难溶性中药成分在过饱和体系下晶体成核和生长行为研究

目的研究难溶性中药成分在过饱和体系中的晶体成核和生长行为,为难溶性中药成分过饱和给药系统的设计奠定基础。方法通过反溶剂法制备载药过饱和体系,选择紫外-可见光谱法监测晶体成核和晶体生长过程,分别测定6种成分在较低过饱和度(S=5)和较高过饱和度(S=20)时的晶体成核诱导时间(tind)和晶体生长速度,利用偏振光显微镜(PLMC)、X射线衍射(XRD)、差示扫描量热仪(DSC)对沉淀进行表征。结果穿心莲内酯、延胡索乙素、丹皮酚、银杏内酯B、高饱和度的水飞蓟宾与姜黄素的成核诱导时间tind1 h,低过饱和度的水飞蓟宾与姜黄素的成核诱导时间tind1 h;穿心莲内酯与延胡索乙素在晶体生长过程中表现出负斜率,而水飞蓟宾、丹皮酚、姜黄素与银杏内酯B在则表现出正斜率。结论穿心莲内酯与延胡索乙素属于快速成核-快速晶体生长分子(I类);丹皮酚、银杏内酯B、较高过饱和度的水飞蓟宾与姜黄素属于快速成核-缓慢晶体生长分子(II类)、较低过饱和度的水飞蓟宾与姜黄素属于缓慢成核-缓慢晶体生长分子(IV类)。     

丹皮酚对动脉粥样硬化大鼠脂质代谢和核因子-κB的影响

目的：探讨丹皮酚对动脉粥样硬化（AS）大鼠脂质代谢和核因子-κB（NF-κB）的影响。方法：采用高脂饲料喂养和维生素D3腹腔注射的方法建立大鼠AS模型,分为正常组、模型组、辛伐他汀组（10 mg·kg-1）、丹皮酚高剂量组和低剂量组（20,10 mg·kg-1）,每组8只。灌胃给药4周后,各组取血清,测定血脂水平;取主动脉切片,光镜下作病变分级评分,免疫组化法检测NF-κB的表达。结果：丹皮酚高剂量组能改善AS大鼠的主动脉病变,与模型组比较有统计学意义（P〈0.05）;丹皮酚高、低剂量组可明显降低AS大鼠血清三酰甘油（TG）、总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平（P〈0.05或P〈0.01）;丹皮酚可下调主动脉NF-κB表达,高剂量组IOD值（1.96±0.55）和低剂量组IOD值（2.50±0.80）与模型组（3.65±1.14）比较,差异均有统计学意义（P〈0.05或0.01）。结论：丹皮酚治疗大鼠AS的作用机制与调节脂质代谢、下调主动脉NF-κB的表达有关。     

补肾养阴降糖丸质量标准研究

目的：提高补肾养阴降糖丸的质量控制标准.方法：采用TLC法对方中山茱萸、当归、川芎和黄芪进行定性鉴别;采用HPLC法测定牡丹皮中丹皮酚的含量.结果：在TLC图谱中可检出山茱萸、当归、川芎和黄芪的特征斑点.丹皮酚在0.043～0.643 μg的进样范围内呈良好的线性关系,r=0.999 9,平均回收率为99.4％,RSD为1.4％（n=6）.结论：该方法操作简便,结果准确,专属性强,适用于补肾养阴降糖丸的质量控制.     

Paeonol protects rat vascular endothelial cells from ox-LDL-induced injury in vitro via downregulating microRNA-21 expression and TNF-α release

Aim： Paeonol （2＇-hydroxy-4＇-methoxyacetophenone） from Cortex moutan root is a potential therapeutic agent for atherosclerosis. This study sought to investigate the mechanisms underlying anti-inflammatory effects of paeonol in rat vascular endothelial cells （VECs） in vitro.
Methods： VECs were isolated from rat thoracic aortas. The cells were pretreated with paeonol for 24 h, and then stimulated with ox-LDL for another 24 h. The expression of microRNA-21 （miR-21） and PTEN in VECs was analyzed using qRT-PCR. The expression of PTEN protein was detected by Western blotting. TNF-α release by VECs was measured by ELISA.

