达格列净的合成工艺改进

目的优化达格列净的合成工艺。方法以5-溴-2-氯苯甲酸为原料,经酰化、傅克反应、还原得到关键中间体5-溴-2-氯-4'-甲氧基二苯甲烷,该中间体与2,3,4,6-四-O-三甲基硅烷基-D-吡喃葡萄糖酸-1,5-内酯经缩合、醚化、脱甲氧基、酯化、脱保护得到目标化合物达格列净。结果与结论达格列净的总收率为26.4%(以5-溴-2-氯-4'-甲氧基二苯甲烷计),其结构经1H-NMR、13C-NMR、MS谱确证。在2-氯-5-(1-甲氧基-D-吡喃葡萄糖-1-基)-4'-甲氧基二苯甲烷的合成中,采用混合溶剂甲苯-四氢呋喃(体积比3.5∶1)减少了副产物三甲硅烷基糖苷的生成;在2-氯-5-(吡喃葡萄糖-1-基)-4'-甲氧基二苯甲烷的合成中,在反应溶剂中加入适量水,提高了生成β构型糖苷的选择性,且用正己烷除去极性小的杂质,避免多次乙醇重结晶,使目标物的总收率提高至26.4%。     

富马酸比索洛尔的合成工艺改进

目的改进富马酸比索洛尔的合成方法。方法以3-(异丙基氨基)丙烷-1,2-二醇为起始原料,经成环、对甲苯磺酰化、偶合、开环及成盐5步反应制得富马酸比索洛尔。结果与结论目标化合物及中间体的结构经1H-NMR、MS谱等确证。新合成路线操作简便,反应条件温和,总收率为36%,适合工业化生产。目标物经HPLC法检测纯度达99.4%,单个杂质含量小于千分之一,符合中华人民共和国药典标准。     

艾塞那肽缓释微球的制备工艺及其体外释放特性的研究

目的制备含艾塞那肽(exendin-4)的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly lactic-co-glycolic acid,PLGA)微球,并对制备工艺及其体外释药特性进行研究。方法采用复乳法(W/O/W)制备exendin-4缓释注射微球;通过考察微球粒径大小、分布、外观、载药量和包封率等理化性质,对微球的制备工艺进行了研究;并对其体外释放特性进行了考察。结果微球形态圆整、分散性好,粒径分布均一,微球的包封率在60%左右,1周累积释药可达80%以上。结论该法制备微球工艺稳定,所得微球具有显著的体外缓释效果。     

胆南星的炮制工艺与发展

胆南星在临床常用于痰热咳嗽,咯痰黄秱,中风痰迷,癫狂惊痫等病证的治疗,     

心包固定液的制备工艺改进及稳定性考察

目的改进心包固定液的制备工艺并考察其稳定性。方法将心包固定液的制备分为A液（缓冲液）、B液（戊二醛液）,配制完成后置于冰箱冷藏备用,临用前A、B两液等量混合均匀,得到新鲜配制的心包固定液。采用酸度计和羟胺盐法,以pH值和含量为指标,对消毒前、后的A液与B液,以及B液、心包固定液在常温放置、冷藏储存多种情况下进行稳定性考察。结果消毒后A液、B液的pH值及含量均有所降低,但降幅很小,且在规定范围内。临用前将A液、B液混匀,戊二醛处于碱性条件下,具有强杀菌活性和心包固定作用;稳定性考察表明,B液、心包固定液、AB混合液常温放置半年pH值和含量已不符合规定,冷藏放置1年各项指标正常,稳定性较好。结论心包固定液制备工艺的改进合理、可行,样品稳定性好,保质期延长至1年。     

甘草软化工艺的研究

目的：优化甘草软化工艺的各项参数。方法：以甘草苷、甘草酸的含量为评价指标,通过正交实验对影响甘草软化工艺中的主要参数进行优化,因素包括浸泡甘草的水温、浸泡时间和闷润时间,HPLC测定指标成分含量。结果：确定甘草软化的最佳工艺参数为以20℃水温浸泡甘草2 h,捞出后闷润8 h至甘草软硬适中。结论：该工艺稳定性和重复性良好,适合实际生产。     

乙型脑炎减毒活疫苗符合WHO要求的无菌工艺验证

成都生物制品研究所有限责任公司（成都公司）生产的乙型脑炎减毒活疫苗（乙脑疫苗）是通过WHO预认证的国际项目产品。无菌分装工艺作为乙脑疫苗冻干粉针剂生产工艺的核心部分将直接决定产品的质量。     

新型炮制方法酒炙烘干与传统盐水煮烘在全蝎药材出干率和元素含量等方面的差异比较

目的：比较新型炮制方法酒炙烘干与传统盐水煮烘在全蝎药材出干率和元素含量等方面的差异。方法对两等份同产地全蝎中药材分别炮制加工后测定出干率和元素含量并通过统计学方法进行比较。结果观察组经酒炙烘干方法炮制后,其钙镁等宏量元素含量值与对照组类似,但铜、锌和锰等必须微量元素的含量测定结果明显高于对照组测定结果,另外,观察组药材出干率明显高于对照组出干率,差异具有统计学意义（P〈0.05）。结论新型炮制方法酒炙烘干法具有更优秀的炮制效果。     

多晶型药物研发与制剂新研究进展探讨

目的通过对多晶型药物的研究考察,阐明多晶型药物的重要性,指导实际生产多晶型制剂,并合理安全用药。方法80例患者随机分为对照组和实验组,每组40例,给予其不同晶型药物作为研究,观察药物的显效情况。结果无味氯霉素的B型有较高的自由能,溶出速度快,血药浓度高达A型的7倍,起效例数高达38例,而A型无一例起效。但法莫替丁A、B两种晶型,药效几乎没差别。结论多晶型药物对药效有影响,并且制剂工艺的改变会不同程度上影响多晶型药物。     

浅谈中药炮制的常用方法

中药炮制是我国劳动人民从生活实践中所得到的经验知识,是整个中药学不可分离的组成部分.最先将炮炙法加以系统总结的是刘宋时代雷（敷）,他总结了前人炮制方面的记述和经验,所著作的《雷公炮炙论》对中药的制剂学,作出了伟大贡献.中草药在制剂或配方前,大部分需要经过各种不同方法的加工处理,这是提高和保证药材质量,做到用药安全有效的重要措施[1].中药现代的炮制方法在古代炮制经验的基础上有了很大的发展和改进,根据目前的实际应用情况.现报道如下.