反相离子对色谱法测定附子中生物碱成分

目的测定附子中乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、北乌碱、苯甲酰乌头原碱和苯甲酰新乌头原碱等6种生物碱的含量。方法用反相离子对HPLC法，使用AichromBond-1 C₁₈柱(250 mm×4.6 mm ID)；流动相：乙腈-5 mmol·L^-1 NaH₂PO₄溶液，磷酸调至pH 4.5(50∶50)，内含7 mmol·L^-1 十二烷基硫酸钠(SDS)；检测波长：235 nm；流速：1.0 mL·min^-1；柱温：35 ℃。结果以上6种生物碱可以完全分离，准确测定。结论该方法准确度高，可应用于附子中生物碱的含量测定。     

盐酸小檗碱对葡聚糖硫酸钠所致小鼠结肠炎的作用研究

目的研究盐酸小檗碱对小鼠实验性溃疡性结肠炎的保护作用。方法实验设正常、模型、柳氮磺胺吡啶(SASP,520 mg·kg-1)和盐酸小檗碱(berberine chloride,BER)低、中、高(15 mg·kg-1、45 mg·kg-1、150 mg·kg-1)剂量组。六组小鼠自由饮用4%葡聚糖硫酸钠(dextran sulphate sodium, DSS)水溶液或蒸馏水,同时分别灌胃给予干预药物或溶剂(0·2 mL / 10 gWt,1次/ d×7 d)。以疾病活动指数(Disease activity index, DAI)评价小鼠临床症状。生化方法测定结肠组织MDA含量,SOD、MPO活性;HE染色切片,评估结肠组织病理改变;免疫组化检测ICAM-1、NF-κB p65蛋白表达水平。结果模型组DAI显著增高,结肠黏膜损伤严重;MDA含量、MPO活性及ICAM-1和NF-κB p65表达明显升高,SOD活性下降。SASP 520 mg·kg-1能明显逆转上述情况改变;BER使DAI减小,结肠黏膜损伤减轻, MDA含量、MPO活性降低,阻遏ICAM-1和NF-κB p65蛋白表达,升高SOD活性,且呈现一定剂量依赖性。结论BER可能通过抗氧自由基作用,抑制ICAM-1表达及NF-κB激活,缓解DSS所致的小鼠结肠炎症。     

反相高效液相色谱法测定痹痛消丸中士的宁和马钱子碱的含量

建立痹痛消丸中士的宁和马钱子碱的反相高效液相分析法。采用Diamonsil C18色谱柱;流动相为乙腈-甲醇-0.05mol.L-1KH2PO4溶液-三乙胺(25∶19∶55∶1),磷酸调pH至3.5;流速1ml.min-1;检测波长254nm。士的宁在15.49~185.88μg.ml-1(r=0.9999)、马钱子碱在5.05~60.60μg.ml-1(r=0.9998)范围内呈良好的线性关系;士的宁平均回收率为98.42%,RSD为1.14%;马钱子碱平均回收率为100.30%,RSD为1.07%。本方法准确可靠,简便灵敏,重现性好,可用于痹痛消丸中士的宁和马钱子碱的质量控制。     

高效液相色谱法测定香连丸中盐酸小檗碱的含量

香连丸由黄连、木香二味药材组成，具有清热化湿，行气止痛之功效。其主要成份盐酸小檗碱化学性质稳定，含量相对较高，因此选作本品的定量指标。本文采用高效液相色谱法，以期建立一种灵敏度高、专属性强、重现性好的方法测定制剂中盐酸小檗碱的含量。     

抗癌药的研究 化学预防是方向——访著名抗肿瘤药理学家韩锐

<正> 在医药研发突飞猛进的今天,如果谁拥有了自主知识产权,谁就掌握了医药经济的命脉。在抗肿瘤药领域更是如此。新中国成立以来,我国的抗肿瘤药物研究取得了丰硕的成果,研发了一个个属于中国自己的抗肿瘤药物。尽管与发达国家有一定的差距,但在国际抗肿瘤药物研究的舞台上,中国占有了一席之地。韩锐教授不仅是新中国抗肿瘤药物研究的见证人,更是一位抗肿瘤药物研究的奠基者。韩锐教授为我国抗癌新药 N-甲酰溶肉瘤素、甘磷酰芥、三尖杉酯碱、维胺酯、维胺酸及光卟啉等的药理研究做出了重要贡献。在中国医学科学院药物研究所,韩锐教授热情地接受了记者的采访。他参加了我国早期抗肿瘤药物的研制韩教授说,解放前,我国的制药工业十分落后,临床所需的大部分药物均需进口。新中国成立后,为了     