Results： Ox-LDL treatment inhibited VEC growth in dose- and time-dependent manners （the value of IC50 was about 20 mg/L at 24 h）. Furthermore, ox-LDL （20 mg/L） significantly increased miR-21 expression and inhibited the expression of PTEN, one of downstream target genes of miR-21 in VECs. In addition, ox-LDL （20 mg/L） significantly increased the release of TNF-α from VECs. Pretreatment with paeonol increased the survival rate of ox-LDL-treated VECs in dose- and time-dependent manners. Moreover, paeonol （120 μmol/L） prevented ox-LDL-induced increases in miR-21 expression and TNF-α release, and ox-LDL-induced inhibition in PTEN expression. A dual-luciferase reporter assay showed that miR-21 bound directly to PTEN＇s 3＇-UTR, thus inhibiting PTEN expression. In ox-LDL treated VECs, transfection with a miR-21 mimic significantly increased miR-21 expression and inhibited PTEN expression, and attenuated the protective effects of paeonol pretreatment, whereas transfection with an miR-21 inhibitor significantly decreased miR-21 expression and increased PTEN expression, thus enhanced the protective effects of paeonol pretreatment.

Conclusion： miR-21 is an important target of paeonol for its protective effects against ox-LDL-induced VEC injury, which may play critical roles in development of atherosclerosis.     

HPLC法同时测定升血小板胶囊中丹皮酚、靛玉红的含量

目的建立升血小板胶囊中丹皮酚、靛玉红的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,色谱条件：色谱柱：Agilent E Clipse XDS-C18 4.6×250 mm 5 m;流动相：甲醇-水（70：30）;检测波长为293nm,流速mL·min-1。结果 制剂中其他药材对丹皮酚、靛玉红无干扰;丹皮酚在0.2252~2.252μg之间有良好线性关系（r=1.0000）,平均回收率为103.0,（n=6,RSD=1.7%）;靛玉红在0.0282~0.282μg之间有良好线性关系（r=0.9999）,平均回收率为104.9,（n=6,RSD=2.3%）。结论 本方法简便,快速,灵敏,专属性强,重现性好,可作为本药品中丹皮酚、靛玉红的含量测定方法。     

丹皮酚银杏叶提取物组合物对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用研究

目的评价丹皮酚与银杏叶提取物1∶1组合物对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用。方法尼莫地平(10.8 mg/kg)组、丹皮酚(37.5 mg/kg)组、银杏叶提取物(37.5 mg/kg)组以及丹皮酚银杏叶提取物1∶1组合物(75.0 mg/kg)组大鼠灌胃给予相应药物,给药容积10 m L/kg,ig给药6 d后大脑中动脉栓塞造模,脑缺血再灌注后4、24 h进行观察,计算行为学评分;动物取脑,测定脑梗死面积,计算脑梗死率;大鼠脑缺血再灌注后24 h后,测定血清中自由基超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、γ-氨基丁酸(GABA)、谷氨酸(Glu)水平和脑组织中基质金属蛋白酶-9(MMP-9)、GABA、Glu含量。结果与模型组比较,脑缺血再灌注22 h后,各组大鼠行为学评分均有降低趋势,其中组合物组的降低作用的差异具有显著性(P0.05);与模型组比较,脑缺血再灌注24 h后,银杏叶提取物、丹皮酚、组合物组大鼠脑梗死率均明显降低,差异具有显著性(P0.01);与模型组比较,组合物组大鼠血清中SOD水平、丹皮酚和组合物组血清中GABA水平显著升高(P0.05),银杏叶提取物、丹皮酚、组合物组大鼠血清中MDA水平、组合物组血清中Glu水平显著降低(P0.01、0.05);丹皮酚和组合物组大鼠脑组织中MMP-9、Glu含量显著降低(P0.01、0.05),组合物组脑组织中GABA含量显著升高(P0.01)。结论丹皮酚银杏叶提取物组合物对大鼠脑缺血再灌注损伤具有保护作用,其作用机制可能是通过抗氧化损伤、平衡兴奋性氨基酸与抑制性氨基酸浓度、调节MMP-9表达量有关。     

