盐酸艾司洛尔注射液质量评价

目的 对75批次盐酸艾司洛尔注射液的质量及质量标准进行评价和分析,为该品种的安全监管和质量标准完善提供参考。方法 采用法定标准检验方法对75批次样品进行检验,将检验结果进行统计分析,并采用探索性研究方法对有关物质、甲醇量、含量测定、细菌内毒素以及稳定性等进行考察,建立了该品种的拉曼光谱模型。结果 法定检验结果显示,75批盐酸艾司洛尔注射液中4批不合格,合格率94.7%;探索性研究结果表明,现行标准在检验方法的专属性和检验项目设置方面尚存在不足,有关物质检出含量较高的单个杂质（杂质Ⅰ）,部分样品的甲醇量超出限度。结论 该品种虽然法定检验合格率高,但探索性研究发现现行标准和产品质量均有待于进一步提高,同时需加大该品种的监管,以减少临床用药的风险。     

血管迷走性晕厥患者倾斜试验静滴艾司洛尔对口服β-阻滞剂疗效的预测研究

目的:探讨血管迷走性晕厥(vasovagal syncope,VVS)患者基础倾斜试验(baseline head-up tilt testing,HUT)及舌下含化硝苯地平倾斜试验(sublingual nifedipine head-up tilt testing,SNHUT)时静滴艾司洛尔对预测口服β-受体阻滞剂疗效的价值。方法:对58例VVS患者进行HUT,HUT阴性者再进行SUHUT。对于34例阳性患者,立即静脉滴注文司洛尔,并再次行HUT。然后,均口服长效β-受体阻滞剂美托洛尔,1周后重复HUT。结果:58例首次HUT者中阳性34例(阳性率58.6％)。34例阳性者在静滴艾司洛尔后,29例(85.3％)HUT转为阴性,而5例(14.7％)HUT仍为阳性,口服美托洛尔,1周后重复HUT。结果文司洛尔29例阴性组患者中24例(82.8％)再次阴性,继续口服美托洛尔9.7±3.4个月仍无晕厥发作,说明美托洛尔有效;5例(17.2％)转为HUT阳性(美托洛尔无效)。艾司洛尔阳性的5例患者服美托洛尔后4例(80％)仍为HUT阳性(无效),另外1例转为HUT阴性(有效)。如不计艾司洛尔试验结果,则34例HUT阳性者口服美托洛尔后的最后效果是25例阴性(有效),有效率73.5％,显著低于艾司洛尔阴性者的82.8％(P<0.05)。结论:VVS患者HUT静脉滴注艾司洛尔对口服美托洛尔疗效有预测价值。     

控制快速房性心律失常心室率即时疗效临床用药体会

目的　观察并比较静脉注射毛花甙C、艾司洛尔及地尔硫艹卓控制快速房性心律失常心室率的有效性。方法　将2001-03~2003-08中国医学科学院阜外心血管病医院94例快速房性心律失常(房颤、房扑、房速)患者随机分为3组,分别静脉用毛花甙C(29例)、艾司洛尔(30例)和地尔硫(35例)。结果　毛花甙C、艾司洛尔和地尔硫均能有效控制快速房性心律失常的心室率,心室率下降幅度分别为30 .4%、29.3%和27. 6%,总有效率分别为86%、83%和85%,平均用药有效时间分别为( 34. 3±21 .0 )min、( 10. 0±3. 9 )min和( 10 .0±3. 9 )min。结论　艾司洛尔、毛花甙C及地尔硫艹卓均能有效、迅速、安全控制快速房性心律失常的心室率。     

β1受体阻滞剂对脓毒症大鼠心肌损伤的影响

目的：探讨β1受体阻滞剂对脓毒症大鼠心肌损伤的影响和机制。方法将健康雄性大鼠72只随机分为对照组、脓毒症组、治疗组,每组24只。脓毒症组采用盲肠结扎穿孔法（ CLP）建立脓毒症模型,对照组仅剖腹而不进行CLP。脓毒症组和对照组在关腹后皮下注射生理盐水3 mL／100 g;治疗组除皮下补液外,经尾静脉注射艾司洛尔15 mg／（ kg? h）持续静脉泵入,分别于3、6、12、24 h采集标本,在每个时间点每组大鼠均为6只,观察三组血清肿瘤坏死因子－α（TNF－α）、心肌组织核转录因子－κB p65（NF－κB p65）、心肌肌钙蛋白I（cTnI）的变化。结果与对照组比较,脓毒症组在各时间点血清TNF－α浓度、cTnI浓度及心肌组织NF－κB p65表达均显著升高（P＜0.05）;与脓毒症组比较,治疗组在各时间点血清TNF－α浓度、cTnI浓度及心肌组织NF－κB p65表达均降低（ P＜0.05）。结论β1受体阻滞剂艾司洛尔可减轻脓毒症大鼠心肌损伤,其机制可能与抑制心肌NF－κB p65的表达,降低血清促炎介质的产生有关。β1受体阻滞剂能改善脓毒症失控的炎症反应以及保护心肌功能。     

