AST. Furthermore, analysis of the liver pathological changes confirmed the hepatoprotective effect of niranthin.

Conclusion

The experimental data demonstrated that niranthin exhibits anti-hepatitis B virus activity both in vitro and in vivo.     

药食兼用余甘子的现代研究概述及应用前景分析

余甘子使用历史悠久,在我国藏医学及印度医学中占有重要地位。对余甘子逐渐被引起重视的原因进行了分析,并在此基础上结合近期最新研究成果,对其生药学、药用历史与现状、化学成分/有效成分、药理作用与安全性进行论述与分析,最后对其在药用与食用方面的应用前景进行了展望。     

基于顶空固相微萃取-气相色谱-三重四极杆质谱联用技术的余甘子挥发性成分分析及抗仓储害虫作用研究

目的：对余甘子挥发性成分进行富集分析,并评价其抗虫作用。方法：采用CO2超临界流体萃取法制备余甘子精油,采用顶空固相微萃取-气相色谱-三重四极杆质谱联用(HS-SPMEGC-QQQ-MSMS）技术构建了余甘子气味成分谱（OCS）和气味强度特征谱（OICS）,对比余甘子药材粉末与精油的挥发性物质组成差异。在封闭空间内研究余甘子药材及精油对药材甲、咖啡豆象、米象、印度谷蛾等仓储害虫死亡率、进食率和趋避作用的影响。结果：药材和精油成分基本一致,但药材中小分子酸类等成分含量更高。余甘子药材与精油均对进食率影响不大,但能提高昆虫死亡率,趋避作用明显,且余甘子精油驱虫效果更强。结论：余甘子药材和精油具有一定的驱虫作用,乙酸乙酯、芳樟醇、α-松油醇等可能是其抗虫主要物质基础。本文首次报道了余甘子的抗虫作用,为余甘子精油的综合开发提供参考。     

余甘子药材表面白霜的化学成分及“析霜”科学内涵初探

目的 研究余甘子Phyllanthus emblica药材表面白霜的化学组成及析霜对其生津作用的影响,以期为余甘子“析霜者佳”的传统认知提供科学依据。方法 收集余甘子药材表面形成的白霜,采用扫描电镜、能谱仪、傅里叶变换红外光谱仪和UPLC-Q-TOF-MS分析余甘子药材在贮藏过程中表面形成的白霜的化学成分;采用电子舌（E-tongue）结合志愿者的感官评定,研究药材表面析霜前后生津作用的变化;采用质谱成像技术对余甘子中化合物的含量和空间分布信息进行研究,分析其“析霜”代谢物的可能变化规律。结果 扫描电镜观察表明余甘子药材表面析出白霜主要由细小的团簇晶体结构组成,能谱仪分析表明白霜主要为有机物组成,主要含有R-COOH、C-C、C-O等官能团;UPLC-Q-TOF-MS研究发现,白霜的主要成分是小分子有机酸和多酚,如粘酸、柠檬酸、DL-(+)-苹果酸和没食子酸等。感官评价及E-tongue研究发现,表面析霜后,余甘子药材滤液的酸味、涩味和苦味均不同程度增加,生津作用更加明显;质谱成像结果发现随着余甘子的干燥,其内部的DL-(+)苹果酸、没食子酸等成分会发生表面迁移。结论 余甘子药材表面白...     

余甘子软膏的制备及冰片促渗作用考察

目的:制备余甘子软膏并考察冰片对余甘子软膏经皮渗透的影响。方法:采用L₉(3⁴)正交试验,以耐寒试验、耐热试验、离心试验及感官评价为指标优选余甘子软膏的制备工艺,并进行皮肤刺激性考察;采用Franz扩散池法,以没食子酸、柯里拉京的体外透皮为指标,通过HPLC考察不同含量冰片对余甘子软膏的促渗作用;并对余甘子软膏经皮渗透及体外释放规律进行探究。结果:余甘子软膏的最佳处方为石蜡油0.5 g,凡士林1 g,羊毛脂5 g,硬脂酸3 g,纯净水1 g,丙三醇1 g,余甘子浸膏4 g;5%的冰片对余甘子软膏中没食子酸和柯里拉京的促渗效果最佳,24 h时的经皮累计渗透量分别为1.163 6,0.073 8 mg·cm^-2,经皮吸收速率为0.046 3,0.003 1 mg·cm^-2·h^-1,增渗倍数为1.738 0,1.822 5;24 h时余甘子软膏中没食子酸和柯里拉京的累计释放率分别为58.91%,45.47%;含5%冰片的余甘子软膏中没食子酸和柯里拉京的经皮渗透均符合一级方程,体外释放分别符合Higuchi方程、Hixson-Crowell方程;单次给药1,24 h后均无明显皮肤刺激性。结论:制得的余甘子软膏具有良好的性状及体外经皮渗透、体外释放性能,无明显皮肤刺激性。