六味地黄配方颗粒与传统汤剂中6种有效成分的比较研究

目的比较六味地黄配方颗粒与传统汤剂6种有效成分的量。方法采用HPLC法在不同色谱条件下测定六味地黄配方颗粒与传统汤剂中毛蕊花糖苷、马钱苷、丹皮酚、尿囊素、茯苓酸、23-乙酰泽泻醇B的量。结果传统汤剂中毛蕊花糖苷、马钱苷、丹皮酚、尿囊素、茯苓酸和23-乙酰泽泻醇B的质量分数分别为304.5、2 473.6、3 135.1、708.8、5.9、104.4μg/g,对应配方颗粒分别为298.6、3685.7、706.5、714.2、17.4、217.8μg/g;传统汤剂与对应配方颗粒中毛蕊花糖苷和尿囊素的量基本一致;马钱苷、茯苓酸和23-乙酰泽泻醇B的量,配方颗粒明显高于传统饮片;丹皮酚的量配方颗粒明显低于传统饮片。结论配方颗粒与传统汤剂中化学成分量的高低与其组分化学性质有关。     

丹皮酚软膏治疗老年性皮肤瘙痒症的疗效观察

目的观察丹皮酚软膏治疗老年性皮肤瘙痒症的疗效。方法随机分成试验组和对照组,试验组使用丹皮酚软膏外用。对照组给予氯雷他定片口服。比较两组治疗后1周、2周和4周瘙痒程度、疗效指数及有效率的差别。结果治疗后1周、2周和4周,两组治疗后患者瘙痒程度均较治疗前显著减轻,但试验组减轻程度显著大于对照组,差异有统计学意义(P<0.01);治疗后1周、2周和4周的疗效指数显著提高,但试验组提高程度显著大于对照组,差异有统计学意义(P<0.01);治疗后1周、2周和4周试验组有效率均大于相同时点的对照组,差异均有统计学意义(P<0.01)。结论丹皮酚软膏为治疗老年性皮肤瘙痒症的有效药物。     

愈溃膜中丹皮酚、靛玉红、龙脑体外释放机制比较

目的:研究生物黏附制剂愈溃膜中有效成分丹皮酚、靛玉红、龙脑的体外释放机制。方法:采用高效液相色谱(HPLC)测定愈溃膜中丹皮酚、靛玉红的体外释放度,气象色谱(GC)测定龙脑的体外释放度,并将累积释放数据分别用零级方程、一级方程、Higuchi方程、Retiger-Peppas(R-P)方程拟合,分析三者的体外释药模式;采用相似因子法(f2)评价三者能否达到均衡释放。结果:丹皮酚的体外释放曲线接近R-P方程,靛玉红和龙脑的体外释放曲线接近一级方程;愈溃膜中丹皮酚与靛玉红、龙脑与丹皮酚、龙脑与靛玉红的相似因子均大于50%。结论:愈溃膜中有效成分丹皮酚、靛玉红和龙脑能够达到均衡释放。     

丹皮酚超声提取工艺研究

目的:优选丹皮酚的最佳提取工艺.方法:采用正交实验方法,以丹皮酚的提取量为指标,考察温度、时间、溶剂量对提取 量的影响.结果:丹皮酚的最佳提取工艺为超声温度40℃,超声时间30min,溶剂量300mL.结论:超声波提取对丹皮酚的提取率影响不明显.