艾司洛尔在中青年急性前壁心肌梗死患者中的早期应用疗效分析

目的:探讨艾司洛尔对中青年急性前壁心肌梗死患者早期应用的临床效果。方法:纳入2008年1月至2020年8月苏州大学附属第二医院心血管内科收治的急性前壁心肌梗死患者,根据患者临床用药,分为美托洛尔组189例（治疗过程中β受体阻滞剂仅给予酒石酸美托洛尔缓释片）和艾司洛尔组104例（先给予艾司洛尔静脉注射,后给予酒石酸美托洛尔缓释片口服）。比较两组入院时及治疗后临床指标、Gensini评分和Killip分级、治疗情况以及治疗后7 d和治疗后3个月的心功能。结果:艾司洛尔组的甘油三酯（triglyceride,TG）明显高于美托洛尔组（ P<0.05）,艾司洛尔组丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase,ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase,AST）明显低于美托洛尔组,两组间差异有统计学意义（ P<0.05）。艾司洛尔组的C-反应蛋白（C-reactive protein,CRP）、N-末端脑钠肽前体（N-terminal pro-brain natriuretic peptide,NT-proBNP）和罪犯血管Gensini评分低于美托洛尔组（ P<0.05）,治疗7 d两组患者的心功能差异无统计学意义（ P>0.05）。治疗3个月后复查的左室射血分数（left ventricular ejection fraction,LVEF）艾司洛尔组高于美托洛尔组,而左室舒张末期内径（left ventricular end diastolic diameter,LVDD）艾司洛尔组低于美托洛尔组（ P<0.05）。艾司洛尔组的术后发作室速、休克和死亡例数少于美托洛尔组,但差异无统计学意义（ P>0.05）。 结论:中青年急性前壁心肌梗死患者经评估后应用艾司洛尔静脉泵入,对患者的心肌损伤、肝功能以及心功能有改善作用。     

Acute effects of nicardipine and esmolol on the cardiac cycle, intracardiac hemodynamic and endothelial shear stress in patients with unstable angina pectoris and moderate coronary stenosis: results from single center, randomized study

Objective: This study aimed to compare the acute effects of nicardipine and esmolol on hemodynamic and endothelial shear stress (ESS) in patients with unstable angina (UA) and moderate coronary stenosis (MCS). Background: Nicardipine and esmolol exhibit cardioprotection via different mechanisms. However, their acute effects on hemodynamic and ESS are still unknown. Methods: One‐hundred sixteen patients with UA and MSC were randomly divided into nicardipine (n = 59) and esmolol (n = 57) groups. Drugs were injected as a bolus followed by continuous infusion to achieve the steady states defined as the mean blood pressure (MBP) reduced by ≥10% or a heart‐rate change by ≥15 bpm, lasting for at least 10 min. The aortic pressure (AP), EKG, blood velocity, right atrial pressure, distal coronary pressure (DCP), systolic time (ST), isovolumetric diastolic time (IVDT), speed filling time (SFT), and ESS were simultaneously calculated at baseline and steady states. Results: Both drugs significantly reduced blood pressure and rate‐pressure load. Infusion of nicardipine was associated with negative remodeling of the distal segment (P= 0.005). Esmolol, rather than nicardipine, increased minimal lumen diameter (P= 0.040), prolonged SFT (0.34 ± 0.03 s vs. 0.41 ± 0.03 s, P < 0.001), reduced DCP (P < 0.001) and increased blood velocity (33.65 ± 1.07 cm/s vs. 43.36 ± 1.25 cm/s, P < 0.001) at SFT stages, with increased blood‐flow (P < 0.001). Both drugs increased downstream ESS. Esmolol significantly reversed abnormally increased ESS (P < 0.001) and increased upstream ESS compared with nicardipine (P < 0.001). Conclusion: Beyond a similar reduction of AP, patients with UA and MCS could benefit more from the reduction of heart rate induced by esmolol (ChiCTR‐TRC‐10000964).     