槐果碱体外对HepG2.2.15细胞分泌HBsAg HBeAg的影响

目的:探讨槐果碱的体外抗乙型肝炎病毒作用。方法:采用HepG2.2.15细胞模型进行体外培养,给予不同浓度槐果碱,以拉米夫定作阳性对照,作用9天后检测上清液中HBsAg、HBeAg的分泌,观察药物对HepG2.2.15细胞分泌HBV病毒抗原的影响,同时以MTT法检测药物在体外对HepG2.2.15细胞的生长抑制作用,从而评价药物的抗HBV作用。结果:药物作用9天后,槐果碱对HepG2.2.15细胞的50%生长抑制率(TC50)为0.002M,对HepG2.2.15细胞分泌HBsAg的50%抑制率(IC50)为4.9uM,其治疗指数(TI=TC50/IC50)为408.16;而拉米夫定对HepG2.2.15细胞分泌HBsAg的抑制率在所选浓度范围内均低于50%。槐果碱对HepG2.2.15细胞分泌HBeAg的抑制率在所选浓度范围内均低于50%,但明显优于拉米夫定对HepG2.2.15细胞分泌HBeAg的抑制率。结论:槐果碱在体外具有显著的抑制HepG2.2.15细胞分泌HBsAg、HBeAg的作用,是一个高效低毒的抗乙肝病毒的有效药物。     

辛伐他汀对失代偿右心衰竭大鼠心肌氧化应激的影响

目的:观察辛伐他汀(Sim)对野百合碱(MCT)引起的失代偿右心衰竭大鼠心肌的氧化应激的影响。方法:一次性皮下注射MCT制备大鼠右心衰竭模型。注射MCT两周后,灌胃给予Sim或蒸馏水(对照组)治疗14d。测定各组大鼠右室心肌匀浆中的SOD和GSH-PX酶活力及MDA含量,以及肝和肺组织的湿重和干重的比值。结果:与正常大鼠比较,对照组大鼠右室心肌SOD和GSH-PX酶活力显著下降,心肌MDA含量及肝、肺湿重和干重的比值明显升高,(P<0.01)。Sim可有效地抑制MCT引起的心肌SOD和GSH-PX酶活力的下降及MDA含量的增加(P<0.01),并使肝、肺湿重和干重的比值降低。结论:Sim对MCT引起的失代偿右心衰竭大鼠心肌的氧化应激具有抑制作用。     

1%毛果芸香碱脂质体滴眼剂在兔眼房水中的药代动力学

目的对1%毛果芸香碱滴眼剂的两种不同剂型:1%毛果芸香碱水溶液和1%毛果芸香碱脂质体在兔眼房水中的药代动力学进行对比研究。方法 RP-HPLC 法采用 ODS—C_(18)柱,流动相:0.5%三乙胺的 KH_2PO_4(10 mmol/L)缓冲液(pH2.5)-乙腈(98:2,v/v);流速:1.0 ml/min,检测波长:215 nm;60只兔随机分为实验组和对照组,每组30只兔(60只眼),分别给实验组和对照组兔眼结膜囊滴入1%毛果芸香碱脂质体和1%毛果芸香碱水溶液各50μl,并于给药后5、10、30、40、60、90、120、180、240及360 min 时抽取3只兔(6眼)房水,用二氯甲烷提取房水中药物,用 RP-HPLC 法测定房水中的药物浓度。结果 RP-HPLC 法可以用于眼房水中毛果芸香碱的含量测定,毛果芸香碱浓度在0.1～20μg/ml 范围内线性良好,提取回收率68.10±1.9%。两种不同剂型毛果芸香碱滴眼后,不同时间点1%脂质体的房水药物浓度明显高于1%水溶液滴眼液的房水浓度(P=0.000～0.002),前者的药时曲线下面积是溶液的2.86倍,且1%脂质体滴眼剂在用药后6h 房水中仍可测出毛果芸香碱。结论毛果芸香碱脂质体可以明显提高毛果芸香碱的生物利用度,从而可能增强疗效,减少用药频率,值得进一步研究开发。     

Effect of Homoharringtonine on Corneal Haze after Excimer Laser Photorefractive Keratectomy in Rabbits

To evaluate the inhibiting effect of Homoharringtonine （HHT） on the corneal haze after excimer laser photorefractive keratectomy （PRK） in rabbits. 18 healthy rabbits which underwent PRK were randomly divided into three groups （A, B and C）. The refractive degree of ablation was - 10.0DS in each group. Group A was locally treated with a piece of filter paper soaked with 1 mg/ mL HHT for 5 min, and then the entire cornea was repeatedly irrigated with balance solution; Group B was dropped with 0.1 mg/mL HHT after PRK for 3 months; Group C was the control group, Corneal haze, histopathology, response, ect. were investigated. The corneal haze was significantly less in group A, while the difference between group B and group C was insignificant. Keratocytes and fibrocytes in corneal stroma were more active up to 3 months in group B and group C, Intraoperative use of topical HHT can reduce corneal haze after PRK in rabbits.