术中预防性应用艾司洛尔对高龄心肌缺血患者的心肌保护作用

目的研究术中预防性应用艾司洛尔对高龄心肌缺血患者的心肌保护作用。方法选取年龄75岁以上,符合美国麻醉医师协会(ASA)分级Ⅱ～Ⅳ级,拟于全身麻醉下行全髋关节置换术、股骨头置换术或股骨颈骨折切开/闭合复位内固定手术的心肌缺血患者30例,完全随机法分为观察组和对照组各15例。分别记录患者入手术室后、静脉泵注艾司洛尔后、神经阻滞后、诱导后、气管插管后、拔管后的心率(HR)、收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、平均动脉压(MBP)、心率-收缩压乘积(RPP)、心电图ST段变化及心肌缺血发生率。结果观察组诱导、插管、拔管后HR[(66±7)次/min,(67±8)次/min,(70±16)次/min]明显低于相同时点对照组[(78±8)次/min,(73±10)次/min,(97±12)次/min,均为P<0.05];在麻醉期间(T1～5)观察组RPP(10 279±1833,8188±869,6970±805,6659±1420,9141±1763)均明显低于对照组(12 198±1825,9336±671,8598±1473,8091±1757,10 082±1396,均为P<0.05)。观察组心肌缺血发生率及持续时间、麻醉中尼卡地平总用量[0.07%,(90±0)min,(1.00±1.53)mg]均明显小于对照组[20.0%,(233±91)min,(2.00±1.52)mg,均为P<0.05]。麻醉结束时观察组ST段下移值明显低于患者入手术室时基础值[(-0.04±0.02)mV比(-0.08±0.05)mV,P<0.05],而对照组ST段较前差异无统计学意义[(-0.04±0.03)mV比(-0.03±0.02)mV,P>0.05]。结论术中预防性应用艾司洛尔可降低高龄心肌缺血患者全身麻醉时的心肌氧耗及心肌缺血发生率。     

艾司洛尔与胺碘酮治疗房颤伴快速心室率合并Ⅰ至Ⅲ级心衰患者的有效性和安全性的Meta分析

【摘要】 目的 通过Meta分析评价艾司洛尔与胺碘酮治疗房颤伴快速心室率合并Ⅰ至Ⅲ级心衰患者的有效性和安全性。方法 通过计算机检索英文数据库Pubmed、Embase、Cochrane，中文数据库CNKI、VIP、Wanfang数据库等在线电子数据库，检索时限是从建库至2020年10月21日，获取艾司洛尔和胺碘酮治疗房颤伴快速心室率合并Ⅰ至Ⅲ级心衰的随机对照研究（randomized controllled trial,RCT）。应用RevMan5.4软件对药物有效率和不良反应率进行Meta分析。将纳入患者分为艾司洛尔组和胺碘酮组，研究终点为心室率降低大于20%、心室率降至100次/min以下、心室率降低小于20%或心室率仍在100次/min以上。比较房颤伴快速心室率合并Ⅰ至Ⅲ级心衰患者经艾司洛尔和胺碘酮治疗的有效率及安全性。结果 共纳入7项RCT研究，包括576例患者，其中艾司洛尔组238例（50%）， 胺碘酮组238例（50%）。Meta分析结果显示，在用药的5-15分钟中，艾司洛尔组的治疗有效率(51.66%)高于胺碘酮组(9.96%）（RR=4.92,95%CI:3.34-7.27,P<0.00001）；在用药30分钟时，艾司洛尔组的治疗有效率（73.52%）高于胺碘酮组（49.16%）（RR=1.48,95%CI:1.25-1.74,P<0.00001）；在用药的120分钟时，艾司洛尔组的治疗有效率（86.74%）与胺碘酮组（89.2%）差异无统计学意义（RR=0.99,95%CI:0.92-1.06，P=0.86）；在整个治疗过程中，艾司洛尔组和胺碘酮组出现低血压、低心率、胃肠道症状等不良反应事件率的差异无统计学意义（RR=1.65，95%CI:0.92-2.84，P=0.80）。结论 艾司洛尔组和胺碘酮组在治疗房颤伴快速心室率合并Ⅰ至Ⅲ级心衰患者中，用药30分钟内，艾司洛尔组控制心室率的有效率显著高于胺碘酮组，但总有效率（用药120分钟时）无差异，且两组在治疗过程中出现低血压、低心率及胃肠道症状等不良反应事件率也无差异。